Samenvatting Farmacokinetiek | KU Leuven | 2024/2025

[Typ hier]

Dafalgan:  Overdosis: lever verliezen
(acetaminophen,  Nuchter: hogere blootstelling, direct
paracetamol) passeren v maag
 Zwak zuur (H van N afgeven in vrij basisch
milieu maar in lich komt die pH nt voor dus
nt ioniseren in ons lich)
 Gemetaboliseerd (fase ii) via conjugatie tot
glucuronide of sulfaat  excretie urine
 Kan gemetaboliseerd worden door CYP2E1:
vorming reactief metaboliet (NABQI)
(captatie in gezonde lever door glutathion)
Glutathion:  Tripeptide
 Eindstandige COOH gr reageert met
cysteine, e- geleverd door SH gr

Felodipine:  Ca2+ antagonist: blokkeren v Ca kanalen
= neutraal voor bloeddruk
(log P = log D)  Antihypertensivum: tgn hoge bloeddruk
 Dihydropyridines
 100% opgenomen in darm
 BB: 15% (oxidatieve metabolisatie door
CYP3A4 in darm voor 70%)
 BB neemt toe in combo met pompelmoes
 Furanocoumarines zorgen voor inhibitie
CYP3A4
Posaconazole:  Behandeling invasieve schimmelinfecties
= zwakke base  + protonpompinhibitor (omeprazole): lage
 ioniseren in zuur blootstelling, geen supersaturatie meer
 + Cola: hogere blootstelling, water
milieu, lipofiel GM moleculen nr zich toe trekken  oplb
verhogen
 + beide: pomp wint
 Hoe meer boost, hoe hoger blootstelling:
eten  gal vrij in darm  solubiliserend
effect (in vesikels & micellen)
Atenolol:  ß-blokker
= base
(neg log D)
Aspirine:
= zwak zuur


Valproïnezuur:  Anti-epilecticum
= zwak zuur  Bindt sterk aan albumine  fu is hier nt cst
 Ander GM bindt albumine  verdreven
door Valproïnezuur

Theophylline  Astma & COPD
pKa = 8.8, zwak zuur  = Dimethylxanthine
 CYP1A2 substraat (cafeïne ook)
 t1/2 is 2 x korter bij rokers (inductie CYP1A2
door sigarettenrook)

1

, [Typ hier]

Ibuprofen  Koorts, pijn & inflammatie
pKa = 4.9, zwak zuur


Talinolol:  P-gp substraat, ATP nodig
= lipofiele base  Lipofiele base dus easy door membr maar
door P-gp ook easy nr buiten
 OATP1A2 substraat
 Pompelmoes: inhibitor v OATP (naringine)
 Opname inhiberen: lagere blootstelling
 ß-blokker


Propranolol:  ß-blokker
= base




L-DOPA:  Dihydroxy phenylalanine
 Indicatie: ziekte van Parkinson
 Transporter voor Phe (AZ) herkent L-DOPA :
zo geraakt GM opgenomen in bloedbaan
en k het nr hersenen gaan
 Lich temp: verzadigbaar
 Koude temp: lineair, transporters werken
amper/nt  lage blootstelling
 Carrier-gemedieerd transepitheliaal transport
 Op lege maag innemen: negatief voedsel
effect, in competitie met Phe
Cefalexin:  ß-lactam antibioticum
 Substraat voor PEPT1




Valaciclovir:  Acyclovir prodrug
 Esterificatie van ayclovir met L-valine
 oplossing slechte F (55%)
 Getransporteerd tot in bloed of lever
gehydrolyseerd (esterase) tot acyclovir
Acyclovir:  Tegen Herpes virus infectie
 Hydrofiel
 Slechte BB (F) 10-20%
 Geëxcreteerd via nier



Vinblastine:  Cytostaticum
 P-gp substraat: lage blootstelling want
hoge efflux




2