Levenscyclus van geneesmiddelen
= de verschillende stadia tijdens de ontwikkeling van een geneesmiddel, van een molecule in
een proefbuis tot commercieel preparaat
Definitie geneesmiddel:
- eenvoudige of samengestelde substantie met therapeutische of profylactische
eigenschappen tov ziekten bij mens of dier
- eenvoudige of samengestelde substantie die aan mens of dier kan worden toegediend om
medische diagnose te stellen of om organische functie te herstellen, verbeteren of wijzigen
→ verbeteren van de gezondheid of verhogen van de levenskwaliteit
Werking geneesmiddel:
molecule werkt in op bepaalde plaats in biologisch proces zodat een specifiek mechanisme
gestimuleerd of geïnhibeerd wordt →herstellen van het evenwicht dat verstoord is door
ziekte → opwekken van therapeutische/profylactische respons
Enzymen zijn heel vaak het aangrijpingspunt (inhibitie of stimulatie)
Vb. acetylsalicylzuur (aspirine) = anti-inflammatoir, anti-pyretisch, analgetisch
Bij een infectie of een weefselbeschadeging wordt er arachidonzuur vrijgesteld. Door het
enzym cyclo-oxygenase worden deze omgezet tot prostaglandines, die veroorzaken koorts
en maken pijnreceptoren gevoeliger. ASA inhibeert het enzym en dus de omzetting.
Stadia tijdens geneesmiddelenontwikkeling:
A. Ontdekking van het geneesmiddel
= identificeren van component met therapeutische of profylactische activiteit tov bepaalde
aandoening
* Per toeval:
- penicilline (Fleming, 1927), nevenwerking van molecule
- acetylsalicylzuur voor antistollende eigenschappen, preventie hartinfarct
- Viagra (Sildenafyl) oorspronkelijke onderzocht voor cardiovasculaire ziekten,
verhelpen van erectiestoornissen als nevenwerking
- disulfiram voor alcoholverslaving, eerst in de rubberindustrie
- nitroglycerine vaatverwijdend, behandeling van angina pectoris
* Planten met geneeskrachtige werking:
Kinine, morfine, digoxine, warfarine, curare, cocaine
* Bestaande molecule verbeteren
=omzeilen patent van concurrent of eigen patent versterken
Vb. ACE-inhibitoren, behandelen hypertensie (capotopril, enalapril, lisinopril)
* Trial and error
- ‘target identification’ = identificatie van biologische target voor specifieke ziekte, kennis van
‘biological pathway’ van ziektes noodzakelijk → interactie met target om therapeutisch
effect uit te lokken
= de verschillende stadia tijdens de ontwikkeling van een geneesmiddel, van een molecule in
een proefbuis tot commercieel preparaat
Definitie geneesmiddel:
- eenvoudige of samengestelde substantie met therapeutische of profylactische
eigenschappen tov ziekten bij mens of dier
- eenvoudige of samengestelde substantie die aan mens of dier kan worden toegediend om
medische diagnose te stellen of om organische functie te herstellen, verbeteren of wijzigen
→ verbeteren van de gezondheid of verhogen van de levenskwaliteit
Werking geneesmiddel:
molecule werkt in op bepaalde plaats in biologisch proces zodat een specifiek mechanisme
gestimuleerd of geïnhibeerd wordt →herstellen van het evenwicht dat verstoord is door
ziekte → opwekken van therapeutische/profylactische respons
Enzymen zijn heel vaak het aangrijpingspunt (inhibitie of stimulatie)
Vb. acetylsalicylzuur (aspirine) = anti-inflammatoir, anti-pyretisch, analgetisch
Bij een infectie of een weefselbeschadeging wordt er arachidonzuur vrijgesteld. Door het
enzym cyclo-oxygenase worden deze omgezet tot prostaglandines, die veroorzaken koorts
en maken pijnreceptoren gevoeliger. ASA inhibeert het enzym en dus de omzetting.
Stadia tijdens geneesmiddelenontwikkeling:
A. Ontdekking van het geneesmiddel
= identificeren van component met therapeutische of profylactische activiteit tov bepaalde
aandoening
* Per toeval:
- penicilline (Fleming, 1927), nevenwerking van molecule
- acetylsalicylzuur voor antistollende eigenschappen, preventie hartinfarct
- Viagra (Sildenafyl) oorspronkelijke onderzocht voor cardiovasculaire ziekten,
verhelpen van erectiestoornissen als nevenwerking
- disulfiram voor alcoholverslaving, eerst in de rubberindustrie
- nitroglycerine vaatverwijdend, behandeling van angina pectoris
* Planten met geneeskrachtige werking:
Kinine, morfine, digoxine, warfarine, curare, cocaine
* Bestaande molecule verbeteren
=omzeilen patent van concurrent of eigen patent versterken
Vb. ACE-inhibitoren, behandelen hypertensie (capotopril, enalapril, lisinopril)
* Trial and error
- ‘target identification’ = identificatie van biologische target voor specifieke ziekte, kennis van
‘biological pathway’ van ziektes noodzakelijk → interactie met target om therapeutisch
effect uit te lokken
