samenvatting Farmacologie

Farmacologie
inleiding
Herkomst geneesmiddelen:
 Plantaardig
 Dierlijk
 Scheikundige industrie
Geneesmiddelen onderzoek
 Registratieprocedure GM
 Grondig kwalitatief onderzoeken
 Preklinisch onderzoek (in vitro/ proefdieren)
 Klinisch onderzoek (4fasen)
 Geneesmiddel commissie  registratie
 Merknaam® + bijsluiter  handel
Toedienen geneesmiddel:
na diagnose van de aandoening
1. Bepaling type geneesmiddel voor therapie
2. Formulering geneesmiddel + toedieningsweg
3. Dosis + ratio bepalen
Aflevering geneesmiddel
 Vrij verkrijgbaar = zonder voorschrift
 Medisch voorschrift of recept
o DA  APT
o R/ = recipe (naam, vorm, dosis)
o DT= da tales (totale hoeveelheid)
o S/signatura (posologie)
 Magistrale bereidingen
o Apotheker kan het zelf maken
 Farmaceutische producten
H1: farmacokinetiek en farmacodynamie
Farmacokinetiek = de wijze waarop de farmaca door het lichaam worden
verwerkt
=’wat doen wij/het dier met het farmacon?’
Farmadynamie = de wijze waarop de farmaca op het lichaam inwerken
=’wat doet het farmacon met ons/het dier?’
Farmacie = ontwikkelen en bereiden van geneesmiddelen (GN)

1.1 Farmacokinetiek
=de complexe opeenvolging van gebeurtenissen welke optreden nadat een
geneesmiddel toegediend werd aan een patiënt
 Het lot van het geneesmiddel doorheen de stadia:
o Absorptie
 Wanneer het het lichaam van het dier binnenkomt
 Beschikbaar in de bloedbaan om zo de plaats te bereiken
waar het zijn actie zal uitvoeren
o Distributie
 De verdeling over het lichaam
 Moet naar de juiste plaats in het lichaam gaan

,  Lever is belangrijk
o Biotransformatie
 Het omzetten van een niet-actief product naar een
actief product of een product dat kan uitzetten
o Excretie
 Urine
=de concentratie van de geneesmiddelen en zijn metabolieten
=een koers tegen de tijd

1.1.2. absorptie
 Definitie
o =opname van stof in circulatie vanuit toedieningsplaats
 Met een bepaalde snelheid
o Toedieningsvorm
o Toedieningsweg
o Fysico-chemische eigenschappen
 In een bepaalde hoeveelheid
o Komt alle werkzame stof vrij?
o Alle werkzame stof geabsorbeerd?
o First pass effect
 Effect dat de lever heeft wanneer je
iets oraal toedient
 AUC = Area Under Curve = oppervlakte onder curve
verloop tss plasmaconc en tijd
maat voor biologische beschikbaarheid geneesmiddel
 Biologische beschikbaarheid = F
gedemonstreerd aan de hand van een bloedspiegel
=de mate waarin een GM geabsorbeerd wordt en de algemene circulatie
bereikt
=hoeveel van de toegediende werkzame stof uiteindelijk de algemene
circulatie bereikt en voor werking beschikbaar komt tov. IV toediening
0<F<1
 biologische beschikbaarheid 0= je geeft medicatie maar er is niets van
terug te vinden in de bloed baan
bioloigsche beschikbaarheid 1 = er is medicatie te vinden in de
bloedbaan
 Beïnvloedende factoren (die het proces van absorptie beïnvloeden):
o Manier van absorptie
o pH en ionisatiestatus van geneesmiddel
 geneesmiddel molecule
geïoniseerde vorm (+ of – geladen)
niet geïoniseerde vorm  doorheen membraan
pH geneesmiddel + pH omgeving
 zwak zuur geneesmiddel in zure omgeving  positief
 zwak basisch geneesmiddel in basisch omgeving  positief
 zwak zuur in basische omgeving  negatief
 zwak basisch geneesmiddel in zure omgeving  negatief
o absorptieoppervlak

,  hoe groter het oppervlakte is van de plaats waar absorptie
kan gebeuren, hoe groter de mate is waarin absorptie
optreedt
 een darm heeft een groot absorptieopp. Door al de kronkeltjes
 de longen hebben ook een groot absorptieopp. Want deze zijn
zeer sterk doorbloed
o bloedvoorziening
 hoe groter de bloedvoorziening is van de toedieningsplaats,
hoe groter de mate is waarin absorptie optreedt
 geneesmiddelen worden in hogere mate geabsorbeerd vanuit
een intra-musculaire plaats dan vanuit een subcutane plaats,
omwille van de proportionele grotere bloedvoorziening van de
spieren
o oplosbaarheid van geneesmiddel
o geneesmiddelvorm
 tablet
 capsule
 zalf
o gastro – intestinaal kanaal
 wanneer medicatie oraal toegediend worden speelt dit kanaal
een belangrijke rol
 “first – pas effect”
 Substanties welke geabsorbeerd worden vanuit het
gastro – intestinaal kanaal eerst terechtkomen via de
veneuze portale circulatie in de lever vooraleer ze de
algemene circulatie bereiken. In sommige
omstandigheden wordt het geneesmiddel in de lever
gemetaboliseerd tot een gewijzigde vorm waardoor het
farmacum minder tot zelfs inactief is
o interactie met andere geneesmiddel
 combinatie met andere medicatie of voedsel kan een negatief
effect hebben op de absorptie ervan
 toedieningsplaats
o absorptieoppervlakte is groot  absorptie stijgt
o bloedvoorziening is groot  absorptie stijgt
 oplosbaarheid van geneesmiddel
o vetoplosbaarheid – niet-
ionisatie
vet-water-
partitiecoëfficiënt
 GM vorm
 Gastro-intestinaal kanaal
o Samenstelling/ hoeveelheid
van het voedsel
 Sommige medicatie
moet samen met het
eten gegeven
worden, of juist niet
o Ledigingstijd maag / motiliteit darm

,  Als medicatie oraal is dan moeten we opletten dat we dit niet
geven als ze hebben gebraakt
o Irritatie / ontsteking maagdarmwand
 Interactie met voeding/ andere geneesmiddel
o Vb. medicatie met kaas
 First pass effect!!!!!
als geneesmiddel in de maag zit, word
er daar minder opgenomen, dus wordt
het opgenomen in de dunner darm.
Dan via de poortader naar de lever.
Ofwel kan lever het via de galblaas
naar de dunne darm afscheiden. Ofwel
kan de lever het geneesmiddel
aanpassen door eigen stoffen aan toe
te voegen = biotransformatie. = het
omzetten van geneesmiddel in
metabolieten. Dit gebeurd door dat de
lever een stukje molecuul aan een het
geneesmiddel vastplakt. Een
metaboliet is een omzettingsproduct.
Dit kan werking beïnvloeden. Het kan zijn dat een geneesmiddel moet door de
lever gaan voor een doorslaggevende effect te verwerken.




First-pass effect
= verschijnsel dat na orale toediening een deel van de geresorbeerde stof wordt
gemetaboliseerd door enzymen in darmwandvellen, darmbacteriën en/ of lever
Enterohepatische kringloop
= opname van stof uit de darm na uitscheiding ervan via gal

1.1.3. distributie
= verdeling van geneesmiddel in lichaam van
absorptieplaats  actieplaats
medicatie beweegt vanuit de bloedbaan naar het
interstitieel vocht welk de cellen omgeeft en vervolgens
van daaruit naar de cellen, waar het door binding aan
receptoren zijn actie kan uitoefenen
 Beïnvloed door:
o Concentratiegradiënt
 De mate waarin
geneesmiddelmoleculen bewegen