Les2: producten die interfereren met DNA-functies en biosynthese
Mitose inhibitoren
a. Vinca alkaloïden
Vinblastine, vincristine, vindesine, navelbine
b. Eribuline
c. Taxanen
Paclitaxel
d. Colchicine
e. Podophyllotoxine
,Biosynthese vn nucleïnezuren
1. Metabolisme van bouwstenen voor nucleïnezuren
a. Indirecte inhibitie vn nucleotidesynthese (-> inwerken op cofactor)
i. Foliumzuur
->methotrexaat
->trimethoprim, pyrimethamine, proguanil
b. Directe inhibitie van nucleotidesynthese
i. Ribonucleotide reductase
->hydroxycarbamide
->nuceleoside-analogen: gemcitabine, fludarabinefosfaat
ii. Thymidylaat synthase
->pemetrexed
->5-fluorouracil
, iii. Inosinemonofosfaat dehydrogenase
->mycofenolaat
->ribavirine
c. Inhibitoren vn degradatie purinebasen
i. XO-inhibitoren
->allopurinol
->febuxostat
, Les3
2. DNA-transcriptie
a. Inhibitie vn polymerasen
i. RNA polymerasen
->ansamycine
->thiopurines
Thioguanine, mercaptopurine
ii. DNA-polymerasen
->cytosine arabinoside
->fludarabine, clofarabine, cladribine
b. Inhibitie vn topoisomerase
i. Topoisomerase1
Campothecin, topotecan, irinotecan
ii. Topoisomerase2
Mitose inhibitoren
a. Vinca alkaloïden
Vinblastine, vincristine, vindesine, navelbine
b. Eribuline
c. Taxanen
Paclitaxel
d. Colchicine
e. Podophyllotoxine
,Biosynthese vn nucleïnezuren
1. Metabolisme van bouwstenen voor nucleïnezuren
a. Indirecte inhibitie vn nucleotidesynthese (-> inwerken op cofactor)
i. Foliumzuur
->methotrexaat
->trimethoprim, pyrimethamine, proguanil
b. Directe inhibitie van nucleotidesynthese
i. Ribonucleotide reductase
->hydroxycarbamide
->nuceleoside-analogen: gemcitabine, fludarabinefosfaat
ii. Thymidylaat synthase
->pemetrexed
->5-fluorouracil
, iii. Inosinemonofosfaat dehydrogenase
->mycofenolaat
->ribavirine
c. Inhibitoren vn degradatie purinebasen
i. XO-inhibitoren
->allopurinol
->febuxostat
, Les3
2. DNA-transcriptie
a. Inhibitie vn polymerasen
i. RNA polymerasen
->ansamycine
->thiopurines
Thioguanine, mercaptopurine
ii. DNA-polymerasen
->cytosine arabinoside
->fludarabine, clofarabine, cladribine
b. Inhibitie vn topoisomerase
i. Topoisomerase1
Campothecin, topotecan, irinotecan
ii. Topoisomerase2