1 · CHOLINERGE TRANSMISSIE Activatie · Inhibitie · Muscarineblokkers · NMJ-blokkers
1.1 · MUSCARINERECEPTORAGONISTEN (DIRECT WERKEND)
BIJWERKINGEN
KLASSE STOF / VOORBEELD WERKING / T½ INDICATIES CI / CAVE
Alleen bij systemische toediening
Acetylcholine (ACh) Niet-selectief: mAChR + – Lokaal: inductie miosis M-R: – Astma
[Quaternair] [Geen BBB] nAChR tijdens oogchirurgie – Bronchoconstrictie – Bradycardie / AV-blok
T½: zeer kort — (voorste oogkamer) – Speeksel-/traan-/zweetsecretie – GI- of blaasobstructie
pseudocholinesterase + – GEEN systemisch gebruik ↑
cholinesterase – Diarree, krampen
Snelle inactivatie; geen – Bradycardie, AV-vertraging
systemisch gebruik – Mictiedrang / incontinentie
nAChR:
– Tachycardie + hypertensie →
depolarisatieblok
– Fasciculaties, spiertrekkingen
(hoog)
– Slappe verlamming bij zeer
mAChR-agonist hoge dosis
Pilocarpine Selectief mAChR-agonist; – Mioticum – lokaal – Zweten, GI-klachten (bij p.o. – Astma (relatief)
[Tertiair] [Passeert BBB] langer werkend dan ACh oogchirurgie dosis voor xerostomie) – Cardiale
Tertiair amine → centrale – Anti-xerostomie (Sjögren) – – Cave astma, cardiale geleidingsstoornissen
effecten mogelijk p.o. speekselsecretie geleidingsstoornissen, ulcus – Ulcus pepticum
– Gesloten hoek glaucoom –
oogdruppels
Carbachol mAChR- + nAChR-agonist; – Mioticum – intra-operatief – Zie ACh: bronchoconstrictie, – Astma
[Quaternair] [Geen BBB] minder snel afgebroken dan oogchirurgie bradycardie, GI-krampen – Bradycardie
Ach – Gesloten hoek glaucoom – Ganglionstimulatie bij – Strikt lokaal gebruik
= derivaat van ACh – GEEN systemisch (PZS- systemisch gebruik
Niet-selectief → enkel lokaal effecten + NM-risico)
gebruik
! = cave / contra-indicatie • 1
, Medicatielijst – Farmacologie Deel 2 Transmissie perifeer & autonoom zenuwstelsel · Prof. Dr. Minne Casteels · KU Leuven 2025–2026
1.2 · NICOTINERECEPTORAGONISTEN & ROOKSTOP
KLASSE STOF / VOORBEELD WERKING / T½ INDICATIES BIJWERKINGEN CI / CAVE
Nicotine nAChR-agonist – substitutie – Nicotinesubstitutie bij – Nausea, hartkloppingen bij – Recente MI / ernstige
(kauwgom, inhaler, tabletten, nicotineaanvoer rookstop overdosering arritmie
TTS) – Cave intoxicatie kinderen (≥4
mg potentieel dodelijk)
Bupropion Werking: inhibitie reuptake NA – Rookstop (adjuvans) – Insomnie, droge mond, – Epilepsie (absoluut)
Rookstopmiddelen
+ DA, centraal [Passeert BBB] hoofdpijn – Combinatie met MAO-
= nicotineR-agonist
– Verlaagt krampdrempel inhibitor
– Eetstoornissen
Varenicline Partiële nAChR-agonist – Rookstop – Nausea (meest frequent) – Cave psychiatrische
(α4β2) → ↓ craving + – Slaapstoornissen, voorgeschiedenis
onttrekkingsklachten stemmingswisselingen
! = cave / contra-indicatie • 2