Life Cycle of Drugs
Samenvatting Hoofdstuk 1 — Introductie
1ste bachelor farmacie | 2025-2026
1. Wat is een geneesmiddel?
1.1 Definitie (KB 25/3/1964)
Een geneesmiddel is een enkelvoudige of samengestelde substantie die:
• Therapeutische of profylactische eigenschappen heeft t.o.v. ziekten bij mens
of dier (vb. vaccin = profylactisch).
• Aan mens of dier kan worden toegediend om een medische diagnose te
stellen of om een organische functie te herstellen, te verbeteren of te wijzigen.
Doelstellingen: verbeteren van de gezondheid van de patiënt en verhogen van de
levensverwachting.
1.2 Werking van een geneesmiddel
Een geneesmiddel werkt in op een specifieke plaats in een biologisch proces,
waardoor een bepaald mechanisme gestimuleerd of geïnhibeerd wordt. Dit herstelt
het verstoorde evenwicht en wekt een therapeutische of profylactische respons op.
Agonist: Bindt aan de receptor en activeert deze → stimulatie van het biologisch
effect.
Antagonist: Bindt aan de receptor zonder activatie → blokkeert de werking van
het endogene ligand of hormoon. Toepassing bij teveel hormonen (vb.
ontstekingsremming).
Voorbeeld — Acetylsalicylzuur (ASA / Aspirine®)
Infectie of weefselbeschadiging → vrijstelling arachidonzuur → cyclo-oxygenase
(COX) zet dit om in prostaglandines → koorts + gevoeliger pijnreceptoren. ASA
inhibeert COX en heeft daardoor:
• Anti-inflammatoire werking (ontstekingsremmend).
• Anti-pyretische werking (koortswerend).
• Analgetische werking (pijnstillend).
• Antistollende werking (inhibitie tromboxaan TxA2) → preventie hartinfarct.
2. Overzicht van de ontwikkelingsstadia
Van molecule in proefbuis tot commercieel preparaat. De stadia zijn:
1
, • A. Drug discovery (ontdekking & synthese)
• B. Toxiciteit
• C. Farmacokinetiek / farmacodynamiek (ADME)
• D. Formulatie
• E. Klinische studies
• F. Registratie
• G. Kwaliteitscontrole
• H. Post-marketing surveillance (farmacovigilantie)
A. Drug Discovery
Doel: identificeren van een component met therapeutische of profylactische activiteit
t.o.v. een bepaalde aandoening.
A.1 Toeval
• Penicilline (Fleming, 1927).
• Nevenwerking van een molecule:
◦ ASA: ontdekt als pijnstiller, later bleek antistollende werking nuttig
(preventie hartinfarct).
◦ Viagra® (sildenafyl): oorspronkelijk voor cardiovasculaire ziekten;
verbetering erectiestoornissen was nevenwerking.
◦ Disulfiram: ontwikkeld als anti-oxidans voor rubberindustrie; patiënten
verdroegen geen alcohol → alcoholverslaving.
◦ Nitroglycerine: vaatverwijdend → behandeling angina pectoris.
A.2 Planten met geneeskrachtige werking
Isolatie en identificatie van actieve componenten (etnobotanische kennis):
• Wilgenbast / moerasspirea → acetylsalicylzuur.
• Digitalis-planten → digoxine, digitoxine (hartklachten).
• Andere: morfine, kinine, taxol, artemisine, warfarine, curare, cocoïne.
A.3 Aanpassen van bestaande moleculen
Kleine structuurwijzigingen om het eigen patent te versterken of het patent van een
concurrent te omzeilen. De nieuwe moleculen werken op dezelfde receptor maar
hebben een iets andere structuur.
Voorbeeld — Corticosteroïden (lokale ontstekingsremmers):
• Clobetasolpropionaat: zeer sterk werkzaam (0,5 mg/g crème).
• Betamethasone dipropionaat: zeer sterk werkzaam.
• Fluticasonpropionaat: sterk werkzaam.
• Hydrocortisone: zwak werkzaam (5-10 mg/g crème).
De basisstructuur is gelijkwaardig; de zijgroepen bepalen de sterkte van de werking.
2
Samenvatting Hoofdstuk 1 — Introductie
1ste bachelor farmacie | 2025-2026
1. Wat is een geneesmiddel?
1.1 Definitie (KB 25/3/1964)
Een geneesmiddel is een enkelvoudige of samengestelde substantie die:
• Therapeutische of profylactische eigenschappen heeft t.o.v. ziekten bij mens
of dier (vb. vaccin = profylactisch).
• Aan mens of dier kan worden toegediend om een medische diagnose te
stellen of om een organische functie te herstellen, te verbeteren of te wijzigen.
Doelstellingen: verbeteren van de gezondheid van de patiënt en verhogen van de
levensverwachting.
1.2 Werking van een geneesmiddel
Een geneesmiddel werkt in op een specifieke plaats in een biologisch proces,
waardoor een bepaald mechanisme gestimuleerd of geïnhibeerd wordt. Dit herstelt
het verstoorde evenwicht en wekt een therapeutische of profylactische respons op.
Agonist: Bindt aan de receptor en activeert deze → stimulatie van het biologisch
effect.
Antagonist: Bindt aan de receptor zonder activatie → blokkeert de werking van
het endogene ligand of hormoon. Toepassing bij teveel hormonen (vb.
ontstekingsremming).
Voorbeeld — Acetylsalicylzuur (ASA / Aspirine®)
Infectie of weefselbeschadiging → vrijstelling arachidonzuur → cyclo-oxygenase
(COX) zet dit om in prostaglandines → koorts + gevoeliger pijnreceptoren. ASA
inhibeert COX en heeft daardoor:
• Anti-inflammatoire werking (ontstekingsremmend).
• Anti-pyretische werking (koortswerend).
• Analgetische werking (pijnstillend).
• Antistollende werking (inhibitie tromboxaan TxA2) → preventie hartinfarct.
2. Overzicht van de ontwikkelingsstadia
Van molecule in proefbuis tot commercieel preparaat. De stadia zijn:
1
, • A. Drug discovery (ontdekking & synthese)
• B. Toxiciteit
• C. Farmacokinetiek / farmacodynamiek (ADME)
• D. Formulatie
• E. Klinische studies
• F. Registratie
• G. Kwaliteitscontrole
• H. Post-marketing surveillance (farmacovigilantie)
A. Drug Discovery
Doel: identificeren van een component met therapeutische of profylactische activiteit
t.o.v. een bepaalde aandoening.
A.1 Toeval
• Penicilline (Fleming, 1927).
• Nevenwerking van een molecule:
◦ ASA: ontdekt als pijnstiller, later bleek antistollende werking nuttig
(preventie hartinfarct).
◦ Viagra® (sildenafyl): oorspronkelijk voor cardiovasculaire ziekten;
verbetering erectiestoornissen was nevenwerking.
◦ Disulfiram: ontwikkeld als anti-oxidans voor rubberindustrie; patiënten
verdroegen geen alcohol → alcoholverslaving.
◦ Nitroglycerine: vaatverwijdend → behandeling angina pectoris.
A.2 Planten met geneeskrachtige werking
Isolatie en identificatie van actieve componenten (etnobotanische kennis):
• Wilgenbast / moerasspirea → acetylsalicylzuur.
• Digitalis-planten → digoxine, digitoxine (hartklachten).
• Andere: morfine, kinine, taxol, artemisine, warfarine, curare, cocoïne.
A.3 Aanpassen van bestaande moleculen
Kleine structuurwijzigingen om het eigen patent te versterken of het patent van een
concurrent te omzeilen. De nieuwe moleculen werken op dezelfde receptor maar
hebben een iets andere structuur.
Voorbeeld — Corticosteroïden (lokale ontstekingsremmers):
• Clobetasolpropionaat: zeer sterk werkzaam (0,5 mg/g crème).
• Betamethasone dipropionaat: zeer sterk werkzaam.
• Fluticasonpropionaat: sterk werkzaam.
• Hydrocortisone: zwak werkzaam (5-10 mg/g crème).
De basisstructuur is gelijkwaardig; de zijgroepen bepalen de sterkte van de werking.
2
