Antimicrobiële geneesmiddelen
Antimycotica of antifungale middelen
Algemeen:
Schimmels = eukaryoten « Bacteriën = prokaryoten
Gevolg:
à de ontwikkeling van antifungale middelen is veel moeilijker. Aangezien het eukaryoten zijn lijkt hun opbouw en
metabolisme veel sterker op dat van de gastheercellen dan wanneer we dit vergelijken met prokaryoten. Het is dus
belangrijk dat antifungale middelen een veel specifiekere werking hebben dan antibiotica!
Mogelijke doelwitten voor antifungale middelen:
- Ergosterol biosynthese
- Ergosterolen
- Celwand synthese
Azolen
Wat Inhiberen de ergosterol biosynthese
à door het enzyme: lanosterol 14 a demethylase te inhiberen
Soorten § Imidazolen
Ketoconazole, miconazole
§ Triazolen
Fluconazole, itraconazole
Allylamines
Wat Inhiberen de ergosterol biosynthese
à door het enzyme: squaleen epoxidase te inhiberen
Soorten § Terbinafine
Gebruik:
- Lokale behandeling oppervlakkige huidinfecties
- Behandeling van onychomycosen (schimmelnagel) (lamisil)
Morfine derivaten
Wat Inhiberen de ergosterol biosynthese
à inhiberen 2 belangrijke enzymen:
- Lanosterol 14 a demethylase
- C-24 sterol methyl-transferase
Soorten § Amorolfine
Gebruik:
- Nagellak voor de behandeling van onychomycosen (Loceryl, curanail)
Polyenen
Wat Primair effect = binden op ergosterol
Secundair effect = membraanpermeabilisatie à inhoud
lekt weg à celdood
Soorten § Amfotericine B
liposomale formulaties voor injectie
Gebruik:
- Ernstige schimmelinfecties
§ Nystatine
Gebruik:
- Orofaryngeale candidose = schimmelinfectie van mond en keel slijmvlies
, Echinocandines
Wat Inhiberen de (1à3)-ß-D-glucaan synthase Þ verstoorde celwandsynthese
= een lipopeptide = peptide-deel + lipofiele staart
Soorten - Caspofungine
- Anidulafungine
- Micafungine
Antimycotica of antifungale middelen
Algemeen:
Schimmels = eukaryoten « Bacteriën = prokaryoten
Gevolg:
à de ontwikkeling van antifungale middelen is veel moeilijker. Aangezien het eukaryoten zijn lijkt hun opbouw en
metabolisme veel sterker op dat van de gastheercellen dan wanneer we dit vergelijken met prokaryoten. Het is dus
belangrijk dat antifungale middelen een veel specifiekere werking hebben dan antibiotica!
Mogelijke doelwitten voor antifungale middelen:
- Ergosterol biosynthese
- Ergosterolen
- Celwand synthese
Azolen
Wat Inhiberen de ergosterol biosynthese
à door het enzyme: lanosterol 14 a demethylase te inhiberen
Soorten § Imidazolen
Ketoconazole, miconazole
§ Triazolen
Fluconazole, itraconazole
Allylamines
Wat Inhiberen de ergosterol biosynthese
à door het enzyme: squaleen epoxidase te inhiberen
Soorten § Terbinafine
Gebruik:
- Lokale behandeling oppervlakkige huidinfecties
- Behandeling van onychomycosen (schimmelnagel) (lamisil)
Morfine derivaten
Wat Inhiberen de ergosterol biosynthese
à inhiberen 2 belangrijke enzymen:
- Lanosterol 14 a demethylase
- C-24 sterol methyl-transferase
Soorten § Amorolfine
Gebruik:
- Nagellak voor de behandeling van onychomycosen (Loceryl, curanail)
Polyenen
Wat Primair effect = binden op ergosterol
Secundair effect = membraanpermeabilisatie à inhoud
lekt weg à celdood
Soorten § Amfotericine B
liposomale formulaties voor injectie
Gebruik:
- Ernstige schimmelinfecties
§ Nystatine
Gebruik:
- Orofaryngeale candidose = schimmelinfectie van mond en keel slijmvlies
, Echinocandines
Wat Inhiberen de (1à3)-ß-D-glucaan synthase Þ verstoorde celwandsynthese
= een lipopeptide = peptide-deel + lipofiele staart
Soorten - Caspofungine
- Anidulafungine
- Micafungine
