Van plant tot geneesmiddel
1. Inleiding
De plantenwereld als bron van geneesmiddelen
Eerste geneesmiddelen waren meestal van plantaardige oorsprong
Eigenschappen ontdekt op empirische wijze (bv. bij zoeken naar voedselbronnen)
à trial and error: bv. bij toxische verschijnselen werd het geneesmiddel niet meer gebruikt
Oudste info:
o Mesopotamië (3000 v. Chr.)
o Egypte: Ebers Papyrus (1550 v. Chr.)
Griekenland:
o Hippocrates: ‘Vader van de Geneeskunde’ (400 v. Chr.)
à was de eerste die erkende dat ziektes natuurlijke oorzaken hadden en geen
bovennatuurlijke (straf v/d goden)
o Dioscorides: ‘De Materia Medica’ (6e eeuw)
= alle kennis over geneesmiddelen
à 600 medicinale planten
à Gebruik tot ver in middeleeuwen
Europa:
o Rembert Dodoens: Cruydt boek (1554)
= 1e NL-talig
o Ontdekkingsreizen (16e – 17e eeuw)
à Veel nieuwe planten
Bv. Kina bast (Jezuïtenpoeder): tegen malaria & koorts
o Van botanische naar chemische discipline (begin 19e eeuw)
à Sertürner: isolatie van morfine uit opium (1803)
à Pelletier en Caventou: isolatie kinine (anti-koortswerking) uit kina bast (1820)
standbeeld in Parijs: hand op het hoofd à koorts
Farmacognosie (1815)
= behandelt de natuurproducten, gebruikt als geneesmiddel, voor de productie van
geneesmiddelen, en voor het onderzoek naar nieuwe geneesmiddelen
Natuurproducten
o Volledig organisme (plant, dier, micro-organisme)
à geheel of deel (bv. Spaanse vlieg, dierlijke pancreas)
à als zodanig of verwerkt (meestal gedroogd: drogerij)
o Extracten
o Zuivere (geïsoleerde) producten
1
,Fytochemie = chemie van plantenstoffen
Fytotherapie = gebruik van plantenpreparaten omwille van geneeskrachtige werking
Moderne geneesmiddelen
o Synthetische geneesmiddelen: medicinale chemie (bv. aspirine)
o Producten van microbiële oorsprong: antibiotica (bv. penicilline)
o Biologicals: biotechnologisch geproduceerde geneesmiddelen (bv. hormonen,
cytokines, antilichamen,…)
Farmaceutische biotechnologie
o Natuurproducten (bv. thee)
à zuivere natuurstoffen
à plantaardige preparaten / Fytotherapeutica
Ethnofarmacologie = studie van de geneesmiddelen gebruikt in de volksgeneeskunde of
traditionele geneeskunde
o Traditionele Chinese kruidengeneeskunde (TCM)
o Ayruveda (Indiase subcontinent)
o Unani (Perzisch-Arabisch)
o Afrika / Zuid-Amerika: mondelinge overlevering à minder structuur
Ruw, gedroogd plantaardig materiaal = drogerij
o Als zodanig gebruiken
o Als uitgangspunt voor een bereiding (thee, droog extract,…)
o Om zuivere producten (geneesmiddelen) te isoleren
Kwaliteitscriteria à monografieën van (Europese) Farmacopee
Monografie
o Definitie: oorsprong, belangrijkste vereiste voor inhoudsstoffen
o Karakter: organoleptische eigenschappen
o Identificatie: macroscopisch / microscopisch / kleurreacties / dunne laag
chromatografie
o Testen: zuiverheid
o Bepalingen: gehaltebepaling
o (Instructies voor bewaring)
Bv. Belladonna blad
Dunne laag chromatografie (identificatie en zuiverheidsonderzoek)
Vloeibaar extract van drogerij onderaan op silicagel geplaatst à solventen worden
opgenomen door plaatje à inhoudsstoffen van drogerij worden meegenomen naar boven
Plantaardige bereidingen:
Extractie-methoden = inhoudsstoffen extraheren met een solvent (water of organisch)
o Maceratie = plantenmateriaal laten trekken in solvent
o Percolatie = solvent door het plantenmateriaal laten lopen
o Infusie = thee zetten: kokend water op plantenmateriaal gieten Water
o Decoct = plantenmateriaal opkoken met water (afkooksel)
2
,Concentratie = solvent verwijderen (afdampen) onder verminderde druk (Rotavapor)
Drogen
o Droogoven bij 60-80°C
o Sproeidrogen = vernevelen met warme lucht
o Vriesdrogen (lyofilisatie)
à bevroren materiaal (waterig extract) in vacuum: watermolecuolen sublimeren
Extract
o Vloeibaar: extracta fluida
o Zacht: extracta spissa (15-25% residueel water, stroperig)
o Droog: extracta sicca (solvent verwijderd)
Tinctuur = vloeibaar extract met alcohol / water
DER = Drug / Extract Ratio
means the ratio between the quantity of herbal substance used in the manufacture of a
herbal preparation and the quantity of the herbal preparation obtained.
The number (given as the actual range) written before the colon is the relative quantity of
the herbal substance; the number written after the colon is the relative quantity of the
herbal preparation obtained.
Scheidingsmethoden:
Bv. chromatografie
Mobiele fase
Extract
Stationaire fase
(vaste stof bv.
Silicagel)
Zuiver product
Primaire metabolieten
= basis van het leven
à Biochemie (koolhydraten, lipiden, proteïnen, nucleïnezuren)
Secundaire metabolieten
= typisch voor (micro-organismen en) de plantenwereld
à Nut voor plant? Ecologische interacties, bescherming, evolutionair voordeel
à Verantwoordelijk voor meeste geneeskrachtige eigenschappen van planten
à Biodiversiteit!
3
, 2. Ontstaan en evolutie van het leven op aarde
Abiogenese = het ontstaan van het leven uit niet-levende materie
Leven à verschillende definities
Bv. Systeem dat reageert op interne of externe veranderingen, waardoor het kan blijven
voortbestaan
Kenmerken:
o Stofwisseling
o Groei
o Reacties op prikkels
o Reproductie
o Mutaties en reproductie van deze mutaties
o Homeostase
o Een uit- of inwendige beweging
o Cellulaire opbouw à virus is geen leven
Tijdslijn:
Hydrosfeer = geheel van water op, onder en boven het oppervlak van een planeet
Prebiotische chemie
Experiment van Miller – Urey (1935)
‘Primitieve’ atmosfeer met gassen / dampen (C,N,O,H)
Elektrische ontladingen (bv. bliksem)
Aminozuren, hydroxyzuren, suikers
Purinen en pyrimiden (bouwstenen DNA en RNA)
Lipiden (membraancomponenten)
4
1. Inleiding
De plantenwereld als bron van geneesmiddelen
Eerste geneesmiddelen waren meestal van plantaardige oorsprong
Eigenschappen ontdekt op empirische wijze (bv. bij zoeken naar voedselbronnen)
à trial and error: bv. bij toxische verschijnselen werd het geneesmiddel niet meer gebruikt
Oudste info:
o Mesopotamië (3000 v. Chr.)
o Egypte: Ebers Papyrus (1550 v. Chr.)
Griekenland:
o Hippocrates: ‘Vader van de Geneeskunde’ (400 v. Chr.)
à was de eerste die erkende dat ziektes natuurlijke oorzaken hadden en geen
bovennatuurlijke (straf v/d goden)
o Dioscorides: ‘De Materia Medica’ (6e eeuw)
= alle kennis over geneesmiddelen
à 600 medicinale planten
à Gebruik tot ver in middeleeuwen
Europa:
o Rembert Dodoens: Cruydt boek (1554)
= 1e NL-talig
o Ontdekkingsreizen (16e – 17e eeuw)
à Veel nieuwe planten
Bv. Kina bast (Jezuïtenpoeder): tegen malaria & koorts
o Van botanische naar chemische discipline (begin 19e eeuw)
à Sertürner: isolatie van morfine uit opium (1803)
à Pelletier en Caventou: isolatie kinine (anti-koortswerking) uit kina bast (1820)
standbeeld in Parijs: hand op het hoofd à koorts
Farmacognosie (1815)
= behandelt de natuurproducten, gebruikt als geneesmiddel, voor de productie van
geneesmiddelen, en voor het onderzoek naar nieuwe geneesmiddelen
Natuurproducten
o Volledig organisme (plant, dier, micro-organisme)
à geheel of deel (bv. Spaanse vlieg, dierlijke pancreas)
à als zodanig of verwerkt (meestal gedroogd: drogerij)
o Extracten
o Zuivere (geïsoleerde) producten
1
,Fytochemie = chemie van plantenstoffen
Fytotherapie = gebruik van plantenpreparaten omwille van geneeskrachtige werking
Moderne geneesmiddelen
o Synthetische geneesmiddelen: medicinale chemie (bv. aspirine)
o Producten van microbiële oorsprong: antibiotica (bv. penicilline)
o Biologicals: biotechnologisch geproduceerde geneesmiddelen (bv. hormonen,
cytokines, antilichamen,…)
Farmaceutische biotechnologie
o Natuurproducten (bv. thee)
à zuivere natuurstoffen
à plantaardige preparaten / Fytotherapeutica
Ethnofarmacologie = studie van de geneesmiddelen gebruikt in de volksgeneeskunde of
traditionele geneeskunde
o Traditionele Chinese kruidengeneeskunde (TCM)
o Ayruveda (Indiase subcontinent)
o Unani (Perzisch-Arabisch)
o Afrika / Zuid-Amerika: mondelinge overlevering à minder structuur
Ruw, gedroogd plantaardig materiaal = drogerij
o Als zodanig gebruiken
o Als uitgangspunt voor een bereiding (thee, droog extract,…)
o Om zuivere producten (geneesmiddelen) te isoleren
Kwaliteitscriteria à monografieën van (Europese) Farmacopee
Monografie
o Definitie: oorsprong, belangrijkste vereiste voor inhoudsstoffen
o Karakter: organoleptische eigenschappen
o Identificatie: macroscopisch / microscopisch / kleurreacties / dunne laag
chromatografie
o Testen: zuiverheid
o Bepalingen: gehaltebepaling
o (Instructies voor bewaring)
Bv. Belladonna blad
Dunne laag chromatografie (identificatie en zuiverheidsonderzoek)
Vloeibaar extract van drogerij onderaan op silicagel geplaatst à solventen worden
opgenomen door plaatje à inhoudsstoffen van drogerij worden meegenomen naar boven
Plantaardige bereidingen:
Extractie-methoden = inhoudsstoffen extraheren met een solvent (water of organisch)
o Maceratie = plantenmateriaal laten trekken in solvent
o Percolatie = solvent door het plantenmateriaal laten lopen
o Infusie = thee zetten: kokend water op plantenmateriaal gieten Water
o Decoct = plantenmateriaal opkoken met water (afkooksel)
2
,Concentratie = solvent verwijderen (afdampen) onder verminderde druk (Rotavapor)
Drogen
o Droogoven bij 60-80°C
o Sproeidrogen = vernevelen met warme lucht
o Vriesdrogen (lyofilisatie)
à bevroren materiaal (waterig extract) in vacuum: watermolecuolen sublimeren
Extract
o Vloeibaar: extracta fluida
o Zacht: extracta spissa (15-25% residueel water, stroperig)
o Droog: extracta sicca (solvent verwijderd)
Tinctuur = vloeibaar extract met alcohol / water
DER = Drug / Extract Ratio
means the ratio between the quantity of herbal substance used in the manufacture of a
herbal preparation and the quantity of the herbal preparation obtained.
The number (given as the actual range) written before the colon is the relative quantity of
the herbal substance; the number written after the colon is the relative quantity of the
herbal preparation obtained.
Scheidingsmethoden:
Bv. chromatografie
Mobiele fase
Extract
Stationaire fase
(vaste stof bv.
Silicagel)
Zuiver product
Primaire metabolieten
= basis van het leven
à Biochemie (koolhydraten, lipiden, proteïnen, nucleïnezuren)
Secundaire metabolieten
= typisch voor (micro-organismen en) de plantenwereld
à Nut voor plant? Ecologische interacties, bescherming, evolutionair voordeel
à Verantwoordelijk voor meeste geneeskrachtige eigenschappen van planten
à Biodiversiteit!
3
, 2. Ontstaan en evolutie van het leven op aarde
Abiogenese = het ontstaan van het leven uit niet-levende materie
Leven à verschillende definities
Bv. Systeem dat reageert op interne of externe veranderingen, waardoor het kan blijven
voortbestaan
Kenmerken:
o Stofwisseling
o Groei
o Reacties op prikkels
o Reproductie
o Mutaties en reproductie van deze mutaties
o Homeostase
o Een uit- of inwendige beweging
o Cellulaire opbouw à virus is geen leven
Tijdslijn:
Hydrosfeer = geheel van water op, onder en boven het oppervlak van een planeet
Prebiotische chemie
Experiment van Miller – Urey (1935)
‘Primitieve’ atmosfeer met gassen / dampen (C,N,O,H)
Elektrische ontladingen (bv. bliksem)
Aminozuren, hydroxyzuren, suikers
Purinen en pyrimiden (bouwstenen DNA en RNA)
Lipiden (membraancomponenten)
4
