Farmacokinetiek
- Componenten
o Absorptie
o Distributie
o Metabolisme
o Eliminatie
- Compartimenten
o Absorptie
o Bloedbaan
o Weefsel waar het werking doet
o Weefsel waar het ophoopt
o Excretie
- Plasmaconcentratie
o Cmax = maximale plasmaconcentratie GM
o Tmax = tijd waarbij maximale plasmaconcentratie wordt bereikt
o MEC = minimale effectieve concentratie
o MTC = maximaal toelaatbare concentratie
o Therapeutisch venster
<MEC = GM werkt niet
>MTC = toxisch
Nauw therapeutisch venster = bloedspiegel bepaling
o Absorptieverschillen
IV, PO, PO retard,…
- Absorptie
o Biologische beschikbaarheid GM
o First pass effect
Niet bij
Sublinguaal
Rectaal
IV (BB=100%)
- Distributie
o Distributievolume Vd
Totale hoeveelheid GM in lichaam tov plasmaconcentratie
Vd = totale hoeveelheid GM in lichaam/plasmaconcentratie
GM dat sterk ophoopt in weefsels
Lage plasmaconcentratie
Hoog distributievolume
Oplaaddosis nodig om therapeutische concentratie te
bekomen
GM dat sterk bindt aan plasma eiwitten
Hoge plasmaconcentratie
Laag distributievolume
- Eliminatie
o Metabolisme
GM omgezet in metabolieten (lever)
Eliminatie: GM metabolisatie excretie
Activering: Pro-drug metabolisatie actief
metaboliet
o Beïnvloeden van metabolisme
, Inhibitie enzymen = vertragen metabolisatie
Inductie enzymen = versnellen metabolisatie
o Excretie
Renale klaring
Glomerulaire filtratie
o Vrije fractie GM passief uitgefilterd
o Veelal concentratiegebonden
Tubulaire secretie
o Actieve uitfiltratie adhv transporteiwitten
o Beperkte capaciteit: competitiviteit
Tubulaire reabsorptie
Creatinine
Natuurlijk voorkomende stof
Hoge renale klaring
Spiegelbepaling = maatstaf voor renale klaring
Farmacodynamiek
- Substitutie lichaamseigen stof
o Wanneer door bepaalde aandoening tekort bestaat van bepaalde
stof, kan deze worden gesubstitueerd (vb insuline)
- Actie thv receptoren
o Stimuleren
Agonisten
Mimetica
o Inhiberen
Antagonisten
Lytica
o Receptoren wennen aan GM
Desensitisatie downregulatie en tolerantie
Therapievrij interval inbouwen
Upregulatie = toename aantal receptoren
Rebound effect na plots stoppen
- Acties thv eiwitten, ionen, enzymen
o GM binden aan eiwit
Agonist
Antagonist
o GM blokkeren/stimuleren ionkanalen
Calciumkanaalblokkers
o GM beïnvloeden werking enzym
ACE inhibitoren
o GM inhiberen transporteiwitten
SSRI
- Componenten
o Absorptie
o Distributie
o Metabolisme
o Eliminatie
- Compartimenten
o Absorptie
o Bloedbaan
o Weefsel waar het werking doet
o Weefsel waar het ophoopt
o Excretie
- Plasmaconcentratie
o Cmax = maximale plasmaconcentratie GM
o Tmax = tijd waarbij maximale plasmaconcentratie wordt bereikt
o MEC = minimale effectieve concentratie
o MTC = maximaal toelaatbare concentratie
o Therapeutisch venster
<MEC = GM werkt niet
>MTC = toxisch
Nauw therapeutisch venster = bloedspiegel bepaling
o Absorptieverschillen
IV, PO, PO retard,…
- Absorptie
o Biologische beschikbaarheid GM
o First pass effect
Niet bij
Sublinguaal
Rectaal
IV (BB=100%)
- Distributie
o Distributievolume Vd
Totale hoeveelheid GM in lichaam tov plasmaconcentratie
Vd = totale hoeveelheid GM in lichaam/plasmaconcentratie
GM dat sterk ophoopt in weefsels
Lage plasmaconcentratie
Hoog distributievolume
Oplaaddosis nodig om therapeutische concentratie te
bekomen
GM dat sterk bindt aan plasma eiwitten
Hoge plasmaconcentratie
Laag distributievolume
- Eliminatie
o Metabolisme
GM omgezet in metabolieten (lever)
Eliminatie: GM metabolisatie excretie
Activering: Pro-drug metabolisatie actief
metaboliet
o Beïnvloeden van metabolisme
, Inhibitie enzymen = vertragen metabolisatie
Inductie enzymen = versnellen metabolisatie
o Excretie
Renale klaring
Glomerulaire filtratie
o Vrije fractie GM passief uitgefilterd
o Veelal concentratiegebonden
Tubulaire secretie
o Actieve uitfiltratie adhv transporteiwitten
o Beperkte capaciteit: competitiviteit
Tubulaire reabsorptie
Creatinine
Natuurlijk voorkomende stof
Hoge renale klaring
Spiegelbepaling = maatstaf voor renale klaring
Farmacodynamiek
- Substitutie lichaamseigen stof
o Wanneer door bepaalde aandoening tekort bestaat van bepaalde
stof, kan deze worden gesubstitueerd (vb insuline)
- Actie thv receptoren
o Stimuleren
Agonisten
Mimetica
o Inhiberen
Antagonisten
Lytica
o Receptoren wennen aan GM
Desensitisatie downregulatie en tolerantie
Therapievrij interval inbouwen
Upregulatie = toename aantal receptoren
Rebound effect na plots stoppen
- Acties thv eiwitten, ionen, enzymen
o GM binden aan eiwit
Agonist
Antagonist
o GM blokkeren/stimuleren ionkanalen
Calciumkanaalblokkers
o GM beïnvloeden werking enzym
ACE inhibitoren
o GM inhiberen transporteiwitten
SSRI
