Psycholeptica: opiaten en opioïden
1. Inleiding
Opiaten = natuurlijke alkaloïden uit de papaverplant.
➔ Morfine, codeïne, thebaïne, noscapine en papaverine
Opioïden = opiaten + semisynthetische alkaloïden bereid uit opium + synthetische moleculen
met gelijkaardig farmacologisch effect aan morfine
Afgeleid uit de papaver somniferum: men
gaat de zaadbol inkerven en daar komt een
melkachtige latex uit die de opiaten bevat.
2. Farmacologie
3 belangrijke receptoren: Mu (µ), kappa en delta.
➢ Mu-receptoren: spinale en perifere analgesie, sedatie, euforie, respiratoire depressie,
obstipatie, fysische afhankelijkheid en bradycardie
➔ De euforische effecten gerelateerd aan opioïden zijn afkomstig van dopamine in de
mesolimibische regio.
➢ Kappa-receptoren: spinale analgesie, miose, diurese,…
➢ Delta-receptoren: spinale analgesie, dysforie, hallucinaties
➢ Sommige opioïden werken ook op de sigma-receptoren: verhoogde bloeddruk,
verhoogde hartslag, verwijding pupillen en hallucinaties
3. Gebruik en effecten
➢ Postoperatieve analgesie
➢ Chirurgische en medische noodgevallen zoals myocardinfarct, trauma, brandwonden
en breuken.
➢ Behandeling van chronische pijn en terminale ziekten
➢ Sedativum en anestheticum
➔ Doel: analgesie zonder bewustzijnsverlies
4. Neveneffecten
➢ Centraal zenuwstelsel: euforie, analgesie, sedatie, mentale verwardheid en
stemmingswisselingen
➢ Ademhaling: respiratoire depressie, verminderde reactiviteit
, ➢ Gastro-intestinaal: nausea, overgeven, constipatie (risico op fecaloom, stoelgang
wordt hard), verminderde motiliteit, verhoogde spanning en verminderde
maagzuursecretie
➢ Cardiaal: bradycardie, orthostatische hypotensie
➢ Genitourinair: verminderde bloedaanvoer naar nier, toegenomen urethrale en
blaasspanning, menstruele stoornissen, seksuele stoornissen
➢ Neuroendocrien: toegenomen secretie antidiuretisch hormoon
➢ Andere: onderdrukking van de hoest, miose, zweten, jeuk en duizeligheid
5. Tolerantie en afhankelijkheid
Tolerantie ontstaat meestal na 2-3 weken gebruik, afhankelijk van het middel. Tot 35-voudige
toename van dosis nodig voor equipotente analgesie -> je hebt een steeds hogere dosis nodig
voor het analgetisch effect te verkrijgen.
Kruistolerantie: als je start met morfine heb je ook kruistolerantie voor andere moleculen met
hetzelfde skelet. Hoe sterker het middel, hoe hoger het risico op tolerantie en afhankelijkheid.
Gemengde agonisten-antagonisten hebben het laagste risico op verslaving en misbruik.
6. Abstinentie
➔ Duurt 7-10 dagen. De tolerantie verdwijnt na 1-2 weken.
8-12 uur Tranenvloed, geeuwen, snot en zweten
12-14 uur Irritatie, kippenvel, rusteloze slaap, zwakte, mydriase, beven en anorexie
48-72 uur Toegenomen irritatie, toegenomen hartslag, slapeloosheid, hypertensie,
(piek) uitgesproken anorexie, niezen, warme en koude opwellingen, wisselend
zweten/rood aanlopen, misselijkheid en braken, kippenvel, hyperthermie,
buikkrampen en jeukende spieren
7. Klinische behandeling van opioïd overdosis
➢ Monitoring van cardiovasculaire en respiratoire toestand
➢ Ventilatie
➢ Zuurstof in geval van stuipen
➢ Naloxone om respiratoire depressie tegen te werken, vanaf dat dit gebeurd is dan is de
patiënt in veiligheid.
8. Invloed op de rijvaardigheid
1. Inleiding
Opiaten = natuurlijke alkaloïden uit de papaverplant.
➔ Morfine, codeïne, thebaïne, noscapine en papaverine
Opioïden = opiaten + semisynthetische alkaloïden bereid uit opium + synthetische moleculen
met gelijkaardig farmacologisch effect aan morfine
Afgeleid uit de papaver somniferum: men
gaat de zaadbol inkerven en daar komt een
melkachtige latex uit die de opiaten bevat.
2. Farmacologie
3 belangrijke receptoren: Mu (µ), kappa en delta.
➢ Mu-receptoren: spinale en perifere analgesie, sedatie, euforie, respiratoire depressie,
obstipatie, fysische afhankelijkheid en bradycardie
➔ De euforische effecten gerelateerd aan opioïden zijn afkomstig van dopamine in de
mesolimibische regio.
➢ Kappa-receptoren: spinale analgesie, miose, diurese,…
➢ Delta-receptoren: spinale analgesie, dysforie, hallucinaties
➢ Sommige opioïden werken ook op de sigma-receptoren: verhoogde bloeddruk,
verhoogde hartslag, verwijding pupillen en hallucinaties
3. Gebruik en effecten
➢ Postoperatieve analgesie
➢ Chirurgische en medische noodgevallen zoals myocardinfarct, trauma, brandwonden
en breuken.
➢ Behandeling van chronische pijn en terminale ziekten
➢ Sedativum en anestheticum
➔ Doel: analgesie zonder bewustzijnsverlies
4. Neveneffecten
➢ Centraal zenuwstelsel: euforie, analgesie, sedatie, mentale verwardheid en
stemmingswisselingen
➢ Ademhaling: respiratoire depressie, verminderde reactiviteit
, ➢ Gastro-intestinaal: nausea, overgeven, constipatie (risico op fecaloom, stoelgang
wordt hard), verminderde motiliteit, verhoogde spanning en verminderde
maagzuursecretie
➢ Cardiaal: bradycardie, orthostatische hypotensie
➢ Genitourinair: verminderde bloedaanvoer naar nier, toegenomen urethrale en
blaasspanning, menstruele stoornissen, seksuele stoornissen
➢ Neuroendocrien: toegenomen secretie antidiuretisch hormoon
➢ Andere: onderdrukking van de hoest, miose, zweten, jeuk en duizeligheid
5. Tolerantie en afhankelijkheid
Tolerantie ontstaat meestal na 2-3 weken gebruik, afhankelijk van het middel. Tot 35-voudige
toename van dosis nodig voor equipotente analgesie -> je hebt een steeds hogere dosis nodig
voor het analgetisch effect te verkrijgen.
Kruistolerantie: als je start met morfine heb je ook kruistolerantie voor andere moleculen met
hetzelfde skelet. Hoe sterker het middel, hoe hoger het risico op tolerantie en afhankelijkheid.
Gemengde agonisten-antagonisten hebben het laagste risico op verslaving en misbruik.
6. Abstinentie
➔ Duurt 7-10 dagen. De tolerantie verdwijnt na 1-2 weken.
8-12 uur Tranenvloed, geeuwen, snot en zweten
12-14 uur Irritatie, kippenvel, rusteloze slaap, zwakte, mydriase, beven en anorexie
48-72 uur Toegenomen irritatie, toegenomen hartslag, slapeloosheid, hypertensie,
(piek) uitgesproken anorexie, niezen, warme en koude opwellingen, wisselend
zweten/rood aanlopen, misselijkheid en braken, kippenvel, hyperthermie,
buikkrampen en jeukende spieren
7. Klinische behandeling van opioïd overdosis
➢ Monitoring van cardiovasculaire en respiratoire toestand
➢ Ventilatie
➢ Zuurstof in geval van stuipen
➢ Naloxone om respiratoire depressie tegen te werken, vanaf dat dit gebeurd is dan is de
patiënt in veiligheid.
8. Invloed op de rijvaardigheid
