Samenvatting Farmacologie - Overzicht geneesmiddelen

.
Farmacologie: overzicht geneesmiddelen
BOEK 1:
Inhibitor Inductor Substraat
CYP3A4
Pompelmoes Rifampicine (paninducer) Orale anticoagulantia
Macrolide AB (behalve azitromycine) Sint-Janskruid Digoxine
Azole antimycotica (behalve miconazol) Carbamazepine (anti-E, na lange tijd, Ciclosporine
hierdoor auto-inductie)
HIV protease inhibitoren Fenytoïne (anti-E) Cotrimoxazol
Fluconazol Fenobarbital (anti-E) Clindamycine
Itraconazol Tuberculostatica Antipsychotica
Ketoconazol Ivabradine
Posaconazol Simvastatine
Voriconazol Atorvastatine
Fluvoxamine Morfine
Verapamil & Diltiazem (CCB) Colchicine
Statines Ergotamine & Dihydroergotamine
Ritonavir & Saquinavir (HIV) Orale contraceptiva
Aprepitant (supportief kankertherapie) Terfenadine
Budesonide
P-gp
Verapamil & Diltiazem (CCB) Rifampicine Posaconazol
Azitromycine & Claritromycine Carbamazepine Digoxine
Amiodaron (gebruikt bij VKF) Colchicine
Itraconazol
Ketoconazol
Ciclosporine
Canagliflozine
CYP2D6
Bupropion Rifampicine Βblokkers
Fluoxetine & Norfluoxetine TCA & SSRI’s (antidepressiva)
Paroxetine Antipsycho (Risperidone, Haloperidol)
Terbinafine (schimmelinfecties) Opioïden (codeine, oxycodone,
tramadol)
Antidepressiva (SNRI’s, Proprion, Tamoxifen -> Endoxifen
Paroxetine, Fluoxetine & Norfluoxetine)
Ritonavir Dextromethorfan


CYP2C9
Metronidazol Rifampicine Acenocoumarol
Fluconazol Fenytoïne Warfarine
Miconazol Fenobarbital Fenprocoumon
Voriconazol Carbamazepine Brivaracetam
Primidon Fluvastatine
Sint-Janskruid Fenytoïne
Clopidogrel
Benzodiazepines
CYP2C19
1

, Voriconazol Rifampicine Clopidogrel
Topiramaat Sint-Janskruid Fenobarbital
Fluconazol Enzalutamide Fenytoïne
Fluvoxamine
Ticlopidine
Omeprazol
CYP2E1
Alcohol (vorming NAPQI) Paracetamol
CYP1A2
Fluvoxamine Nicotine & alcohol Caffeïne
Ciprofloxacine Rifampicine Theofylline
Oestrogenen Fenobarbital Antidepressiva
Primidon Warfarine
Fenytoïne Clozapine
CYP2A1
Eryhtromycine Nicotine & alcohol Theofylline
Raloxifen Carbamazepine Clozapine
Rifampicine Caffeïne
Fenytoïne Antipsychotica
Paracetamol
UGT
Carbamazeine

.


Hoofdstuk 1: Absorptie – Transport van farmaca over biologische membraan
-olol zijn β1-blokkers
-cycline zijn tetracycline AB: doxycycline, minocycline <-> CI: kids (gebitsverkleuring & groeikraakbeenschijven)
Chelatie komt voor bij: tetracyclines, fluoroquinolonen, bisfosfonaten, levothyroxine.


Hoofdstuk 2: Verdeling – Distributie
Hoge eiwitbinding: Fenytoïne, Valproïnezuur, Fenylbutazone. Lagere dosis geven bij lever & nier (hypoalbuminemie).
Acenocoumarol (VKA, bloedstolling daalt) & NSAIDs (plaatjesaggregatie daalt) mogen NOOIT tesamen gegeven.
Ketoconazol (azole antimycotica): schimmelwerend in keratine bevattende weefsels.


Hoofdstuk 3: Eliminatie
Disulfiram = acetaldehyde dehydrogenase inhibitor. Effect ook bij nitroimidazoolderivaten, immuunsuppressiva en
Procarbazine (cytostaticum).
Isionazide = behandeling TBC -> rapid metabolisers krijgen lupuslike erythema & polyneuropathie
Tamoxifen -> Endoxifen (SERM): bij oestrogeen gevoelige kankers, je bent liefst een rapid metaboliser.
NSAIDs & antibiotica tesamen: hepatotoxisch -> DILI


Hoofdstuk 4: Farmacokinetiek
NO SWITCH medicatie: alle VKA’s, aminoglycosiden AB, anti-aritmica, Clozapine, Digoxine, Levothyroxine,
Theofylline, de meeste immuunsuppressiva en de meeste anti-epileptica.
Oplaaddosis nodig bij: Vancomycine, Amiodarone, Digoxine, Heparine, VKA & Theofylline.
Therapeutic Drug Monitoring nodig bij niet-lineaire kinetiek: Fenytoïne, Lithium & Aminoglycosiden AB.
Tijdsafhankelijke kinetiek/autoinductie bij: Carbamazepine (je moet geleidelijk de dosis verhogen).


Hoofdstuk 8: acute intoxicaties
2

,8.3 Verwijderen van nog niet geabsorbeerde stof
o Opwekken van braken (CI: bewustzijn, intoxicatie met caustische stoffen, KWS of centrale stimulantia)
o Actieve kool (absorbeert geen metalen, cyaniden, methanol & ethanol. CI: bewustzijn, intoxicatie met
etsende stoffen)
o Laxativum of fysiologische zoutoplossing (Versnelde gastro-intestinale transit)

8.4 Geforceerde diurese
o Geforceerde alkalische diurese mbv NaHCO 3
o Geforceerde zure diurese mbv ascorbinezuur, vitamine C

8.6 Antidota
o Geneesmiddel-receptor interacties
 Naloxone: morfine antagonist
 Flumazenil: benzodiazepine antagonist (ZAM)
 Isoprenaline: β1/2 agonist -> bij te veel β-blokkers
o Enzyme inhibitie
 Atropine: competitieve antagonist van Ach ter hoogte van de M-receptor, OD organofosfatasen
o Toxische metabolieten
 N-acetylcysteïne: versnelde regeneratie van glutathion -> bij paracetamol hepatotoxiciteit
o Immunotherapie
 Digitalis Antidote -> bij intoxicaties met hartglycosiden (digoxine antistoffen)

8.7 Comateuze patiënt die vermoedelijk intoxicatieslachtoffer is
o Zuurstof ad libitum
o Hypertone glucose IV
o Naloxon
o Flumazenil
o Adrenaline, atropine, naloxon & lidocaïne (endotracheale weg)
o Diazepam (rectaal)


EXTRA – Niet in boek: Farmacovigilantie
Cisapride: heel actief prokinetikum dat maaglediging versnelt.


EXTRA – Niet in boek: Hoest, OTC
o Perifeer
 2-antagonist, Cave voor hypertensie
o Centraal
 Opioïden = Codeïne & dihydrocodeïne, lage dosis = analgetisch, maar cave abusus
 Non-opioïden = Dextromethorphan. Cave; abusus & serotoninesyndroom (als combi
serotoninerge medicatie). Minder GI-toxisch dan codeïne, bij hoge dosis wel centrale depressie.
o H1- receptorantagonisten
 Antimuscarine effect, sedatie (meeste bij 1e generatie), antinausea en braken, antiparkinson, -
blokkerend, 5-HT-blokkerend, lokaal anesthetisch.
 Indicatie: allergische rhinitis (eerst intranasale GCC proberen) & urticaria. Cave; QT 
EXTRA – Niet in boek: Antibiotica
Convulsiedrempel : Carbapenems, Linezolid, Bupropion, Antipsychotica, TCA’s, Theofylline, SSRI’s, MAO-inhibitoren,
Quinolonen

3

, <-> Convulsiedrempel : Benzo’s, Antiepileptica (GABA-agonisten & Ca kanaalblokkers), Barbituraten, CCB

o Aminoglycosiden - Amikacine, kanamycine, gentamicine, paromomycine, tobramycine,
spectinomycine, streptomycine.
 IM, IV, lokaal, 0 biologische beschikbaarheid, heel polair dus Vd
 Renale excretie (dus dosis bij nierinsufficiëntie), nefrotoxisch, ototoxisch (doofheid), curare-
effect met neuromusculaire blokkade (in hoge dosis).
 CI = myastenia gravis & zwangerschap (tenzij levensbedreigend).
o Tetracyclinen - Doxycycline, Minocycline, (lymecycline en tigecycline)
 Onvolledige GI absorptie ( door melkchelatie), fotosensitiviteit, vertigo, geel-groene stoelgang
(of zelfs pseudomembraneuze collitis door C.difficile), nausea & braken, lever- & niertoxisch,
thromboflebitis, beninge intercraniële hypertensie.
 CI = zwangerschap & kinderen < 8j, want bruinverkleuring tanden & groeikraakbeenschijven 
o Chloramfenicol
 Snelle volledige absorptie PO, dus groot distributievolume.
 Aplastische anemie (& leukemie), Gray baby Syndrome, gestoorde rijping van RBC in beenmerg
o Macroliden - Erythromycine, clarithromycine, azithromycine, (roxithromycine en spiramycine)
 Erythro- en clarithromycine: inhibitie CYP3A4 (  orale anticoagulantia, digoxine en cyclosporine)
 Azithro- en clarithromycine: inhibitie P-gp
 Erythro: stimulatie GI motiliteit, nausea, braken, anorexie, wordt soms gebruikt bij gastroparese.
 CI: als nog medicatie met CYP3A4 inhibitoren of als QT verlengende farmaca
o Clindamycine
 Substraat van CYP3A4
 Veroorzaakt enterocollitis & pseudomembraneuze collitis -> behandeling met Metronidazole po.
o Linezolid
 100% AUC, tegen ernstige Gram + (Vancomycine resistente enterokokken en MRSA), zwakke
niet-selectieve IMAO
 Risico voor: Serotoninesyndroom, hypertensieve crisis, perifere/optische neuropathie,
thrombocytopenie en daling convulsiedrempel.
 CI: als tegelijk ook andere MAO inhibitor of binnen 2 weken na stoppen ervan.
o Sulfamiden
 Kruisallergie met: orale antidiabetica, KZA-inhibitoren, lisdiuretica en thiaziden
 Co-trimoxazol: associatie van Sulfamide, Sulfamethoxazole en Trimethoprim
 Indicatie: urineweginfecties & bijtwonden (als allergisch aan penicilline)
 Risico op: Allergische reacties, DRESS, Steven Johnsons- en Lyellsyndroom, hyperkaliëmie
 CI: Zwangerschap (teratogeen door interactie met foliumzuur), borstvoeding, leverinsufficiëntie
en hematologische stoornissen.
o Quinolonen - Ciprofloxacine, levofloxacine, moxifloxacine, norfloxacine en ofloxacine.
 Nausea, braken, diarree, hoofdpijn, slapeloos, epilepsie (convulsiedrempel ), QT verlenging,
ruptuur achillespees, resistentie, arthritisklachten
 Voornaamste indicaties: diverticulitis (als penicilline allergie) en urogenitale & respiratoire
infecties
 CI: Zwangerschap & borstvoeding, kids,  leverfunctie, risicofactoren QT
o Penicillinen - Amoxycilline
 Inhibitie celwandsynthese, variabele absorptie, goede distributie, eliminatie via nieren, lage
toxiciteit, breed therapeutisch venster, kruisovergevoeligheid alle penicillines.
 Indicatie: Respiratoire infecties, Erythema migrans, eradicatie H. Pylori, tandabces en
endocarditis profylaxe.
4