FARMACOLOGIA I
Colinérgicos
y
Anticolinérgicos
R. P. Rothlin
2003
, ÍNDICE
Farmacología del sistema nervioso autónomo
Organización del sistema nervioso autónomo................................................................... 2
Introducción
Farmacología de los sistemas colinérgicos...................................................................... 4
Neurotransmisión colinérgica
Biosíntesis de acetilcolina
Almacenamiento y liberación de acetilcolina
Terminación de acción
Receptores colinérgicos...................................................................................................... 6
Receptores muscarínicos
Efectores y efectos muscarínicos
Receptores y efectores nicotínicos
Potencia de acetilcolina a nivel de ambos tipos de receptores
Agonistas colinérgicos....................................................................................................... 12
Estimulantes colinérgicos de acción directa
Tipos de colinesterasas
Hidrólisis de la acetilcolina
Inhibidores de las colinesterasas
Reactivadores de las colinestarasas
Bloqueantes muscarínicos................................................................................................. 19
Conceptos generales
Clasificación de los bloqueantes muscarínicos no selectivos
Alcaloides naturales (atropina y escopolamina)
Acciones y efectos farmacológicos
Derivados semisintéticos
Bloqueantes muscarínicos sintéticos
Farmacocinética de los bloqueantes muscarínicos
Bloqueantes selectivos de los receptores M1
Farmacología de la transmisión ganglionar..................................................................... 30
1
, FARMACOLOGIA DEL SISTEMA NERVIOSO AUTONOMO
INTRODUCCIÓN
ORGANIZACION DEL SISTEMA NERVIOSO AUTONOMO
El sistema nervioso periférico puede ser dividido desde el punto de vista funcional, en dos
grandes componentes: el autónomo y el somático.
El sistema nervioso somático se caracteriza por ser activado o inhibido voluntariamente y
regula funciones, controladas por la conciencia, tales como la postura y locomoción. El
sistema nervioso somático se distingue en su sector eferente por inervar la musculatura
esquelética, a través de fibras que se originan en la motoneurona alfa del asta anterior de la
médula. El neurotransmisor de estas fibras, que se libera en la placa mioneural, es la
acetilcolina y los receptores postsinápticos ubicados en la membrana plasmática de la
célula muscular son nicotínicos de tipo muscular.
Por otra parte, el sistema nervioso autónomo presenta dos divisiones anatómicamente bien
diferenciables: la parasimpática (cráneosacra) y la simpática (tóracolumbar). Las fibras
eferentes del sector parasimpático emergen del sistema nervioso central a través de ciertos
nervios craneanos (tercero, séptimo, noveno y décimo) y de las raíces raquídeas sacras
tercera y cuarta (fig.I-1, A). Dichas fibras constituyen las denominadas fibras
preganglionares, las cuales hacen sinapsis en los ganglios motores parasimpáticos. Estos
ganglios se distribuyen, en general, de manera muy amplia y difusa en las paredes de los
órganos inervados. Excepcionalmente, en el sistema parasimpático se pueden detectar
ganglios definidos y separados de los tejidos que inervan (ganglios ciliar, pterigopalatino,
submandibular y ótico).
Tanto las fibras parasimpáticas preganglionares largas como las postganglionares cortas
liberan como neurotransmisor a la acetilcolina (fig. I-1, B).
Las fibras eferentes del sector simpático salen del sistema nervioso central a través de los
nervios raquídeos torácicos y lumbares (fig. I-1, A). Estas fibras preganglionares hacen
sinapsis, en su mayor parte, en los ganglios paravertebrales, ubicados a cada lado de los
cuerpos vertebrales, constituyendo dos verdaderas cadenas ganglionares.
Algunas fibras preganglionares hacen sinapsis en ganglios prevertebrales o en ganglios más
cercanos a los órganos a inervar (estómago e intestino) y, en ciertos tejidos, la sinapsis
ganglionar ocurre en las paredes de los órganos a inervar, por lo que las fibras
postganglionares se denominan “fibras adrenérgicas cortas” (p. ej., útero y conducto
deferente). Todas las fibras preganglionares del sector simpático liberan como
neurotransmisor a la acetilcolina (fig. I-1, B). La mayoría de las fibras post-ganglionares
simpáticas liberan como neurotransmisor a la noradrenalina salvo excepciones (como
aquellas que inervan a las glándulas sudoríparas, que liberan acetilcolina, fig. I-1, B).
2
, La médula adrenal es un homólogo del ganglio simpático, en la cual en lugar de neuronas
se encuentran las células cromafines, que secretan adrenalina o noradrelnalina como
hormonas y reciben una inervación colinérgica idéntica a la ganglionar.
A B ACh EN
GLANDULAS
GANGLIO SUDORIPARAS
E
F
S ACh
R E
SIMPATICO C
C-8 a L-2 (ó L-3) T
N
SIMPATICO PARASIMPATICO O
S R
PARASIMPATICO
2-4 C ACh Ch
R E
GANGLIO
S
Figura 1. Organización del sistema nervioso autónomo.
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Colinérgicos
y
Anticolinérgicos
R. P. Rothlin
2003
, ÍNDICE
Farmacología del sistema nervioso autónomo
Organización del sistema nervioso autónomo................................................................... 2
Introducción
Farmacología de los sistemas colinérgicos...................................................................... 4
Neurotransmisión colinérgica
Biosíntesis de acetilcolina
Almacenamiento y liberación de acetilcolina
Terminación de acción
Receptores colinérgicos...................................................................................................... 6
Receptores muscarínicos
Efectores y efectos muscarínicos
Receptores y efectores nicotínicos
Potencia de acetilcolina a nivel de ambos tipos de receptores
Agonistas colinérgicos....................................................................................................... 12
Estimulantes colinérgicos de acción directa
Tipos de colinesterasas
Hidrólisis de la acetilcolina
Inhibidores de las colinesterasas
Reactivadores de las colinestarasas
Bloqueantes muscarínicos................................................................................................. 19
Conceptos generales
Clasificación de los bloqueantes muscarínicos no selectivos
Alcaloides naturales (atropina y escopolamina)
Acciones y efectos farmacológicos
Derivados semisintéticos
Bloqueantes muscarínicos sintéticos
Farmacocinética de los bloqueantes muscarínicos
Bloqueantes selectivos de los receptores M1
Farmacología de la transmisión ganglionar..................................................................... 30
1
, FARMACOLOGIA DEL SISTEMA NERVIOSO AUTONOMO
INTRODUCCIÓN
ORGANIZACION DEL SISTEMA NERVIOSO AUTONOMO
El sistema nervioso periférico puede ser dividido desde el punto de vista funcional, en dos
grandes componentes: el autónomo y el somático.
El sistema nervioso somático se caracteriza por ser activado o inhibido voluntariamente y
regula funciones, controladas por la conciencia, tales como la postura y locomoción. El
sistema nervioso somático se distingue en su sector eferente por inervar la musculatura
esquelética, a través de fibras que se originan en la motoneurona alfa del asta anterior de la
médula. El neurotransmisor de estas fibras, que se libera en la placa mioneural, es la
acetilcolina y los receptores postsinápticos ubicados en la membrana plasmática de la
célula muscular son nicotínicos de tipo muscular.
Por otra parte, el sistema nervioso autónomo presenta dos divisiones anatómicamente bien
diferenciables: la parasimpática (cráneosacra) y la simpática (tóracolumbar). Las fibras
eferentes del sector parasimpático emergen del sistema nervioso central a través de ciertos
nervios craneanos (tercero, séptimo, noveno y décimo) y de las raíces raquídeas sacras
tercera y cuarta (fig.I-1, A). Dichas fibras constituyen las denominadas fibras
preganglionares, las cuales hacen sinapsis en los ganglios motores parasimpáticos. Estos
ganglios se distribuyen, en general, de manera muy amplia y difusa en las paredes de los
órganos inervados. Excepcionalmente, en el sistema parasimpático se pueden detectar
ganglios definidos y separados de los tejidos que inervan (ganglios ciliar, pterigopalatino,
submandibular y ótico).
Tanto las fibras parasimpáticas preganglionares largas como las postganglionares cortas
liberan como neurotransmisor a la acetilcolina (fig. I-1, B).
Las fibras eferentes del sector simpático salen del sistema nervioso central a través de los
nervios raquídeos torácicos y lumbares (fig. I-1, A). Estas fibras preganglionares hacen
sinapsis, en su mayor parte, en los ganglios paravertebrales, ubicados a cada lado de los
cuerpos vertebrales, constituyendo dos verdaderas cadenas ganglionares.
Algunas fibras preganglionares hacen sinapsis en ganglios prevertebrales o en ganglios más
cercanos a los órganos a inervar (estómago e intestino) y, en ciertos tejidos, la sinapsis
ganglionar ocurre en las paredes de los órganos a inervar, por lo que las fibras
postganglionares se denominan “fibras adrenérgicas cortas” (p. ej., útero y conducto
deferente). Todas las fibras preganglionares del sector simpático liberan como
neurotransmisor a la acetilcolina (fig. I-1, B). La mayoría de las fibras post-ganglionares
simpáticas liberan como neurotransmisor a la noradrenalina salvo excepciones (como
aquellas que inervan a las glándulas sudoríparas, que liberan acetilcolina, fig. I-1, B).
2
, La médula adrenal es un homólogo del ganglio simpático, en la cual en lugar de neuronas
se encuentran las células cromafines, que secretan adrenalina o noradrelnalina como
hormonas y reciben una inervación colinérgica idéntica a la ganglionar.
A B ACh EN
GLANDULAS
GANGLIO SUDORIPARAS
E
F
S ACh
R E
SIMPATICO C
C-8 a L-2 (ó L-3) T
N
SIMPATICO PARASIMPATICO O
S R
PARASIMPATICO
2-4 C ACh Ch
R E
GANGLIO
S
Figura 1. Organización del sistema nervioso autónomo.
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