FARMACOLOGIE
HOOFDSTUK 8: MIDDELEN DIE HET AUTONOOM ZENUWSTELSEL BEÏNVLOEDEN
IMPULSOVERDRACHT
= werking en bijwerkingen van deze en andere groepen GM kunnen pas begrepen worden als het mechanisme van
impulsvorming, impulsgeleiding via zenuwbanen en de impulsoverdracht tussen cellen gekend is.
Hoe gaat de prikkeloverdracht tussen 2 neuronen?
1. Neuron geleidt een zenuwprikkel.
2. Aan het einde v/h neuron, ter hoogte v/d synaps, maakt dit neuron contact met een ontvangend neuron
(of het postsynaptische neuron)
3. Het presynaptische neuron geeft neurotransmitters af ter hoogte v/d synaps
4. Deze neurotransmitters worden in de presynaptische cel geproduceerd en opgeslagen in vesikels ter hoogte v/h
eindkopje .
5. Als prikkel of actiepotentiaal het eindknopje v/d presynaptische cel bereikt, wordt de neurotransmitter vrijgesteld in de
synaptische spleet.
6. Neurotransmitters binden zicht op receptoren v/h ontvangende neuron
7. Als er voldoende neurotransmitter wordt afgegeven, kan signaal doorgegeven worden naar de postsynaptische cel =
sprake van exciterende neurotransmitter
8. Inhiberende neurotransmitter zorgt ervoor dat het signaal juist wordt afgeremd en de weg v/d impuls wordt afgeremdµ
Hoe gebeurt de prikkeloverdracht ter hoogte v/d eindorgaan zoals een spier?
1. Neuron leidt een actiepotentiaal.
2. Aan einde v/h neuron, ter hoogte v/d synaps, maakt dit neuron contact met cellen v/h eindorgaan
3. Het presynaptische neuron geeft neurotransmitters af ter hoogte v/d synaps
4. Deze neurotransmitters binden op receptoren van celen v/h eindorgaan. Hierdoor trekken bv spiercellen samen of
ontspannen.
- Noradrenaline
de belangrijkste neurotransmitters binnen het autonome ZS zijn:
- Acetylcholine
AUTONOOM ZS
Binnen het perifere ZS wordt onderscheid gemaakt tussen autonome ZS en willekeurige (of somatische) ZS.
Autonome ZS of onwillekeurige ZS: Er worden veel functies en processen geregeld die niet controleerbaar zijn (bv. RR, AH, HS..)
De primaire kernen v/h autonome ZS liggen dan ook in de hypothalamus. Dit orgaan maakt deel uit v/h limbische systeem, de
delen v/d hersenen die de emotionaliteit regelen.
ORTHOSYMPATHISCHE ZS
= sympathische ZS, komt in actie in geval van stress.
Flight or fight wordt dus gehanteerd in periodes van stress. Maar niet enkel tijdens stress ook bij fysieke inspanningen is het
sympathische ZS actief.
Effecten die optreden:
- Snellere HS - Bronchodilatatie
- Skeletspieren krijgen meer bloed - Glucose wordt vrijgesteld
- Organen die niet nodig zijn voor vlucht- of vechtreactie krijgen minder bloed
- RR-stijging en hoofdpijn
1
,Belangrijkste neurotransmitter hier is noradrenaline, hierdoor de naam adrenerge systeem. 2 types adrenerge receptoren:
1. Alfa – receptoren (subklas: alfa1 )
bevinden zich in de arteriolen
zorgen voor vasoconstrictie
2. B- receptoren (subklas: B1 en B2)
B1 bevindt zich ter hoogte van het hart
B2 bevindt zich ter hoogte van het luchtwegen
Zorgen voor vasodilatatie
PARASYMPATISCHE ZS
= Zorgt ervoor dat het lichaam tot herstel en rust kan komen ‘rest and digest’. Zorgt voor meer opbouw dan afbraak.
Effecten op het lichaam:
- Tragere HS - tragere AH
- Stimulering v/h spijsverteringsstelsel - opbouw van glycogeen
Signaaloverdracht verloopt via ganglia, maar die liggen in de buurt en soms zelfs in het orgaan zelf. Hierdoor kan er meer
specifieke werking verkregen worden dan bij het orthosympathische ZS. Ze zorgen ook voor meer bijwerkingen omdat ze op
meerdere eindorganen aangrijpen.
Acetylcholine bindt het ZS op de muscarinereceptoren. Omdat acetylcholine hier de belangrijkste neurotransmitter is, wordt dit
ook het cholinerge systeem genoemd.
Overzicht v/d neurotransmitters en hun effect
neurotransmitter receptorgroep receptorsubgroep Belangrijke Belangrijkste effecten
effectororganen
Adrenaline (of adrenerg Alfa1 Bloedvaten - Vasoconstrictie
epinefrine) en - Stijging perifere weerstand
noradrenaline (of - Stijgin RR
norepinephrine) Blaas - Constrictive interne blaassfinceter
Oog - Pupilverwijding
B1 Hart - Stijging Hartfrequentie (HF)
- Toename contractie myocard
- Stijging RR
Nieren - Toename afgifte renine
B2 Bronchiole - Bronchodilatatie
Bloedvaten - Vasodilatatie
Lever - Glycogenolyses, vorming en afgifte
van glucose
Uterus - Relaxatie gladde spieren uterus
Blaas - Relaxatie blaaswandspier
acetylcholine Cholinerg Muscarine Hart - Daling HF
- Afname contractie myocard
- Daling RR
Bronchioli - Bronchoconstrictie en secretie v/d
klieren
Gastro-intestinale - Toename maag- darmmotiliteit,
stelse openen v/d sfincters en secretie
v/d klieren
Blaas - Contractie v/d blaaswandspier en
relaxatie v/d interne sfincter
Oog - Pupilvernauwing, secretie
- Traanvocht
2
,INDELING VAN DE VEGETATIEVE FARMACA
= middelen die inwerken op het autonome ZS
GM die meewerken met het sympathische of parasympatische systeem = sympathicomimetica en parasympathicomimetica,
deze middelen zijn agonisten. (grijpt dus aan op dezelfde receptoren als ons lichaamseigen neurotransmitters en versterkt het
effect ervan. sympathicomimetica zullen het tegengestelde effect hebben van parasympathicomimetica.
GM die de systemen tegenwerken, antagonisten = sympathicolytica & parasympathicolytica. hier tegenovergestelde effect.
- Medicatie die inwerkt op het autonoom ZS
- Agonisten- mimetica
- Antagonisten – lytica
SYMPATHICOMIMETICA
effect Bijwerking
Dilatatie pupil – samentrekken arteriolen (alfa) Tachycardie, hartkloppingen
Vasoconstrictie neusslijmvlies (alfa) Stijging RR
Stijging RR (B1) Hoofdpijn
Luchtwegen open (B2)
= middelen met een stimulerende werking op het sympathische ZS. Het zijn agonisten voor adrenerge receptoren. Veel
overeenkomsten met de natuurlijke neurotransmitter noradrenaline. Ze kunnen een actiepotentiaal kweken door zich
specifiek te binden aan de adrenerge receptoren.
SYMPATHICOLYTICA
= afla of B-blokkers. Bekendste werking is ter hoogte v/h hart, waarbij B1- receptoren geblokkeerd worden en zo zorgen voor
een bradycardie, waardoor het hart ontlast wordt en de RR daalt.
Werking:
- Betablokkers vinden vooral hun toepassing bij cardiovasculaire aandoeningen (B1)
- Daling v/d oogdruk (B1)
- Relaxeren v/h spierweefsel v/d blaas (alfa)
- Preventie van migraine (B2)
Bijwerkingen:
- Dyspnoe en astma-aanvallen bij gekende astmaPT
- Hypotensie en duizeligheid
- Koude handen en voeten door verminderde perifere bloedcirculatie
- Urineretentie
- Vermoeidheid
3
, PARASYMPATHICOMIMETICA OF CHOLINERGICA
= versterkt de werking van acetylcholine. Hierdoor vaker de term cholinergica.
Ook door remmen v/h enzym cholinesterase kan een vergelijkbaar effect verkregen worden. Het is een enzym dat acetylcholine
afbreekt. Door gebruik cholinesterase-inhibitoren blijft acetylcholine langer is de synaps aanwezig en kan de neurotransmitter
dus langer binden op de receptoren. Omdat acetylcholine niet alleen in het parasympatische ZS een rol speelt, hebben
cholinergica uiteenlopende effecten.
effect Bijwerking
Pupilvernauwing Maagkrampen
Speekselproductie stimuleren Hypotensie
Dementie afremmen
PARASYMPATHICOLYTICA OF ANTICHOLINERGICA
= blokkeren de werking van acetylcholine. Worden voor veel verschillende aandoeningen ingezet.
Ouderen:
- Extra bedacht zijn op verwardheid
- Minder acetylcholinereceptoren
Acetylcholine bezet dus relatief meer acetylcholinereceptoren
- Minder goed in staat om hoeveelheid beschikbare acetylcholine te gebruiken
effect Bijwerking
Dilatatie pupil Wazig zien
Verminderde speekselproductie (neurologische Obstipatie
aandoeningen)
Open LW bij astma/COPD Urineretentie
Ontspannen van darmen bij buikkrampen Hartkloppingen
Minder urineverlies door verminderde samentrekking v/d Centrale effecten: slaperigheid, verwardheid
blaas
MEDICATIE
Sympathicus parasympathicus
- Versterken = sympathicomimetica verminderen = parasympathicolytica
- Verminderen = sympathicolytica versterken = parasympathicomimetica
KERNPUNTEN
- Het (ortho)sympathische systeem brengt het lichaam in een actievere toestand, terwijl het parasympathische systeem
bijdraagt aan rust en herstel.
- Neurotransmitters grijpen aan op de receptoren en vormen een belangrijke functie bij de signaaloverdracht. GM
kunnen ook aangrijpen op deze receptoren en kunnen ofwel dezelfde functie uitvoeren (agonisten) of de receptor
blokkeren (antagonisten).
- Als je de effecten v/h sympathische en het parasympathische zenuwstelsel kent, dan kan je hiervan de indicaties en
bijwerkingen afleiden van medicatie die op dit systeem werkt of tegenwerkt.
- Als het signaal kan worden doorgegeven aan de postsynaptische cel, is er sprake van een exciterende neurotransmitter.
- sympathisch neuronen hebben een stimulerend effect op de pacemakercellen v/h hart en de hartspier.
- Ouderen hebben een grotere kans op bijwerkingen van anticholinergica. Oorzaak verhoogde kans op bijwerkingen:
ouderen hebben meer acetylcholinereceptoren.
HOOFDSTUK 9: ANALGETICA, ANTIPYRETICA EN ANTI-INFLAMMATOIRE MIDDELEN
Alles dat eindigd op -AZEN los je op in minder dan 24u
IV paracetamol is een analgeticum die het meest wordt voorgeschreven bij postoperatieve pijn.
4
HOOFDSTUK 8: MIDDELEN DIE HET AUTONOOM ZENUWSTELSEL BEÏNVLOEDEN
IMPULSOVERDRACHT
= werking en bijwerkingen van deze en andere groepen GM kunnen pas begrepen worden als het mechanisme van
impulsvorming, impulsgeleiding via zenuwbanen en de impulsoverdracht tussen cellen gekend is.
Hoe gaat de prikkeloverdracht tussen 2 neuronen?
1. Neuron geleidt een zenuwprikkel.
2. Aan het einde v/h neuron, ter hoogte v/d synaps, maakt dit neuron contact met een ontvangend neuron
(of het postsynaptische neuron)
3. Het presynaptische neuron geeft neurotransmitters af ter hoogte v/d synaps
4. Deze neurotransmitters worden in de presynaptische cel geproduceerd en opgeslagen in vesikels ter hoogte v/h
eindkopje .
5. Als prikkel of actiepotentiaal het eindknopje v/d presynaptische cel bereikt, wordt de neurotransmitter vrijgesteld in de
synaptische spleet.
6. Neurotransmitters binden zicht op receptoren v/h ontvangende neuron
7. Als er voldoende neurotransmitter wordt afgegeven, kan signaal doorgegeven worden naar de postsynaptische cel =
sprake van exciterende neurotransmitter
8. Inhiberende neurotransmitter zorgt ervoor dat het signaal juist wordt afgeremd en de weg v/d impuls wordt afgeremdµ
Hoe gebeurt de prikkeloverdracht ter hoogte v/d eindorgaan zoals een spier?
1. Neuron leidt een actiepotentiaal.
2. Aan einde v/h neuron, ter hoogte v/d synaps, maakt dit neuron contact met cellen v/h eindorgaan
3. Het presynaptische neuron geeft neurotransmitters af ter hoogte v/d synaps
4. Deze neurotransmitters binden op receptoren van celen v/h eindorgaan. Hierdoor trekken bv spiercellen samen of
ontspannen.
- Noradrenaline
de belangrijkste neurotransmitters binnen het autonome ZS zijn:
- Acetylcholine
AUTONOOM ZS
Binnen het perifere ZS wordt onderscheid gemaakt tussen autonome ZS en willekeurige (of somatische) ZS.
Autonome ZS of onwillekeurige ZS: Er worden veel functies en processen geregeld die niet controleerbaar zijn (bv. RR, AH, HS..)
De primaire kernen v/h autonome ZS liggen dan ook in de hypothalamus. Dit orgaan maakt deel uit v/h limbische systeem, de
delen v/d hersenen die de emotionaliteit regelen.
ORTHOSYMPATHISCHE ZS
= sympathische ZS, komt in actie in geval van stress.
Flight or fight wordt dus gehanteerd in periodes van stress. Maar niet enkel tijdens stress ook bij fysieke inspanningen is het
sympathische ZS actief.
Effecten die optreden:
- Snellere HS - Bronchodilatatie
- Skeletspieren krijgen meer bloed - Glucose wordt vrijgesteld
- Organen die niet nodig zijn voor vlucht- of vechtreactie krijgen minder bloed
- RR-stijging en hoofdpijn
1
,Belangrijkste neurotransmitter hier is noradrenaline, hierdoor de naam adrenerge systeem. 2 types adrenerge receptoren:
1. Alfa – receptoren (subklas: alfa1 )
bevinden zich in de arteriolen
zorgen voor vasoconstrictie
2. B- receptoren (subklas: B1 en B2)
B1 bevindt zich ter hoogte van het hart
B2 bevindt zich ter hoogte van het luchtwegen
Zorgen voor vasodilatatie
PARASYMPATISCHE ZS
= Zorgt ervoor dat het lichaam tot herstel en rust kan komen ‘rest and digest’. Zorgt voor meer opbouw dan afbraak.
Effecten op het lichaam:
- Tragere HS - tragere AH
- Stimulering v/h spijsverteringsstelsel - opbouw van glycogeen
Signaaloverdracht verloopt via ganglia, maar die liggen in de buurt en soms zelfs in het orgaan zelf. Hierdoor kan er meer
specifieke werking verkregen worden dan bij het orthosympathische ZS. Ze zorgen ook voor meer bijwerkingen omdat ze op
meerdere eindorganen aangrijpen.
Acetylcholine bindt het ZS op de muscarinereceptoren. Omdat acetylcholine hier de belangrijkste neurotransmitter is, wordt dit
ook het cholinerge systeem genoemd.
Overzicht v/d neurotransmitters en hun effect
neurotransmitter receptorgroep receptorsubgroep Belangrijke Belangrijkste effecten
effectororganen
Adrenaline (of adrenerg Alfa1 Bloedvaten - Vasoconstrictie
epinefrine) en - Stijging perifere weerstand
noradrenaline (of - Stijgin RR
norepinephrine) Blaas - Constrictive interne blaassfinceter
Oog - Pupilverwijding
B1 Hart - Stijging Hartfrequentie (HF)
- Toename contractie myocard
- Stijging RR
Nieren - Toename afgifte renine
B2 Bronchiole - Bronchodilatatie
Bloedvaten - Vasodilatatie
Lever - Glycogenolyses, vorming en afgifte
van glucose
Uterus - Relaxatie gladde spieren uterus
Blaas - Relaxatie blaaswandspier
acetylcholine Cholinerg Muscarine Hart - Daling HF
- Afname contractie myocard
- Daling RR
Bronchioli - Bronchoconstrictie en secretie v/d
klieren
Gastro-intestinale - Toename maag- darmmotiliteit,
stelse openen v/d sfincters en secretie
v/d klieren
Blaas - Contractie v/d blaaswandspier en
relaxatie v/d interne sfincter
Oog - Pupilvernauwing, secretie
- Traanvocht
2
,INDELING VAN DE VEGETATIEVE FARMACA
= middelen die inwerken op het autonome ZS
GM die meewerken met het sympathische of parasympatische systeem = sympathicomimetica en parasympathicomimetica,
deze middelen zijn agonisten. (grijpt dus aan op dezelfde receptoren als ons lichaamseigen neurotransmitters en versterkt het
effect ervan. sympathicomimetica zullen het tegengestelde effect hebben van parasympathicomimetica.
GM die de systemen tegenwerken, antagonisten = sympathicolytica & parasympathicolytica. hier tegenovergestelde effect.
- Medicatie die inwerkt op het autonoom ZS
- Agonisten- mimetica
- Antagonisten – lytica
SYMPATHICOMIMETICA
effect Bijwerking
Dilatatie pupil – samentrekken arteriolen (alfa) Tachycardie, hartkloppingen
Vasoconstrictie neusslijmvlies (alfa) Stijging RR
Stijging RR (B1) Hoofdpijn
Luchtwegen open (B2)
= middelen met een stimulerende werking op het sympathische ZS. Het zijn agonisten voor adrenerge receptoren. Veel
overeenkomsten met de natuurlijke neurotransmitter noradrenaline. Ze kunnen een actiepotentiaal kweken door zich
specifiek te binden aan de adrenerge receptoren.
SYMPATHICOLYTICA
= afla of B-blokkers. Bekendste werking is ter hoogte v/h hart, waarbij B1- receptoren geblokkeerd worden en zo zorgen voor
een bradycardie, waardoor het hart ontlast wordt en de RR daalt.
Werking:
- Betablokkers vinden vooral hun toepassing bij cardiovasculaire aandoeningen (B1)
- Daling v/d oogdruk (B1)
- Relaxeren v/h spierweefsel v/d blaas (alfa)
- Preventie van migraine (B2)
Bijwerkingen:
- Dyspnoe en astma-aanvallen bij gekende astmaPT
- Hypotensie en duizeligheid
- Koude handen en voeten door verminderde perifere bloedcirculatie
- Urineretentie
- Vermoeidheid
3
, PARASYMPATHICOMIMETICA OF CHOLINERGICA
= versterkt de werking van acetylcholine. Hierdoor vaker de term cholinergica.
Ook door remmen v/h enzym cholinesterase kan een vergelijkbaar effect verkregen worden. Het is een enzym dat acetylcholine
afbreekt. Door gebruik cholinesterase-inhibitoren blijft acetylcholine langer is de synaps aanwezig en kan de neurotransmitter
dus langer binden op de receptoren. Omdat acetylcholine niet alleen in het parasympatische ZS een rol speelt, hebben
cholinergica uiteenlopende effecten.
effect Bijwerking
Pupilvernauwing Maagkrampen
Speekselproductie stimuleren Hypotensie
Dementie afremmen
PARASYMPATHICOLYTICA OF ANTICHOLINERGICA
= blokkeren de werking van acetylcholine. Worden voor veel verschillende aandoeningen ingezet.
Ouderen:
- Extra bedacht zijn op verwardheid
- Minder acetylcholinereceptoren
Acetylcholine bezet dus relatief meer acetylcholinereceptoren
- Minder goed in staat om hoeveelheid beschikbare acetylcholine te gebruiken
effect Bijwerking
Dilatatie pupil Wazig zien
Verminderde speekselproductie (neurologische Obstipatie
aandoeningen)
Open LW bij astma/COPD Urineretentie
Ontspannen van darmen bij buikkrampen Hartkloppingen
Minder urineverlies door verminderde samentrekking v/d Centrale effecten: slaperigheid, verwardheid
blaas
MEDICATIE
Sympathicus parasympathicus
- Versterken = sympathicomimetica verminderen = parasympathicolytica
- Verminderen = sympathicolytica versterken = parasympathicomimetica
KERNPUNTEN
- Het (ortho)sympathische systeem brengt het lichaam in een actievere toestand, terwijl het parasympathische systeem
bijdraagt aan rust en herstel.
- Neurotransmitters grijpen aan op de receptoren en vormen een belangrijke functie bij de signaaloverdracht. GM
kunnen ook aangrijpen op deze receptoren en kunnen ofwel dezelfde functie uitvoeren (agonisten) of de receptor
blokkeren (antagonisten).
- Als je de effecten v/h sympathische en het parasympathische zenuwstelsel kent, dan kan je hiervan de indicaties en
bijwerkingen afleiden van medicatie die op dit systeem werkt of tegenwerkt.
- Als het signaal kan worden doorgegeven aan de postsynaptische cel, is er sprake van een exciterende neurotransmitter.
- sympathisch neuronen hebben een stimulerend effect op de pacemakercellen v/h hart en de hartspier.
- Ouderen hebben een grotere kans op bijwerkingen van anticholinergica. Oorzaak verhoogde kans op bijwerkingen:
ouderen hebben meer acetylcholinereceptoren.
HOOFDSTUK 9: ANALGETICA, ANTIPYRETICA EN ANTI-INFLAMMATOIRE MIDDELEN
Alles dat eindigd op -AZEN los je op in minder dan 24u
IV paracetamol is een analgeticum die het meest wordt voorgeschreven bij postoperatieve pijn.
4
