C
on
Tema 41: Farmacología del Sistema
fid
Nervioso Central
en
1. Medicamentos Ansiolíticos y Sedantes
ci
1.1. Fármacos moduladores del receptor GABA A: Benzodiazepinas
al
(BZD)
● Mecanismo de acción: Se unen al receptor BZD (sitio específico del receptor GABA
A) y facilitan la transmisión de GABA intrínseca inhibidora mediada por GABA a nivel
postsináptico.
● Acción farmacológica: Ansiolítica, hipnótica, miorrelajante, antiepiléptica y
anticonvulsivante.
● Farmacocinética:
○ Absorción por vía oral bastante rápida.
○ Elevada unión a la albúmina humana.
○ En la eliminación sufren metabolismo hepático (Fase I: oxidación y Fase II:
conjugación). En pacientes con problemas hepáticos o de edad avanzada
disminuyen las reacciones de Fase I, por lo que se prefieren las BZD que
solo sufren hidroxilación/conjugación (Lorazepam, Oxazepam).
● Clasificación de Benzodiazepinas:
○ De acción corta: Triazolam, Midazolam.
○ De acción media: Alprazolam, Bromazepam, Lorazepam, Lormetazepam.
○ De acción larga: Diazepam, Clorazepato.
● Reacciones adversas: Sedación, somnolencia, ataxia, incoordinación motora y
amnesia anterógrada. Se desarrolla tolerancia farmacodinámica a sus efectos.
● Interacciones: Potenciación mutua al combinarse con otros depresores del SNC (p.
ej., barbitúricos, alcohol y opiáceos).
● Acción terapéutica: Ansiedad generalizada, insomnio, crisis convulsivas, distonía
preanestésica y distonías.
● Flumazenilo: Antagonista competitivo del receptor de benzodiazepinas. Se
administra por vía IV.
1.2. Azaspirodecanodionas: Buspirona
● Agonista parcial sobre el receptor 5-HT1A.
● Carece de acción sedante-hipnótica, anticonvulsivante o miorrelajante.
● No interacciona con el alcohol ni con otros depresores del SNC.
● No produce tolerancia ni dependencia.
● Su actividad terapéutica se instaura lentamente.
1.3. Otros fármacos útiles en la ansiedad
● Antidepresivos cíclicos e IMAO: En trastorno ansioso cuyo síntoma principal
consiste en ataques de pánico.
● Beta-bloqueantes (Propranolol): Control de las manifestaciones somáticas de
carácter adrenérgico.
, C
on
fid
2. Hipnóticos
El hipnótico ideal debe inducir el sueño de forma rápida y predecible, mantener
en
el sueño durante 7-8 horas, evitar los despertares precoces, preservar la
arquitectura del sueño y no causar efectos adversos.
ci
al
2.1. Fármacos hipnóticos
2.1.1. Benzodiacepinas e Hipnóticos Z
● Benzodiazepinas: Triazolam, Midazolam, Lorazepam, Lormetazepam y Alprazolam.
● Ciclopirrolonas: Zopiclona, Eszopiclona.
● Imidazopiridinas: Zolpidem.
● Mecanismo de acción: Se unen al receptor BZD, alterando la acción del GABA.
● Acción farmacológica: Efecto hipnótico; inducen una disminución de la latencia
para el comienzo del sueño no REM. Los derivados de benzodiazepinas inducen un
sueño que difiere del fisiológico. En cambio, los hipnóticos $Z$ sí respetan la
arquitectura normal del sueño.
● Contraindicaciones: En personas con apnea del sueño, alcohólicos crónicos y
embarazadas.
● Acción terapéutica: Insomnio transitorio. Los hipnóticos asociados a su uso
prolongado a dosis altas pueden desarrollar tolerancia al efecto hipnótico tras 1-2
semanas de iniciado el tratamiento. Puede sobrevenir un síndrome de abstinencia al
retirar bruscamente un hipnótico.
2.1.2. Fármacos antidepresivos
● Antidepresivos tricíclicos: Amitriptilina, Imipramina y Clomipramina.
● Trazodona.
● Mirtazapina.
2.1.3. Barbitúricos
● Elevada toxicidad por sobredosificación.
● Inducción del metabolismo de fármacos administrados.
● Provocan farmacodependencia.
● Rápido desarrollo de tolerancia a su efecto hipnótico.
2.1.4. Fármacos antihistamínicos
● Hidroxizina, Doxilamina, Difenhidramina.
2.1.5. Otros fármacos hipnóticos
● Melatonina:
○ Hormona sintetizada a partir del neurotransmisor serotonina en la glándula
pineal.
○ Su síntesis y liberación siguen un ritmo circadiano: estimuladas por la
oscuridad e inhibidas por la luz.
○ La administración exógena acelera la inducción del sueño.
○ Uso en trastornos del sueño asociados a la alteración del ritmo circadiano
(jet-lag) y personas mayores.
on
Tema 41: Farmacología del Sistema
fid
Nervioso Central
en
1. Medicamentos Ansiolíticos y Sedantes
ci
1.1. Fármacos moduladores del receptor GABA A: Benzodiazepinas
al
(BZD)
● Mecanismo de acción: Se unen al receptor BZD (sitio específico del receptor GABA
A) y facilitan la transmisión de GABA intrínseca inhibidora mediada por GABA a nivel
postsináptico.
● Acción farmacológica: Ansiolítica, hipnótica, miorrelajante, antiepiléptica y
anticonvulsivante.
● Farmacocinética:
○ Absorción por vía oral bastante rápida.
○ Elevada unión a la albúmina humana.
○ En la eliminación sufren metabolismo hepático (Fase I: oxidación y Fase II:
conjugación). En pacientes con problemas hepáticos o de edad avanzada
disminuyen las reacciones de Fase I, por lo que se prefieren las BZD que
solo sufren hidroxilación/conjugación (Lorazepam, Oxazepam).
● Clasificación de Benzodiazepinas:
○ De acción corta: Triazolam, Midazolam.
○ De acción media: Alprazolam, Bromazepam, Lorazepam, Lormetazepam.
○ De acción larga: Diazepam, Clorazepato.
● Reacciones adversas: Sedación, somnolencia, ataxia, incoordinación motora y
amnesia anterógrada. Se desarrolla tolerancia farmacodinámica a sus efectos.
● Interacciones: Potenciación mutua al combinarse con otros depresores del SNC (p.
ej., barbitúricos, alcohol y opiáceos).
● Acción terapéutica: Ansiedad generalizada, insomnio, crisis convulsivas, distonía
preanestésica y distonías.
● Flumazenilo: Antagonista competitivo del receptor de benzodiazepinas. Se
administra por vía IV.
1.2. Azaspirodecanodionas: Buspirona
● Agonista parcial sobre el receptor 5-HT1A.
● Carece de acción sedante-hipnótica, anticonvulsivante o miorrelajante.
● No interacciona con el alcohol ni con otros depresores del SNC.
● No produce tolerancia ni dependencia.
● Su actividad terapéutica se instaura lentamente.
1.3. Otros fármacos útiles en la ansiedad
● Antidepresivos cíclicos e IMAO: En trastorno ansioso cuyo síntoma principal
consiste en ataques de pánico.
● Beta-bloqueantes (Propranolol): Control de las manifestaciones somáticas de
carácter adrenérgico.
, C
on
fid
2. Hipnóticos
El hipnótico ideal debe inducir el sueño de forma rápida y predecible, mantener
en
el sueño durante 7-8 horas, evitar los despertares precoces, preservar la
arquitectura del sueño y no causar efectos adversos.
ci
al
2.1. Fármacos hipnóticos
2.1.1. Benzodiacepinas e Hipnóticos Z
● Benzodiazepinas: Triazolam, Midazolam, Lorazepam, Lormetazepam y Alprazolam.
● Ciclopirrolonas: Zopiclona, Eszopiclona.
● Imidazopiridinas: Zolpidem.
● Mecanismo de acción: Se unen al receptor BZD, alterando la acción del GABA.
● Acción farmacológica: Efecto hipnótico; inducen una disminución de la latencia
para el comienzo del sueño no REM. Los derivados de benzodiazepinas inducen un
sueño que difiere del fisiológico. En cambio, los hipnóticos $Z$ sí respetan la
arquitectura normal del sueño.
● Contraindicaciones: En personas con apnea del sueño, alcohólicos crónicos y
embarazadas.
● Acción terapéutica: Insomnio transitorio. Los hipnóticos asociados a su uso
prolongado a dosis altas pueden desarrollar tolerancia al efecto hipnótico tras 1-2
semanas de iniciado el tratamiento. Puede sobrevenir un síndrome de abstinencia al
retirar bruscamente un hipnótico.
2.1.2. Fármacos antidepresivos
● Antidepresivos tricíclicos: Amitriptilina, Imipramina y Clomipramina.
● Trazodona.
● Mirtazapina.
2.1.3. Barbitúricos
● Elevada toxicidad por sobredosificación.
● Inducción del metabolismo de fármacos administrados.
● Provocan farmacodependencia.
● Rápido desarrollo de tolerancia a su efecto hipnótico.
2.1.4. Fármacos antihistamínicos
● Hidroxizina, Doxilamina, Difenhidramina.
2.1.5. Otros fármacos hipnóticos
● Melatonina:
○ Hormona sintetizada a partir del neurotransmisor serotonina en la glándula
pineal.
○ Su síntesis y liberación siguen un ritmo circadiano: estimuladas por la
oscuridad e inhibidas por la luz.
○ La administración exógena acelera la inducción del sueño.
○ Uso en trastornos del sueño asociados a la alteración del ritmo circadiano
(jet-lag) y personas mayores.
