LEERPAD C: FARMACOLOGIE - NEUROLOGIE
ANTIPARKINSONMIDDELEN
WERKINGSMECHANISME
Symptomatisch enkel, geen effect op progressie
Doel: tekort aan dopamine oplossen
3 mogelijkheden:
– Hoeveelheid dopamine verhogen
– Ervoor dat het niet sneller wordt afgebroken
– Stoffen gebruiken die de werking van dopamine nabootsen
DOPAMINE
Bloedhersenbarrière levodopawel, maar...
Dopadecarboxylase minder dopamine + ongewenste effecten, dus...
Dopadecarboxylase remmen via benserazide of carbidopa
DUS Minder levodopa wordt afgebroken (perifeer) meer levodopa richting de hersenen (via de
bloedhersenbarrière) meer dopamine in de hersenen (want levodopa wordt in de hersenen
omgezet tot dopamine)
CATEHOL-O-METHYLTRANSFERASE (COMPT)
Enzym dat in periferie dopamine afbreekt trachten blokkeren
Voorbeeld: Entacapon (Comtan®)
DUS COMT zorgt voor meer Levodopa (perifeer) meer levodopa richting de hersenen (via de
bloedhersenbarrière) meer dopamine in de hersenen (want levodopa wordt in de hersenen
omgezet tot dopamine)
1
, DOPAMINE-AGONISTEN
Bootsen effect van dopamine na
Voorbeelden: Apomorfine (APO-GO-PEN®), bromocriptine (Parlodel®), Pramipexol
(Pramipexol®), Ropinirol (Requip®)
Vaak in combinatie met levodopa
DUS dopamine-agonisten bootsen dopamine na deze gaan binden op de dopaminereceptoren
functieverlies wordt deels hersteld
ANTICHOLENERGICA
Ook acetylcholine daalt bij de ziekte van Parkinson tremoren en stijfheid
Remmen ACh-receptoren, waardoor acetylcholine langer blijft werken
Voorbeeld: Procyclidine (Kemadrin®)
DUS Anticholenergica gaat Ach remmen symptoombehandeling minder tremoren en stijfheid
MONAMINE-OXIDASE-B-INHIBITOREN (MAO-B-INHIBITOREN)
MAO-B breekt dopamine in de hersenen af, dus…
Remmen via inhibitoren dopamine blijft langer werken
Voorbeeld: Safinamide (Xadago®)
DUS MAO-B-inhibitor zorgt ervoor dat dopamine in de hersenen niet wordt afgebroken meer
dopamine in de hersenen
INDICATIES
Motorische effecten: levodopa en dopamine antagonisten (in alle stadia van de ziekte)
Levodopa kan opgesplits worden doorheen de dag
Levodopa vaak in combinatie met MAO-B-inhibitor of COMT-inhibitor optie om Levodopa
af te bouwen
Psychische problemen: eventueel verlagen van anticholinergica
INTERACTIES – AANDACHTSPUNTEN
Interactie tussen eiwitrijke voeding, ijzer en resorptie
van Levodopa
Medicatie 1 uur voor of na de maaltijd
2
ANTIPARKINSONMIDDELEN
WERKINGSMECHANISME
Symptomatisch enkel, geen effect op progressie
Doel: tekort aan dopamine oplossen
3 mogelijkheden:
– Hoeveelheid dopamine verhogen
– Ervoor dat het niet sneller wordt afgebroken
– Stoffen gebruiken die de werking van dopamine nabootsen
DOPAMINE
Bloedhersenbarrière levodopawel, maar...
Dopadecarboxylase minder dopamine + ongewenste effecten, dus...
Dopadecarboxylase remmen via benserazide of carbidopa
DUS Minder levodopa wordt afgebroken (perifeer) meer levodopa richting de hersenen (via de
bloedhersenbarrière) meer dopamine in de hersenen (want levodopa wordt in de hersenen
omgezet tot dopamine)
CATEHOL-O-METHYLTRANSFERASE (COMPT)
Enzym dat in periferie dopamine afbreekt trachten blokkeren
Voorbeeld: Entacapon (Comtan®)
DUS COMT zorgt voor meer Levodopa (perifeer) meer levodopa richting de hersenen (via de
bloedhersenbarrière) meer dopamine in de hersenen (want levodopa wordt in de hersenen
omgezet tot dopamine)
1
, DOPAMINE-AGONISTEN
Bootsen effect van dopamine na
Voorbeelden: Apomorfine (APO-GO-PEN®), bromocriptine (Parlodel®), Pramipexol
(Pramipexol®), Ropinirol (Requip®)
Vaak in combinatie met levodopa
DUS dopamine-agonisten bootsen dopamine na deze gaan binden op de dopaminereceptoren
functieverlies wordt deels hersteld
ANTICHOLENERGICA
Ook acetylcholine daalt bij de ziekte van Parkinson tremoren en stijfheid
Remmen ACh-receptoren, waardoor acetylcholine langer blijft werken
Voorbeeld: Procyclidine (Kemadrin®)
DUS Anticholenergica gaat Ach remmen symptoombehandeling minder tremoren en stijfheid
MONAMINE-OXIDASE-B-INHIBITOREN (MAO-B-INHIBITOREN)
MAO-B breekt dopamine in de hersenen af, dus…
Remmen via inhibitoren dopamine blijft langer werken
Voorbeeld: Safinamide (Xadago®)
DUS MAO-B-inhibitor zorgt ervoor dat dopamine in de hersenen niet wordt afgebroken meer
dopamine in de hersenen
INDICATIES
Motorische effecten: levodopa en dopamine antagonisten (in alle stadia van de ziekte)
Levodopa kan opgesplits worden doorheen de dag
Levodopa vaak in combinatie met MAO-B-inhibitor of COMT-inhibitor optie om Levodopa
af te bouwen
Psychische problemen: eventueel verlagen van anticholinergica
INTERACTIES – AANDACHTSPUNTEN
Interactie tussen eiwitrijke voeding, ijzer en resorptie
van Levodopa
Medicatie 1 uur voor of na de maaltijd
2