HC 1 – introduction G2Fa
Pharmacodynamics = drugs à lichaam
Pharmacokinetics = lichaam à drugs
Pahrmacotherapeutics = wat doet een dokter
Websites
• TRC-P
• Pharmacology Database – password: blokboek
Deadlines
2 formatieve momenten
- 24 September
- 15 oktober
2 opdrachten
- 20 September
- 4 november
1 tentamen
- 19 november
o 1-2 fill-in
o 5 open questions
o 20 MC questions
, HC 2 – receptor binding
Pharmacodynamics
Drug = receptor interactions
Dose = effect relationship
How do we know about drugs? – early targets
Exogenous compounds
- Natural products
- Synthetic drugs
Physiological compounds
- Hormonen
- Neurotransmitters
Activation and inactivation of biological processes – often acting on receptors
Agonist = sterk effect
Partial agonist = kleiner effect
Antagonist = geen effect / voorkomen dat iets anders bindt
3 spelers in drug action
1. Drug
2. Receptor
3. Endogenous ligand
à competitie tussen endogenous ligand & drug
Ehrlich’s principle = zonder binding, geen effect
Het feit dat een drug werkt, geeft dat er een endogenous ligand is die aan dezelfde receptor bindt, en
tegenwerkt kan worden of gestimuleerd.
Moleculaire interacties
Binding vindt plaats, doordat het ligand in de receptor past, maar blijft door moleculaire interacties:
• Vanderwaals binding
• Ion binding
• Hydrogen
• Covalent (niet vaak bij drugs: irreversible)
What determines binding
Er is associatie & dissociatie gebaseerd op:
• Size
• Shape
• Charges
Stereospecificiteit door een assymetrisch C-atoom (= 4 verschillende groepen aan zich gebonden)
à bepaalt de shape à bepaalt of een ligand wel of niet past op een receptor
Types of drug targets
• Human cellulaire targets
o Proteins (receptor, enzym, ionkanaal, transporter, pomp)
o Nucleic acids
• Non human targets (vaak niet receptor-mediated)
o Chemical targets (ion, surfactant, bowel in GI tract)
o Micro-organisms
Drug target = any protein that can be reached with antibodies
Pharmacodynamics = drugs à lichaam
Pharmacokinetics = lichaam à drugs
Pahrmacotherapeutics = wat doet een dokter
Websites
• TRC-P
• Pharmacology Database – password: blokboek
Deadlines
2 formatieve momenten
- 24 September
- 15 oktober
2 opdrachten
- 20 September
- 4 november
1 tentamen
- 19 november
o 1-2 fill-in
o 5 open questions
o 20 MC questions
, HC 2 – receptor binding
Pharmacodynamics
Drug = receptor interactions
Dose = effect relationship
How do we know about drugs? – early targets
Exogenous compounds
- Natural products
- Synthetic drugs
Physiological compounds
- Hormonen
- Neurotransmitters
Activation and inactivation of biological processes – often acting on receptors
Agonist = sterk effect
Partial agonist = kleiner effect
Antagonist = geen effect / voorkomen dat iets anders bindt
3 spelers in drug action
1. Drug
2. Receptor
3. Endogenous ligand
à competitie tussen endogenous ligand & drug
Ehrlich’s principle = zonder binding, geen effect
Het feit dat een drug werkt, geeft dat er een endogenous ligand is die aan dezelfde receptor bindt, en
tegenwerkt kan worden of gestimuleerd.
Moleculaire interacties
Binding vindt plaats, doordat het ligand in de receptor past, maar blijft door moleculaire interacties:
• Vanderwaals binding
• Ion binding
• Hydrogen
• Covalent (niet vaak bij drugs: irreversible)
What determines binding
Er is associatie & dissociatie gebaseerd op:
• Size
• Shape
• Charges
Stereospecificiteit door een assymetrisch C-atoom (= 4 verschillende groepen aan zich gebonden)
à bepaalt de shape à bepaalt of een ligand wel of niet past op een receptor
Types of drug targets
• Human cellulaire targets
o Proteins (receptor, enzym, ionkanaal, transporter, pomp)
o Nucleic acids
• Non human targets (vaak niet receptor-mediated)
o Chemical targets (ion, surfactant, bowel in GI tract)
o Micro-organisms
Drug target = any protein that can be reached with antibodies
