Farmacologie 2 hoofdvragen (vervolg)
Een kind drinkt een flesje neusdecongestiva, welke effecten verwacht
je te zien?
Inleiding
Wanneer een kindje een fles neusdecongestiva (wat sympathicomimetica bevat) drinkt,
kan dit leiden tot ernstige systemische effecten. Deze middelen zijn bedoeld voor lokaal
gebruik in het neusslijmvlies, maar bij orale inname wordt het geneesmiddel in het
maag-darmsysteem opgenomen en komt het in de systemische circulatie terecht.
Werkingsmechanisme van neusdecongestiva
- Neusdecongestiva bevatten meestal adrenerge-agonisten (imazolinederivaten zoals
nafazoline en tramazoline).
- Deze stoffen zijn α1-receptoragonisten: ze bootsen de werking van noradrenaline na op
α1- R.
- Lokaal induceren ze dus vasoconstrictie van de bloedvaten in de neus, waardoor
zwelling en neusverstopping afnemen.
- CAVE: na-congestie en rhinitis medicamentosa
Alfa-agonisten
α1-agonisten zijn hier vnl bedoeld voor lokaal/perifeer gebruik (bv. neusslijmvlies), waar
ze vasoconstrictie zullen veroorzaken.
α2-agonisten (zoals clonidine) staan bekend om hun centrale werking: ze activeren de
α2-receptoren in de hersenstam, wat leidt tot daling van de sympathische outflow en zo
een bloeddrukdaling.
In principe werken α1-agonisten vooral perifeer maar bij hoge doseringen of intoxicatie
(zoals bij een kind dat een fles drinkt) kan een deel van het geneesmiddel wél de bloed-
hersenbarrière bereiken.
Hierdoor kunnen ook centrale effecten optreden, zoals sufheid, bewustzijnsdaling,
agitatie of zelfs convulsies. Dit is vooral bij jonge kinderen het geval, omdat hun bloed-
hersenbarrière nog niet volledig ontwikkeld is.
,Effecten bij orale inname
1. Systemische absorptie
- Bij orale inname wordt het geneesmiddel volledig opgenomen via het maag-
darmkanaal. Hierdoor ontstaat een hoge systemische blootstelling, veel hoger dan bij
lokale toediening.
- We krijgen een overstimulatie van α1-adrenerge receptoren door die hoge systemische
concentraties wat een massieve vasoconstrictie veroorzaakt.
- De centrale outflow naar het ORTHOsympatisch zenuwstelsel zal dalen en ook zullen
we een rem zien op de NA-vrijzetting.
- Dit leidt tot verhoogde perifere weerstand, hypertensie en reflex-bradycardie.
- Centrale effecten ontstaan door passage van het geneesmiddel over de bloed-
hersenbarrière, met verstoring van het autonome evenwicht.
- Bij zeer hoge doseringen kan ook de β-adrenerge stimulatie een rol spelen, met risico
op hartritmestoornissen.
2. Sympathicomimetische effecten algemeen
= Vasoconstrictie, wat kan leiden tot:
▪ Hypertensie
▪ Bleekheid en koude extremiteiten
▪ Reflexbradycardie
▪ Centrale effecten zoals:
o Rusteloosheid
o Prikkelbaarheid
o Sufheid of zelfs bewustzijnsverlies
▪ Andere autonome symptomen:
o Misselijkheid, braken
o Zweten
o Tremor
o Hoofdpijn
, 3. Toxische effecten bij kinderen
= Kinderen zijn extra gevoelig voor sympathicomimetica en ernstige intoxicatie kan
leiden tot:
▪ Convulsies
▪ Hartritmestoornissen
▪ Ademhalingsdepressie
▪ In zeldzame gevallen: shock of multi-orgaanfalen
▪ Depressie van het CZS mag bewustzijnsdaling en evt zelfs coma
▪ Hypothermie
▪ Hypoventilatie
▪ Bradycardie
Klinisch beleid en advies
- Acute medische hulp is noodzakelijk bij orale inname van een grote hoeveelheid
neusdecongestiva door een kind.
- Behandeling is ondersteunend: monitoring van vitale functies, eventueel toediening
van actieve kool (indien snel na inname), behandeling van convulsies en
hartritmestoornissen indien nodig.
Een kind drinkt een flesje neusdecongestiva, welke effecten verwacht
je te zien?
Inleiding
Wanneer een kindje een fles neusdecongestiva (wat sympathicomimetica bevat) drinkt,
kan dit leiden tot ernstige systemische effecten. Deze middelen zijn bedoeld voor lokaal
gebruik in het neusslijmvlies, maar bij orale inname wordt het geneesmiddel in het
maag-darmsysteem opgenomen en komt het in de systemische circulatie terecht.
Werkingsmechanisme van neusdecongestiva
- Neusdecongestiva bevatten meestal adrenerge-agonisten (imazolinederivaten zoals
nafazoline en tramazoline).
- Deze stoffen zijn α1-receptoragonisten: ze bootsen de werking van noradrenaline na op
α1- R.
- Lokaal induceren ze dus vasoconstrictie van de bloedvaten in de neus, waardoor
zwelling en neusverstopping afnemen.
- CAVE: na-congestie en rhinitis medicamentosa
Alfa-agonisten
α1-agonisten zijn hier vnl bedoeld voor lokaal/perifeer gebruik (bv. neusslijmvlies), waar
ze vasoconstrictie zullen veroorzaken.
α2-agonisten (zoals clonidine) staan bekend om hun centrale werking: ze activeren de
α2-receptoren in de hersenstam, wat leidt tot daling van de sympathische outflow en zo
een bloeddrukdaling.
In principe werken α1-agonisten vooral perifeer maar bij hoge doseringen of intoxicatie
(zoals bij een kind dat een fles drinkt) kan een deel van het geneesmiddel wél de bloed-
hersenbarrière bereiken.
Hierdoor kunnen ook centrale effecten optreden, zoals sufheid, bewustzijnsdaling,
agitatie of zelfs convulsies. Dit is vooral bij jonge kinderen het geval, omdat hun bloed-
hersenbarrière nog niet volledig ontwikkeld is.
,Effecten bij orale inname
1. Systemische absorptie
- Bij orale inname wordt het geneesmiddel volledig opgenomen via het maag-
darmkanaal. Hierdoor ontstaat een hoge systemische blootstelling, veel hoger dan bij
lokale toediening.
- We krijgen een overstimulatie van α1-adrenerge receptoren door die hoge systemische
concentraties wat een massieve vasoconstrictie veroorzaakt.
- De centrale outflow naar het ORTHOsympatisch zenuwstelsel zal dalen en ook zullen
we een rem zien op de NA-vrijzetting.
- Dit leidt tot verhoogde perifere weerstand, hypertensie en reflex-bradycardie.
- Centrale effecten ontstaan door passage van het geneesmiddel over de bloed-
hersenbarrière, met verstoring van het autonome evenwicht.
- Bij zeer hoge doseringen kan ook de β-adrenerge stimulatie een rol spelen, met risico
op hartritmestoornissen.
2. Sympathicomimetische effecten algemeen
= Vasoconstrictie, wat kan leiden tot:
▪ Hypertensie
▪ Bleekheid en koude extremiteiten
▪ Reflexbradycardie
▪ Centrale effecten zoals:
o Rusteloosheid
o Prikkelbaarheid
o Sufheid of zelfs bewustzijnsverlies
▪ Andere autonome symptomen:
o Misselijkheid, braken
o Zweten
o Tremor
o Hoofdpijn
, 3. Toxische effecten bij kinderen
= Kinderen zijn extra gevoelig voor sympathicomimetica en ernstige intoxicatie kan
leiden tot:
▪ Convulsies
▪ Hartritmestoornissen
▪ Ademhalingsdepressie
▪ In zeldzame gevallen: shock of multi-orgaanfalen
▪ Depressie van het CZS mag bewustzijnsdaling en evt zelfs coma
▪ Hypothermie
▪ Hypoventilatie
▪ Bradycardie
Klinisch beleid en advies
- Acute medische hulp is noodzakelijk bij orale inname van een grote hoeveelheid
neusdecongestiva door een kind.
- Behandeling is ondersteunend: monitoring van vitale functies, eventueel toediening
van actieve kool (indien snel na inname), behandeling van convulsies en
hartritmestoornissen indien nodig.
