Farmacologie HC1
Fysiologie: hoe werkt het menselijk lichaam
Anatomie: hoe ziet het menselijk lichaam er uit
Pathologie: hoe ontstaat en verloopt het ziekteproces
Farmacologie: de werking van geneesmiddelen (farmacodynamiek +
farmacokinetiek)
Lymfestelsel: afweer
In het celmembraan zitten receptoren (“sleutelgat”), ionkanalen (soort tunnel die
open en dicht kan oiv bepaalde omstandigheden), etc. Geneesmiddelen werken
vooral op deze plaatsen.
Receptor: sleutel-slot model. Stof bindt aan receptormolecuul, als het “klikt”
volgt er een reactie (therapeutisch efectt maar ook bijwerking). Een receptor kan
blokkeren.
Ionkanaal: onder andere bij pijn spelen ionkanalen een rol. Geneesmiddelen
blokkeren deze kanalen zodat het pijnsignaal wordt onderdrukt. Gaat o invloed
van lading en gaat door difusie.
Geneesmiddelen die op enzymen werken gaat ook als “sleutel”. Bijv. naproxen.
Werkingsmeganismen beschrijven:
- Beschrijf de plaats waar het geneesmiddel werkt
- Beschrijf het efect dat het heeft
Transporteiwit op het membraan is actief transport (heb je energie voor nodig).
Verschil in concentratie maakt dan niet uit.
Farmacologie HC2
,Farmacokinetiek: wat doet het lichaam met het geneesmiddel
Het geneesmiddel door de ADME stadia absorptie, distributie, metabolisme,
excretie
Toedieningsvormen:
- Oraal tablet/capsule. Passage maag-darm opname in de darm. Duurt wat
langer voordat het efect merkbaar is.
- Rectaal: zetpillen (vooral bij kinderen)
- Intraveneus: direct het bloed in gespoten, direct in circulatie. Werkt dus
ook direct.
- Intro musculair: in een spier. Wordt gedaan door arts
- Transcutaal: in het vetweefsel/onder de huid
- Inhalatie: direct in de longen. Voor longaandoeningen handig.
- Oor/oogdruppels: voor aandoeningen in dit gebied handig.
- Crème: voor plaatselijke verzorging op de huid (ontstekingsremmende
zalf)
Absorptie: vrijkomen geneesmiddel uit de toedieningsvorm en opname in de
bloedbaan.
Orale toediening geneesmiddel gaat van mond-maag-darmen en wordt daar in de
microfilli opgenomen via passieve difusie of transporteiwitten.
Passieve difusie (verschil in concentratie, van hoge naar lage concentratie in de
cel)
Actief transport door transporteiwitten: daar moet het lichaam wel wat voor
doen.
Distributie: chemische structuur van geneesmiddel bepaalt mede de verdeling
Hydrofiel: waterminnend. Waterige weefsels: bloed en spieren
Lipofiel: vetminnend. Vettige weefsels. Onderhuidsvetweefsel
Metabolisme en excretie is eliminatie: hoe het geneesmiddel uitgescheiden
wordt. Cytochroom P450 enzymen in de lever zijn hierbij betrokken om het
geneesmiddel “op te knippen” tot metabolieten zodat ze uitgescheiden kunnen
worden.
Stel je slikt een tablet: maag-darm > opname in microfilli in de dunne darm >
poortader naar de lever > breekt een deel af tot metabolieten > overige deel
komt in het bloed terecht > langs het hart en de longen > zuurstof + werkzame
stof geneesmiddel naar betrefende geneesmiddel > therapeutisch efect >
metabolieten uit lever worden uitgescheiden via gal of urine (hydrofieler gemaakt
door suikermolecuul toevoeging)
First-pass efect: efect van de eerste leverpassage: niet de hele
hoeveelheid opgeloste stof “haalt” het doel, maar wordt in de lever tijdens
de 1e passage afgebroken tot metabolieten. Biologische Beschikbaarheid
(BB/F): Absorptiefase bij orale toediening is door first pass efect dus niet
altijd volledig. Het kan zijn dat maar 80% van het geneesmiddel in het
bloed komt. Kan ook gebeuren door bijv. niet geheel opgelost.
, CYP450-enzymen zijn metaboliserend. Ze worden gevormd door RNA/DNA
codering. Mutaties daarin beïnvloeden de afbraak tot snelle en langzame
metaboliseerders.
Excretie is de daadwerkelijke uitscheiding, vaak via de nieren. Stof moet dan wel
hydrofiel zijn om in water opgelost te kunnen verlaten. Via gal kan ook: in de
darmen kan het dan nog een keer opgenomen worden.
Hoe lang een geneesmiddel in het lichaam blijft, hangt er van af hoe snel de
cytochroom P450-enzymen het geneesmiddel af kunnen breken. Als een persoon
nier- of leverstoornissen heeft kan de biologische beschikbaarheid verhogen.
Farmacokinetische parameters: ze worden bepaald via het bloed om
ontwikkelproces van geneesmiddelen te bekijken/voor behandelprocessen in
praktijk. In grafiek -as = tijd Y-as = concentratie.
Intraveneus verloop: start 100% en daalt want wordt gelijk verdeeld en daarna
afgebroken
Oraal verloop: stijgt eerst voor een deel, piekt, daalt daarna
Tmax : tijd waarop het geneesmiddel de maximale bereikt
Cmax: maximale concentratie in het bloed
Therapeutische breedte: in dat gebied is sprake van efect van het geneesmiddel
zonder al te veel toxische efecten (uit toxisch gebied) of te geen efecten maar
wel bijwerkingen (subtherapeutisch gebied). Brede therapeutische breedte maakt
het niet uit of je een snelle of langzame metaboliseerder bent, bij een smalle
maakt de dosering wel veel uit. Je wil in dit gebied blijven dus vandaar dat dokter
soms zegt “elke 8 uur nemen, of je nou pijn hebt of niet”. Want als je dat wel
weer hebt zit je in het subtherapeutische gebied en moet je heel de absorptiefase
weer door voordat je pijn verlicht wordt.
Halfwaardetijd (t1/2): tijd die nodig is om de concentratie van het geneesmiddel in
het bloed met de helft te doen afnemen.
Dosering en doseringsinterval bepalen specifiek per geneesmiddel.
HC3 maag-darmstelsel
Ingestie
Mechanische verwerking
Vertering
Fysiologie: hoe werkt het menselijk lichaam
Anatomie: hoe ziet het menselijk lichaam er uit
Pathologie: hoe ontstaat en verloopt het ziekteproces
Farmacologie: de werking van geneesmiddelen (farmacodynamiek +
farmacokinetiek)
Lymfestelsel: afweer
In het celmembraan zitten receptoren (“sleutelgat”), ionkanalen (soort tunnel die
open en dicht kan oiv bepaalde omstandigheden), etc. Geneesmiddelen werken
vooral op deze plaatsen.
Receptor: sleutel-slot model. Stof bindt aan receptormolecuul, als het “klikt”
volgt er een reactie (therapeutisch efectt maar ook bijwerking). Een receptor kan
blokkeren.
Ionkanaal: onder andere bij pijn spelen ionkanalen een rol. Geneesmiddelen
blokkeren deze kanalen zodat het pijnsignaal wordt onderdrukt. Gaat o invloed
van lading en gaat door difusie.
Geneesmiddelen die op enzymen werken gaat ook als “sleutel”. Bijv. naproxen.
Werkingsmeganismen beschrijven:
- Beschrijf de plaats waar het geneesmiddel werkt
- Beschrijf het efect dat het heeft
Transporteiwit op het membraan is actief transport (heb je energie voor nodig).
Verschil in concentratie maakt dan niet uit.
Farmacologie HC2
,Farmacokinetiek: wat doet het lichaam met het geneesmiddel
Het geneesmiddel door de ADME stadia absorptie, distributie, metabolisme,
excretie
Toedieningsvormen:
- Oraal tablet/capsule. Passage maag-darm opname in de darm. Duurt wat
langer voordat het efect merkbaar is.
- Rectaal: zetpillen (vooral bij kinderen)
- Intraveneus: direct het bloed in gespoten, direct in circulatie. Werkt dus
ook direct.
- Intro musculair: in een spier. Wordt gedaan door arts
- Transcutaal: in het vetweefsel/onder de huid
- Inhalatie: direct in de longen. Voor longaandoeningen handig.
- Oor/oogdruppels: voor aandoeningen in dit gebied handig.
- Crème: voor plaatselijke verzorging op de huid (ontstekingsremmende
zalf)
Absorptie: vrijkomen geneesmiddel uit de toedieningsvorm en opname in de
bloedbaan.
Orale toediening geneesmiddel gaat van mond-maag-darmen en wordt daar in de
microfilli opgenomen via passieve difusie of transporteiwitten.
Passieve difusie (verschil in concentratie, van hoge naar lage concentratie in de
cel)
Actief transport door transporteiwitten: daar moet het lichaam wel wat voor
doen.
Distributie: chemische structuur van geneesmiddel bepaalt mede de verdeling
Hydrofiel: waterminnend. Waterige weefsels: bloed en spieren
Lipofiel: vetminnend. Vettige weefsels. Onderhuidsvetweefsel
Metabolisme en excretie is eliminatie: hoe het geneesmiddel uitgescheiden
wordt. Cytochroom P450 enzymen in de lever zijn hierbij betrokken om het
geneesmiddel “op te knippen” tot metabolieten zodat ze uitgescheiden kunnen
worden.
Stel je slikt een tablet: maag-darm > opname in microfilli in de dunne darm >
poortader naar de lever > breekt een deel af tot metabolieten > overige deel
komt in het bloed terecht > langs het hart en de longen > zuurstof + werkzame
stof geneesmiddel naar betrefende geneesmiddel > therapeutisch efect >
metabolieten uit lever worden uitgescheiden via gal of urine (hydrofieler gemaakt
door suikermolecuul toevoeging)
First-pass efect: efect van de eerste leverpassage: niet de hele
hoeveelheid opgeloste stof “haalt” het doel, maar wordt in de lever tijdens
de 1e passage afgebroken tot metabolieten. Biologische Beschikbaarheid
(BB/F): Absorptiefase bij orale toediening is door first pass efect dus niet
altijd volledig. Het kan zijn dat maar 80% van het geneesmiddel in het
bloed komt. Kan ook gebeuren door bijv. niet geheel opgelost.
, CYP450-enzymen zijn metaboliserend. Ze worden gevormd door RNA/DNA
codering. Mutaties daarin beïnvloeden de afbraak tot snelle en langzame
metaboliseerders.
Excretie is de daadwerkelijke uitscheiding, vaak via de nieren. Stof moet dan wel
hydrofiel zijn om in water opgelost te kunnen verlaten. Via gal kan ook: in de
darmen kan het dan nog een keer opgenomen worden.
Hoe lang een geneesmiddel in het lichaam blijft, hangt er van af hoe snel de
cytochroom P450-enzymen het geneesmiddel af kunnen breken. Als een persoon
nier- of leverstoornissen heeft kan de biologische beschikbaarheid verhogen.
Farmacokinetische parameters: ze worden bepaald via het bloed om
ontwikkelproces van geneesmiddelen te bekijken/voor behandelprocessen in
praktijk. In grafiek -as = tijd Y-as = concentratie.
Intraveneus verloop: start 100% en daalt want wordt gelijk verdeeld en daarna
afgebroken
Oraal verloop: stijgt eerst voor een deel, piekt, daalt daarna
Tmax : tijd waarop het geneesmiddel de maximale bereikt
Cmax: maximale concentratie in het bloed
Therapeutische breedte: in dat gebied is sprake van efect van het geneesmiddel
zonder al te veel toxische efecten (uit toxisch gebied) of te geen efecten maar
wel bijwerkingen (subtherapeutisch gebied). Brede therapeutische breedte maakt
het niet uit of je een snelle of langzame metaboliseerder bent, bij een smalle
maakt de dosering wel veel uit. Je wil in dit gebied blijven dus vandaar dat dokter
soms zegt “elke 8 uur nemen, of je nou pijn hebt of niet”. Want als je dat wel
weer hebt zit je in het subtherapeutische gebied en moet je heel de absorptiefase
weer door voordat je pijn verlicht wordt.
Halfwaardetijd (t1/2): tijd die nodig is om de concentratie van het geneesmiddel in
het bloed met de helft te doen afnemen.
Dosering en doseringsinterval bepalen specifiek per geneesmiddel.
HC3 maag-darmstelsel
Ingestie
Mechanische verwerking
Vertering
