Hoofdstuk 1: Middelengebruik
Centrale stimulantia
Middel Werkingsmechanisme Belangrijkste Extra info
effecten/bijwerkingen
Cocaïne Blocker van DAT>NET>SERT + NaV- Euforie, hypertensie, tachycardie, - Vrij kort eliminatie halfleven
blocker hyperthermie, pupildilatatie; hoge (60-90min)
dosis → paranoia, psychose, - Verslaving: 20%
formicatie
Amfetamine (= speed) DA/NE releaser (competitief Euforie, bruxisme, hypertensie, - Vrij lang eliminatie halfleven
substraat NET/DAT>>SERT, vMAT- hyperthermie; hoge dosis → (6-12u)
remmer) psychose, paranoia, formicatie - Verslaving: 5%
Methamfetamine (=ice/crystal Sterke DA/NE releaser Zeer hoge verslavingskans, - Verslaving: 50%
meth) ernstige neurotoxiciteit - Meth mouth (door interactie
met DAT/NET)
MDMA 5-HT>NE releaser, vMAT-remmer, Euforie, entactogeen, verhoogde - Mild psychedelicum
zwakke 5-HT2A agonist sensoriële gevoeligheid, milde - Minder prominente DA
hallucinaties, oxytocine vrijgave effecten → minder
verhoogd, bruxisme; risico verslavingspotentieel (5%)
hyponatriëmie & hyperpyrexie - Overdosis eerder zeldzaam
- Uitgesproken withdrawel
symptomen (suicide Tuesday)
Cathinone DA/NE releaser Stimulerende & euforiserende - Monoamine alkaloïde
effecten (verhogen synapt concentratie
v monoamines)
Mephedrone 5-HT/DA/NE releaser Stimulerende & euforiserende - Effect tussen cocaïne en
effecten MDMA
Bupropion DAT/NET blocker, neg allosterische Geen sterke psychostimulerende - Antidepressiva voor rookstop
modulator nAChRs effecten
Nicotine & rookstop
Nicotine nAChR agonist Stimulerend effect met milde - Binding van nicotine opent
euforie, verhoogde alertheid; hoge kation kanaal → cellulaire
dosis → angst & misselijkheid activatie
, - Ontspanning door vrijstelling
DA/NE/5-HT & endogene
opioïden
- Eliminatie halfleven: 1u
- Bij regelmatig gebruik
ontwenning binnen enkele
uren (pieken na enkele dagen)
Nicotine substitutie (Nicorette, nAChR agonist Lokale weefselirritatie, hik, - Werkzamer dan placebo
Nicotinell, Niquitin) misselijkheid; duizeligheid &
hartkloppingen (overdosering)
Bupropion (= amfebutamon) DAT/NET inhibitor/blocker, neg Misselijkheid, koorts, hypertensie, - Antidepressivum
allosterische modulator v α4ϐ2 soms psychose en convulsies - Vermindert
nAChRs (door DAT/NET blockade) ontwenningsverschijnselen &
remt effecten v nicotine bij
herval
- 2x werkzamer dan placebo
Cytisinicline (Cytisine) & (Partiële) nAChR agonist Misselijkheid, slaapstoornissen, - Partieel activerend effect op
Varenicline (Champix) eetstoornissen, gewichtstoename, mesolimbische DA baan (dus
vermoeidheid, niet verslavend)
stemmingswisselingen - 3x meer effectief dan placebo
Opioïden
Endogene opioïden MOR/DOR/KOR agonist -
Morfine Gi-eiwit gekoppelde MOR Antinociceptie/analgesie, - Activatie endogene opioïden
agonisme misselijkheid, constipatie, - Disinhiberen mesolimbische
sedatie/slaperigheid, DA baan (sterk verslavend)
hypothermie, respiratoire - Hoge dosis → globaal
depressie, tolerantie, verslaving onderdrukkend effect op CZS
- Hoog verslavingspotentieel
met ernstige
ontwenningsverschijnselen
Heroïne (diacetylmorfine) MOR agonisme Snelle euforie, hoge verslaving - Snellere effecten dan morfine
Hydrocodone (oxycontin) MOR agonisme - 2x meer potent dan morfine
Fentanyl MOR agonisme - 100x meer potent dan morfine
, - Oorzaak van overdosis
Naloxone (Nalaxon) Opioïd (centraal en perifeer) - Bij overdosis (voor respiratoire
antagonist depressie)
Naltrexone (Naltrexone Accord) Opioïd (centraal en perifeer) Gastro-intestinale stoornissen, - Na ontwenning als
antagonist gewrichtspijn, hoofdpijn, terugvalpreventie
slaapstoornissen, agitatie, zelden - Hoge affiniteit voor opioïd
hallucinaties receptoren
Methadon (magistraal) Volle MOR-agonist + zwakke Misselijkheid, obstipatie, sedatie, - Substitutietherapie met volle
NMDA-blokker + zwakke respiratoire depressie, hoofdpijn, agonist
NET/SERT-blokker verhoogd risico op - Lange plasmahalfwaardetijd
cardiovasculaire aandoeningen (+24u)
(verlenging QT interval)
Buprenorfine (sublinguaal) Partiële MOR-agonist Slapeloosheid, hoofdpijn, - Substitutietherapie met
misselijkheid, partiële agonist
ontwenningsverschijnselen, - Kans op fatale overdosis
verlengd QT-interval kleiner + minder cogn
neveneffecten tov methadon
Buprenorfine + Nalaxone Combi partiële agonist & Risico op - Risico op overdosis
(Libroxar) antagonist ontwenningsverschijnselen, alg verminderen
neveneffecten (obstipatie,
misselijkheid, sedatie)
Cannabinoïden
THC CB1&2 agonist Relaxatie, euforie, veranderd - Voornaamste psychotrope
realiteitsbesef, veranderd cannabinoïd
tijdsbesef, verhoogt eetlust, - Activatie v CB1R verhoogt
onderdrukt misselijkheid; hoge mesolimbische DA door
dosis → globaal onderdrukkend disinhibitie GABA
effect op CZS, angst, paranoia,
hallucinaties
CBD Neg allosterische modulator v CB2 Anxiolytische effecten; hoge dosis - Potentiële behandeling voor
+ GPR55 antagonist → duizeligheid, slaperigheid, specifieke epilepsie
misselijkheid & diarree syndromen
Centrale stimulantia
Middel Werkingsmechanisme Belangrijkste Extra info
effecten/bijwerkingen
Cocaïne Blocker van DAT>NET>SERT + NaV- Euforie, hypertensie, tachycardie, - Vrij kort eliminatie halfleven
blocker hyperthermie, pupildilatatie; hoge (60-90min)
dosis → paranoia, psychose, - Verslaving: 20%
formicatie
Amfetamine (= speed) DA/NE releaser (competitief Euforie, bruxisme, hypertensie, - Vrij lang eliminatie halfleven
substraat NET/DAT>>SERT, vMAT- hyperthermie; hoge dosis → (6-12u)
remmer) psychose, paranoia, formicatie - Verslaving: 5%
Methamfetamine (=ice/crystal Sterke DA/NE releaser Zeer hoge verslavingskans, - Verslaving: 50%
meth) ernstige neurotoxiciteit - Meth mouth (door interactie
met DAT/NET)
MDMA 5-HT>NE releaser, vMAT-remmer, Euforie, entactogeen, verhoogde - Mild psychedelicum
zwakke 5-HT2A agonist sensoriële gevoeligheid, milde - Minder prominente DA
hallucinaties, oxytocine vrijgave effecten → minder
verhoogd, bruxisme; risico verslavingspotentieel (5%)
hyponatriëmie & hyperpyrexie - Overdosis eerder zeldzaam
- Uitgesproken withdrawel
symptomen (suicide Tuesday)
Cathinone DA/NE releaser Stimulerende & euforiserende - Monoamine alkaloïde
effecten (verhogen synapt concentratie
v monoamines)
Mephedrone 5-HT/DA/NE releaser Stimulerende & euforiserende - Effect tussen cocaïne en
effecten MDMA
Bupropion DAT/NET blocker, neg allosterische Geen sterke psychostimulerende - Antidepressiva voor rookstop
modulator nAChRs effecten
Nicotine & rookstop
Nicotine nAChR agonist Stimulerend effect met milde - Binding van nicotine opent
euforie, verhoogde alertheid; hoge kation kanaal → cellulaire
dosis → angst & misselijkheid activatie
, - Ontspanning door vrijstelling
DA/NE/5-HT & endogene
opioïden
- Eliminatie halfleven: 1u
- Bij regelmatig gebruik
ontwenning binnen enkele
uren (pieken na enkele dagen)
Nicotine substitutie (Nicorette, nAChR agonist Lokale weefselirritatie, hik, - Werkzamer dan placebo
Nicotinell, Niquitin) misselijkheid; duizeligheid &
hartkloppingen (overdosering)
Bupropion (= amfebutamon) DAT/NET inhibitor/blocker, neg Misselijkheid, koorts, hypertensie, - Antidepressivum
allosterische modulator v α4ϐ2 soms psychose en convulsies - Vermindert
nAChRs (door DAT/NET blockade) ontwenningsverschijnselen &
remt effecten v nicotine bij
herval
- 2x werkzamer dan placebo
Cytisinicline (Cytisine) & (Partiële) nAChR agonist Misselijkheid, slaapstoornissen, - Partieel activerend effect op
Varenicline (Champix) eetstoornissen, gewichtstoename, mesolimbische DA baan (dus
vermoeidheid, niet verslavend)
stemmingswisselingen - 3x meer effectief dan placebo
Opioïden
Endogene opioïden MOR/DOR/KOR agonist -
Morfine Gi-eiwit gekoppelde MOR Antinociceptie/analgesie, - Activatie endogene opioïden
agonisme misselijkheid, constipatie, - Disinhiberen mesolimbische
sedatie/slaperigheid, DA baan (sterk verslavend)
hypothermie, respiratoire - Hoge dosis → globaal
depressie, tolerantie, verslaving onderdrukkend effect op CZS
- Hoog verslavingspotentieel
met ernstige
ontwenningsverschijnselen
Heroïne (diacetylmorfine) MOR agonisme Snelle euforie, hoge verslaving - Snellere effecten dan morfine
Hydrocodone (oxycontin) MOR agonisme - 2x meer potent dan morfine
Fentanyl MOR agonisme - 100x meer potent dan morfine
, - Oorzaak van overdosis
Naloxone (Nalaxon) Opioïd (centraal en perifeer) - Bij overdosis (voor respiratoire
antagonist depressie)
Naltrexone (Naltrexone Accord) Opioïd (centraal en perifeer) Gastro-intestinale stoornissen, - Na ontwenning als
antagonist gewrichtspijn, hoofdpijn, terugvalpreventie
slaapstoornissen, agitatie, zelden - Hoge affiniteit voor opioïd
hallucinaties receptoren
Methadon (magistraal) Volle MOR-agonist + zwakke Misselijkheid, obstipatie, sedatie, - Substitutietherapie met volle
NMDA-blokker + zwakke respiratoire depressie, hoofdpijn, agonist
NET/SERT-blokker verhoogd risico op - Lange plasmahalfwaardetijd
cardiovasculaire aandoeningen (+24u)
(verlenging QT interval)
Buprenorfine (sublinguaal) Partiële MOR-agonist Slapeloosheid, hoofdpijn, - Substitutietherapie met
misselijkheid, partiële agonist
ontwenningsverschijnselen, - Kans op fatale overdosis
verlengd QT-interval kleiner + minder cogn
neveneffecten tov methadon
Buprenorfine + Nalaxone Combi partiële agonist & Risico op - Risico op overdosis
(Libroxar) antagonist ontwenningsverschijnselen, alg verminderen
neveneffecten (obstipatie,
misselijkheid, sedatie)
Cannabinoïden
THC CB1&2 agonist Relaxatie, euforie, veranderd - Voornaamste psychotrope
realiteitsbesef, veranderd cannabinoïd
tijdsbesef, verhoogt eetlust, - Activatie v CB1R verhoogt
onderdrukt misselijkheid; hoge mesolimbische DA door
dosis → globaal onderdrukkend disinhibitie GABA
effect op CZS, angst, paranoia,
hallucinaties
CBD Neg allosterische modulator v CB2 Anxiolytische effecten; hoge dosis - Potentiële behandeling voor
+ GPR55 antagonist → duizeligheid, slaperigheid, specifieke epilepsie
misselijkheid & diarree syndromen
