LES PSYCHOTROPES
Objectifs pédagogiques :
Comprendre principaux mécanismes d’action des diff classes de psychotropes + effets
Connaître les principales indications des diff classes de psychotropes
Connaître les surveillances à mettre en place chez un patient traité par psychotrope
Identifier les risques liés aux psychotropes
I. Généralités sur les psychotropes
Psychotrope = ttt qui agit en modif l’activité́ mentale + anomalies de la neurotransmission
cérébrale.
Il peut s’agir pour crt pathologies d’un déficit de neurotransmission, tandis que pour d’autres,
le mécanisme physiopathologique est davantage lié à un excès d’effet du neuromédiateur.
Les principaux neurotransmetteurs centraux :
- L’acétylcholine - Noradrénaline
- Dopamine - Acide gamma-aminobutyrique (GABA)
- Sérotonine - Glutamate
En fonction du neurotransmetteur impliqué + aires cérébrales concernées, les psychotropes
ont effet de modif l’humeur, conscience et d’autres fonctions psychologiques /
comportementales. Ils permettent de traiter divers trbl psychiques :
- Trbl psychotiques = désorganisation globale pensée + comportement (ex :
schizophrénie)
- Trbl anxieux aigus ou chroniques = syndromes très diff (TOC, trbl paniques, phobies...)
- Trbl l’humeur (dépression) ou trbl bipolaires = caractérisés par alternance d’épisodes
dépressifs et maniaques (excitation, euphorie, insomnie...)
Les principales classes de psychotropes découlent de ces trbl psychiques et sont donc :
Antipsychotiques Antidépresseurs
Anxiolytiques et hypnotiques Thymorégulateurs
Pour même pathologie, pls syst de neurotransmissions peuvent être impliqué = nécessaire
d’associer les thérapeutiques. Par ailleurs, 1 neurotransmetteur peut être impliqué dans pls
mécanismes physiopatho, ce qui explique qu’1 médicament puisse être indiqué dans diff trbl
mentaux.
Recherche diminution l’effet d’un neurotransmetteur psychotropes exercent action en
bloquant récepteur du dit neurotransmetteur. Recherche augm l’effet d’un neurotransmetteur
psychotropes exerçant effet agoniste sur récepteurs du neurotransmetteur, en inhibant sa
dégradation enzymatique / bloquant sa recapture présynaptique.
Remarques :
- Pr même patho : pls syst neurotransmissions peuvent être impliqués = nécessité
d’associer ttt
- Un même syst de neurotransmission peut être impliqué dans pls patho
II. Les ANXIOLITIQUE : benzodiazépines et apparentés
A. Généralités
Benzodiazépines = principales molécules de la classe des anxiolytiques.
Risque de survenue d’évènement iatrogène important chez pers âgé, nécessitant choix
raisonné de la molécule + de la posologie.
Pls hypothèses peuvent être proposées pour expliquer ces chiffres :
- Surconsommation de benzodiazépines :
- Abus, détournement et le mésusage (toxicomanie) de ces drogues
1
, B. Mécanisme d’action des benzodiazépines et apparentés
Les benzodiazépines effet de renforcer l’effet du GABA (neurotransmetteur inhibiteur dans
SNC)
Le GABA, présent dans environ 1/3 des synapses du cerveau humain, empêche la prolongation
de l’excitation neuronale impliqué́ dans la régulation de l’humeur + le contrôle moteur.
Le GABA agit en se fixant au récepteur GABA-A (récepteur ionotrope) = provoque l’ouverture
d’un canal ionique + l’entrée d’ions chlorure (Cl-) dans la cellule, phénomène à l’origine d’une
hyperpolarisation + d’une baisse de l’excitabilité neuronale. Les benzodiazépines en se liant au
récepteur GABA-A (sur un site distinct du GABA), augmentent la fréq d’ouverture du canal
ionique + renforcent l’effet du GABA.
Les propriétés hypnotiques, anxiolytiques, myorelaxantes + anticonvulsivantes (acronyme
HAMAC) des benzodiazépines découlent de cette action.
Figure 1 : effet des benzodiazépines sur le récepteur
GABA-A
C. Indications
L’ensbl des benzodiazépines sont anticonvulsivants, myorelaxantes, hypnotiques et
anxiolytiques.
Crt de ces effets varie molécule à l’autre. Les indications varient en fonction nature du principe
actif.
La plus grd proportion des benzodiazépines sont PM dans des indications anxiolytiques +
hypnotiques. Même si le nbr de PM dans l’indication anticonvulsivante est moindre, la place
des benzodiazépines dans la prise en charge de l’épilepsie1 ne doit pour autant pas être sous-
estimée.
Benzodiazépines ANXIOLITIQUE
L’anxiété = phénomène polymorphe recouvre situations cliniques variées (TOC, états stress
post-trauma, le trbl anxieux généralisé, la phobie soc ou spécifique, ...).
Indications :
- Anxiété
- Insommines d’endormissement
- Prévention + ttt du delirium tremens2
- Prémédication anesthésique
La PM des benzodiazépines anxiolytiques est limitée à 12 sem. Crt molécules (clobazam,
diazépam) peuvent être administrées à l’enfant. Les benzodiazépines utilisées à des fins
anxiolytiques sont listées :
Tableau 1 : benzodiazépines indiquées dans l’anxiolyse
Substance active DCI Voie d’administration
Clotiazépam Vératran® Orale
Oxazépam Séresta® Orale
Alprazolam Xanax® Orale
Lorazépam Témesta® Orale
Bromazépam Lexomil® Orale
Diazépam Valium® Orale / IM / IV lente
Clorazépate dipotassique Tranxène® Orale / IM / IV lente
Clobazam Urbanyl® Orale / IM / IV lente
Prazépam Lysanxia® Orale
Nordazépam Nordaz® Orale
Loflazépate d’éthyl Victan® Orale
Benzodiazépines HYPNOTIQUE
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Objectifs pédagogiques :
Comprendre principaux mécanismes d’action des diff classes de psychotropes + effets
Connaître les principales indications des diff classes de psychotropes
Connaître les surveillances à mettre en place chez un patient traité par psychotrope
Identifier les risques liés aux psychotropes
I. Généralités sur les psychotropes
Psychotrope = ttt qui agit en modif l’activité́ mentale + anomalies de la neurotransmission
cérébrale.
Il peut s’agir pour crt pathologies d’un déficit de neurotransmission, tandis que pour d’autres,
le mécanisme physiopathologique est davantage lié à un excès d’effet du neuromédiateur.
Les principaux neurotransmetteurs centraux :
- L’acétylcholine - Noradrénaline
- Dopamine - Acide gamma-aminobutyrique (GABA)
- Sérotonine - Glutamate
En fonction du neurotransmetteur impliqué + aires cérébrales concernées, les psychotropes
ont effet de modif l’humeur, conscience et d’autres fonctions psychologiques /
comportementales. Ils permettent de traiter divers trbl psychiques :
- Trbl psychotiques = désorganisation globale pensée + comportement (ex :
schizophrénie)
- Trbl anxieux aigus ou chroniques = syndromes très diff (TOC, trbl paniques, phobies...)
- Trbl l’humeur (dépression) ou trbl bipolaires = caractérisés par alternance d’épisodes
dépressifs et maniaques (excitation, euphorie, insomnie...)
Les principales classes de psychotropes découlent de ces trbl psychiques et sont donc :
Antipsychotiques Antidépresseurs
Anxiolytiques et hypnotiques Thymorégulateurs
Pour même pathologie, pls syst de neurotransmissions peuvent être impliqué = nécessaire
d’associer les thérapeutiques. Par ailleurs, 1 neurotransmetteur peut être impliqué dans pls
mécanismes physiopatho, ce qui explique qu’1 médicament puisse être indiqué dans diff trbl
mentaux.
Recherche diminution l’effet d’un neurotransmetteur psychotropes exercent action en
bloquant récepteur du dit neurotransmetteur. Recherche augm l’effet d’un neurotransmetteur
psychotropes exerçant effet agoniste sur récepteurs du neurotransmetteur, en inhibant sa
dégradation enzymatique / bloquant sa recapture présynaptique.
Remarques :
- Pr même patho : pls syst neurotransmissions peuvent être impliqués = nécessité
d’associer ttt
- Un même syst de neurotransmission peut être impliqué dans pls patho
II. Les ANXIOLITIQUE : benzodiazépines et apparentés
A. Généralités
Benzodiazépines = principales molécules de la classe des anxiolytiques.
Risque de survenue d’évènement iatrogène important chez pers âgé, nécessitant choix
raisonné de la molécule + de la posologie.
Pls hypothèses peuvent être proposées pour expliquer ces chiffres :
- Surconsommation de benzodiazépines :
- Abus, détournement et le mésusage (toxicomanie) de ces drogues
1
, B. Mécanisme d’action des benzodiazépines et apparentés
Les benzodiazépines effet de renforcer l’effet du GABA (neurotransmetteur inhibiteur dans
SNC)
Le GABA, présent dans environ 1/3 des synapses du cerveau humain, empêche la prolongation
de l’excitation neuronale impliqué́ dans la régulation de l’humeur + le contrôle moteur.
Le GABA agit en se fixant au récepteur GABA-A (récepteur ionotrope) = provoque l’ouverture
d’un canal ionique + l’entrée d’ions chlorure (Cl-) dans la cellule, phénomène à l’origine d’une
hyperpolarisation + d’une baisse de l’excitabilité neuronale. Les benzodiazépines en se liant au
récepteur GABA-A (sur un site distinct du GABA), augmentent la fréq d’ouverture du canal
ionique + renforcent l’effet du GABA.
Les propriétés hypnotiques, anxiolytiques, myorelaxantes + anticonvulsivantes (acronyme
HAMAC) des benzodiazépines découlent de cette action.
Figure 1 : effet des benzodiazépines sur le récepteur
GABA-A
C. Indications
L’ensbl des benzodiazépines sont anticonvulsivants, myorelaxantes, hypnotiques et
anxiolytiques.
Crt de ces effets varie molécule à l’autre. Les indications varient en fonction nature du principe
actif.
La plus grd proportion des benzodiazépines sont PM dans des indications anxiolytiques +
hypnotiques. Même si le nbr de PM dans l’indication anticonvulsivante est moindre, la place
des benzodiazépines dans la prise en charge de l’épilepsie1 ne doit pour autant pas être sous-
estimée.
Benzodiazépines ANXIOLITIQUE
L’anxiété = phénomène polymorphe recouvre situations cliniques variées (TOC, états stress
post-trauma, le trbl anxieux généralisé, la phobie soc ou spécifique, ...).
Indications :
- Anxiété
- Insommines d’endormissement
- Prévention + ttt du delirium tremens2
- Prémédication anesthésique
La PM des benzodiazépines anxiolytiques est limitée à 12 sem. Crt molécules (clobazam,
diazépam) peuvent être administrées à l’enfant. Les benzodiazépines utilisées à des fins
anxiolytiques sont listées :
Tableau 1 : benzodiazépines indiquées dans l’anxiolyse
Substance active DCI Voie d’administration
Clotiazépam Vératran® Orale
Oxazépam Séresta® Orale
Alprazolam Xanax® Orale
Lorazépam Témesta® Orale
Bromazépam Lexomil® Orale
Diazépam Valium® Orale / IM / IV lente
Clorazépate dipotassique Tranxène® Orale / IM / IV lente
Clobazam Urbanyl® Orale / IM / IV lente
Prazépam Lysanxia® Orale
Nordazépam Nordaz® Orale
Loflazépate d’éthyl Victan® Orale
Benzodiazépines HYPNOTIQUE
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