1 Farmaceutische wetenschappen I Facet Galencia
1.1 Inleiding
1.1.1 Geschiedenis
Claudius Galenus → Toonde aan dat urine in nieren wordt gevormd.
4 lichaamssappen= Slijm, bloed, zwarte gal en gele gal.
4 kwaliteiten= Warm, koud, vochtig en droog
4 temperamenten= Flegmatisch, cholerisch, melancholisch, sanguïnisch
Onbalans → Ziekte.
1.1.2 Definities en begrippen
1.1.2.1 Ontwikkelen nieuw geneesmiddel
→ ontwikkeling gepast toedieningsvorm NCE (= New Chemical Entity)
VOORWAARDEN: - Geneesmiddel moet gemakkelijke toediening hebben
- Actief bestanddeel moet stabiel blijven, bedoelde plaats bereiken en daar
. gemakkelijk vrij komen.
Fysische en chemische eigenschappen:
- Dissolutie= Snelheidsbepalende stap
in GM met lage oplosbaarheid.
- Partitiecoëffciënt
- Polymorfie
- Stabiliteit
Therapeutische overwegingen:
- Klinische indicatie: systemische vs
lokale therapie, periode van werking,
urgentie vs chronisch
- Leeftijd patiënt
Biofarmaceutische aspecten:
- Orale toediening: rectaal, topisch,
respiratoir, parenteraal
Verpakken van een actieve molecule in een voor de patiënt geschikte
Galenica
toedieningsvorm
Geneesmiddel Actief bestanddeel (=farmacon) + omhulling/toedieningsvorm
Farmaceutische Deel van toegediende dosis dat in een voor absorptie geschikte vorm vrijkomt:
beschikbaarheid - Groot belang oplosbaarheid en afh. Van toedieningsvorm
Fractie van toegevoegde farmacon dat in onveranderde vorm de algemene
Biologische
circulatie bereikt:
beschikbaarheid
- Afh van toedieningsvorm en permeatie van farmacon
1.1.2.2 Biopharmaceutical Classifaction System (BCS)
Permeabiliteit
Hoog Laag
Hoog Klasse I Klasse III
Wateroplosbaarheid
Laag Klasse II Klasse IV
AD Farmaceutische Wetenschappen I 1
,1.1.3 Het recept
R/ Neem… stoffen
aa Geef van elks…
aa ad Geef van elks gelijke delen tot totaal Voorbeeld:
qs Zoveel als nodig aa= 200 mg → aa ad= 100 mg
fsa Maken volgens regels van de kunst
Dt Geef een aantal keer
S/ Schrijf… op verpakking
Dd Elke dag
1.1.3.1 Voorschrift
Slechts wettelijk indien geschreven, gedagtekend en ondertekend door arts. Kan ook bierplaatje.
1.1.3.2 Verdoving
Aantal eenheden voluit schrijven
1.1.4 Giflijsten
Voor elke geneesmiddel:
- Lijst
- Maximale dosis per keer (MED) en per dag (MDD)
- Massieve dosis (Mas.D) = 3 x de dagdosis, grensdosis (verpakking, niet inname!)
Geen doodshoofd bij industriële geneesmiddelen. Vb. Dafalgan
EXAMEN: Suppo bereken op hoeveel er echt in de verpakking zit. Niet kijken naar berekeningen op
voorhand gemaakt.
Etiket bij aflevering:
- Inwendig gebruik: wit etiket
- Uitwendig gebruik: oranje-geel etiket
- Vermelding van: - naam en voornaam patiënt - bereidingsdatum
- volgnummer bereiding - kwalitatieve en kwantitatieve ss
- naam en voornaam voorschrijver van therapeutisch werkzame bd
AD Farmaceutische Wetenschappen I 2
, 2 Galenische vormen
2.1 Vaste preparaten
2.1.1 Poeders en capsules
Eigenschappen:
- Deeltjesgrootte, distributie en vorm beïnvloeden vloei-eigenschappen en mengen
- Hygroscopiciteit → bewaring
- Ruw oppervlak
- Bevochtigbaarheid
Vloei-eigenschappen verbeteren door gebruik glijmiddelen (Aerosil, Mg Stearaat en talk). Gemeten
met rheometer.
2.1.1.1 Mengen
DOEL: Bekomen van homogeen mengsel + Geen ontmenging gedurende productieproces.
OORZAAK ONTMENGING: de te mengen componenten verschillen in grootte, vorm en densiteit.
ONTMENGING TEGENGAAN: Zeven, deeltjesverkleining, excipiënten met zelfde densiteit en granulatie
poedermengsel.
Factoren die mengen beïnvloeden:
- Deeltjesgrootte en deeltjesvorm
- Vloei-eigenschappen
- Dichtheid
- Geometrische dilutie (= Elke keer 1:1 verhouding, starten met die actieve bestanddelen
waarvan je het minste hebt, telkens dus gelijke hoeveelheden mengen)
- Mengtijd (niet te lang, niet te kort. 3D-beweging)
2.1.1.2 Harde gelatinecapsules
= Afleveren van poeders.
Hoogste nummer → kleinste inhoud.
Glijmiddel Vulstof
- talk, Mg Stearaat - lactose, zetmeel, mannitol, maillard
- beter vloeien poedermengsel → makkelijker afvullen - lactose → onverenigbaar met primaire amines
- hydrofoob → nadelige invloed desintegratie → niet - cave lactose-intolerantie
teveel gebruiken (1-2%)
Hoeveelheid af te wegen vulstof: Keuze capsule → zo klein mogelijk.
↘ Genoeg om alle capsules te vullen: volumetrisch, afwegen, verband tss V en gewicht, addendum
Addendum (=dichtheid poeders):
- Crystal density = Enkel vaste fractie van partikels.
- Particle density= Vaste fracties van partikels en intraparticulaire ruimte.
- Bulk density= Vaste fracties van partikels met intraparticulaire ruimte en de interparticulaire
ruimte.
2.1.1.3 Bereiding
- Geneesmiddelen homogeen mengen → Geometrische dilutie
- Bepalen capsulemaat
- Eventueel extra vulstof
- Opnieuw homogeen mengen
- Gelijkmatig afvullen in capsules
- Eventuele enterische omhulling → Bescherming GM tegen zure pH maag of andersom.
AD Farmaceutische Wetenschappen I 3
1.1 Inleiding
1.1.1 Geschiedenis
Claudius Galenus → Toonde aan dat urine in nieren wordt gevormd.
4 lichaamssappen= Slijm, bloed, zwarte gal en gele gal.
4 kwaliteiten= Warm, koud, vochtig en droog
4 temperamenten= Flegmatisch, cholerisch, melancholisch, sanguïnisch
Onbalans → Ziekte.
1.1.2 Definities en begrippen
1.1.2.1 Ontwikkelen nieuw geneesmiddel
→ ontwikkeling gepast toedieningsvorm NCE (= New Chemical Entity)
VOORWAARDEN: - Geneesmiddel moet gemakkelijke toediening hebben
- Actief bestanddeel moet stabiel blijven, bedoelde plaats bereiken en daar
. gemakkelijk vrij komen.
Fysische en chemische eigenschappen:
- Dissolutie= Snelheidsbepalende stap
in GM met lage oplosbaarheid.
- Partitiecoëffciënt
- Polymorfie
- Stabiliteit
Therapeutische overwegingen:
- Klinische indicatie: systemische vs
lokale therapie, periode van werking,
urgentie vs chronisch
- Leeftijd patiënt
Biofarmaceutische aspecten:
- Orale toediening: rectaal, topisch,
respiratoir, parenteraal
Verpakken van een actieve molecule in een voor de patiënt geschikte
Galenica
toedieningsvorm
Geneesmiddel Actief bestanddeel (=farmacon) + omhulling/toedieningsvorm
Farmaceutische Deel van toegediende dosis dat in een voor absorptie geschikte vorm vrijkomt:
beschikbaarheid - Groot belang oplosbaarheid en afh. Van toedieningsvorm
Fractie van toegevoegde farmacon dat in onveranderde vorm de algemene
Biologische
circulatie bereikt:
beschikbaarheid
- Afh van toedieningsvorm en permeatie van farmacon
1.1.2.2 Biopharmaceutical Classifaction System (BCS)
Permeabiliteit
Hoog Laag
Hoog Klasse I Klasse III
Wateroplosbaarheid
Laag Klasse II Klasse IV
AD Farmaceutische Wetenschappen I 1
,1.1.3 Het recept
R/ Neem… stoffen
aa Geef van elks…
aa ad Geef van elks gelijke delen tot totaal Voorbeeld:
qs Zoveel als nodig aa= 200 mg → aa ad= 100 mg
fsa Maken volgens regels van de kunst
Dt Geef een aantal keer
S/ Schrijf… op verpakking
Dd Elke dag
1.1.3.1 Voorschrift
Slechts wettelijk indien geschreven, gedagtekend en ondertekend door arts. Kan ook bierplaatje.
1.1.3.2 Verdoving
Aantal eenheden voluit schrijven
1.1.4 Giflijsten
Voor elke geneesmiddel:
- Lijst
- Maximale dosis per keer (MED) en per dag (MDD)
- Massieve dosis (Mas.D) = 3 x de dagdosis, grensdosis (verpakking, niet inname!)
Geen doodshoofd bij industriële geneesmiddelen. Vb. Dafalgan
EXAMEN: Suppo bereken op hoeveel er echt in de verpakking zit. Niet kijken naar berekeningen op
voorhand gemaakt.
Etiket bij aflevering:
- Inwendig gebruik: wit etiket
- Uitwendig gebruik: oranje-geel etiket
- Vermelding van: - naam en voornaam patiënt - bereidingsdatum
- volgnummer bereiding - kwalitatieve en kwantitatieve ss
- naam en voornaam voorschrijver van therapeutisch werkzame bd
AD Farmaceutische Wetenschappen I 2
, 2 Galenische vormen
2.1 Vaste preparaten
2.1.1 Poeders en capsules
Eigenschappen:
- Deeltjesgrootte, distributie en vorm beïnvloeden vloei-eigenschappen en mengen
- Hygroscopiciteit → bewaring
- Ruw oppervlak
- Bevochtigbaarheid
Vloei-eigenschappen verbeteren door gebruik glijmiddelen (Aerosil, Mg Stearaat en talk). Gemeten
met rheometer.
2.1.1.1 Mengen
DOEL: Bekomen van homogeen mengsel + Geen ontmenging gedurende productieproces.
OORZAAK ONTMENGING: de te mengen componenten verschillen in grootte, vorm en densiteit.
ONTMENGING TEGENGAAN: Zeven, deeltjesverkleining, excipiënten met zelfde densiteit en granulatie
poedermengsel.
Factoren die mengen beïnvloeden:
- Deeltjesgrootte en deeltjesvorm
- Vloei-eigenschappen
- Dichtheid
- Geometrische dilutie (= Elke keer 1:1 verhouding, starten met die actieve bestanddelen
waarvan je het minste hebt, telkens dus gelijke hoeveelheden mengen)
- Mengtijd (niet te lang, niet te kort. 3D-beweging)
2.1.1.2 Harde gelatinecapsules
= Afleveren van poeders.
Hoogste nummer → kleinste inhoud.
Glijmiddel Vulstof
- talk, Mg Stearaat - lactose, zetmeel, mannitol, maillard
- beter vloeien poedermengsel → makkelijker afvullen - lactose → onverenigbaar met primaire amines
- hydrofoob → nadelige invloed desintegratie → niet - cave lactose-intolerantie
teveel gebruiken (1-2%)
Hoeveelheid af te wegen vulstof: Keuze capsule → zo klein mogelijk.
↘ Genoeg om alle capsules te vullen: volumetrisch, afwegen, verband tss V en gewicht, addendum
Addendum (=dichtheid poeders):
- Crystal density = Enkel vaste fractie van partikels.
- Particle density= Vaste fracties van partikels en intraparticulaire ruimte.
- Bulk density= Vaste fracties van partikels met intraparticulaire ruimte en de interparticulaire
ruimte.
2.1.1.3 Bereiding
- Geneesmiddelen homogeen mengen → Geometrische dilutie
- Bepalen capsulemaat
- Eventueel extra vulstof
- Opnieuw homogeen mengen
- Gelijkmatig afvullen in capsules
- Eventuele enterische omhulling → Bescherming GM tegen zure pH maag of andersom.
AD Farmaceutische Wetenschappen I 3
