Samenvatting Partim 1 en 2 geneesmiddelen

GENEESMIDDELEN PARTIM 1


FYSOSTIGMINE
Klasse ChE remmer (cholinesterase)
Werkingsmechanisme - Centraal en perifeer werkend
- Cholinesteraseremmer
- Binden via basisch N-atoom aan anionische bindingsplaats ->
reageert met actieve centrum
Effect
Neveneffecten Excitatie (convulsies)
Bewusteloosheid en ademstilstand
Indicatie Glaucoom
Andere Tertiaire N


NEOSTIGMINE
Klasse ChE remmer
Werkingsmechanisme - Cholinesteraseremmer
- Binden via basisch N-atoom aan anionische bindingsplaats ->
reageert met actieve centrum
Effect
Neveneffecten Effecten op mAChR -> cholinerge crisis: braken, GI krampen, speeksel
en tranenvloed, slecht zien, bradycardie en hypotensie
Paradoxale spierzwakte
Indicatie Beëindigen transmissieblok (i.v.)
Postoperatieve darm-of blaasatonie
Myasthenia gravis
Andere Quaternaire N
Perifeer werkend


CYCLOSPORINE
Klasse Immunosuppressiva, ook gebruikt als DMARD
Werkingsmechanisme - Inhibitor van calcineurine
- Binding aan cyclophiline -> complex remt fosfatase activiteit
van calcineurine
- Activatie transcriptiefactor NFAT geremd -> minder IL-2
gemaakt
Effect
Neveneffecten Hypertensie
Functionele (reversibele) nefrotoxiciteit
Indicatie Reumatoïde artritis (DMARD)
Andere Nauw therapeutische marge


HEPARINE
Klasse Anticoagulantia
Werkingsmechanisme - Gaan antithrombine III binden
- Verlaat bloedbaan bijna niet door moleculair gewicht/ lading
Effect Antistolling
Neveneffecten Bloedingen
Indicatie



1

,GENEESMIDDELEN PARTIM 1


WARFARINE
Klasse Anticoagulantia
Orale vitamine K-antagonist
Werkingsmechanisme - Competitie voor regeneratie van vitamine K door enzym
Vitamine K-reductase
- Resultaat: uitputting van vitamine K
Effect Antistolling
Neveneffecten Risico op hemorragie (in GIS of hersenen)
Indicatie Behandeling en chronische preventie DVT en longembolie
Chronische preventie trombose bij niet-valvulaire voorkamerfibrillatie
Patiënten met kunstkleppen
Andere Nauw therapeutische marge


ETHANOL
Klasse Alcohol
Werkingsmechanisme - Omgezet tot acetaldehyde door alcohol dehydrogenase
- Verder omgezet tot acetaat door aldehyde dehydrogenase
Effect
Neveneffecten
Indicatie
Andere Gaat door BHB


PARACETAMOL
Klasse Antipyretisch analgeticum
Werkingsmechanisme - Maar deels gekend
Effect Analgetisch, antipyretisch
Neveneffecten Weinig ongewenste effecten
Indicatie Acute pijn en koorts
Andere Toxisch in hoge doses (>10g) -> gepaard met nausea en braken,
potentieel leveraantasting


CORTISON
Klasse Pro-drug, bijnierschorshormoon, corticosteroïd
Werkingsmechanisme - Wordt omgezet naar cortisol
Effect Remming ontsteking
Neveneffecten Maagklachten en darmklachten
Indicatie Ziekte van Addison, ziekte van Cushing


CLOPIDOGREL
Klasse P2Y12 (ADP) receptorantagonist
Werkingsmechanisme - Is pro-drug -> actieve metaboliet gevormd door CYP2C19
metabolisatie in lever
- Actieve metaboliet zeer onstabiel -> enkel in lever P2Y12
receptoren van bloedplaatjes geïnactiveerd
Effect Remming plaatjes
Neveneffecten
Indicatie Acuut coronair syndroom en secundaire preventie voor patiënten die
aspirine niet verdragen

2

, GENEESMIDDELEN PARTIM 1




ACETYLSALICYLZUUR (aspirine ®)
Klasse Niet-steroïdale anti-inflammatoire farmaca (NSAIDs)
Plaatjesremmer
Werkingsmechanisme - Irreversibele inactivering van cyclo-oxygenase
- Aspirine acetyleert het serine in actieve centrum COX1 en COX2
- Synthese nieuw enzym vereist om biosynthese PG weer op
gang te brengen
Effect Anti-inflammatoir, antipyretisch, analgetisch in hoge dosis
Anti-trombotisch in lage dosis
Neveneffecten Verhoogd risico op bloedingen
GIS: nausea, braken, diarree of constipatie, aantasting maagwand met
verhoogd risico op bloedingen
Uitlokking astma-aanval bij “aspirine-gevoelige” patiënten
Syndroom van Reye
Indicatie Acute pijn
Preventie en behandeling myocardinfarct of cerebrale vasculaire
insulten
Andere Sterke eerste passage


METHOTREXAAT
Klasse Disease modifying anti theumatic drug (synthetisch DMARDs)
Werkingsmechanisme - Niet geheel gekend
Effect Immunosuppressie
Neveneffecten
Indicatie Auto-immuun aandoeningen
Andere Renale klaring is enigste eliminatieweg


DABIGATRAN
Klasse Directe orale anticoagulantia (DOAC)
Werkingsmechanisme - Trombine (F-IIa) remmer
- Is pro-drug -> na GI-absorptie -> geactiveerd door esterase in
bloed
Effect Antistolling
Neveneffecten Bloedingen
Indicatie Behandeling en chronische preventie DVT en longembolie
Chronische preventie trombose bij niet valvulaire-voorkamerfibrillatie
Andere Renale klaring is enigste eliminatieweg


SUXAMETHONIUM
Klasse Spierverslapper
Werkingsmechanisme - Kan bij sommige personen Ca+ kanaal in SR van
dwarsgestreepte en hartspiercellen openen
- Leidt tot contractie en sterke toename metabolisme en
warmteproductie
Effect Warmteproductie , spierverlamming
Neveneffecten
Indicatie

3