Farmacologie vh CZS
Farmaco-dynamiek
hoe werkt een geneesmiddel op het lichaam
waar werkt het?
wat zijn de effecten?
- werkingsmechanisme v geneesmiddelen ih CZS:
o versterken/ verzwakken vd prikkelbaarheid en/of prikkeloverdracht v
neuronen dr
-> interferentie met NT en hun receptoren
dmv chemische geleiding (influx Ca bij aankomst actiepotentiaal)
o 2 types receptoren:
inotrope receptoren:
receptoren die kanalen zijn
ionen kn nr binnen of buiten stromen
zo polariteit v cel beïnvloeden (meer of minder
prikkelbaar)
Metabole receptoren
receptor bindt hierop
2e messenger stof w geactiveerd en geeft signaal activatie
indirecte werking
o receptor agonisten en antagonisten:
agonist
doen zelfde als NT
bv. openen v kanaal
antagonist:
receptor w geblokkeerd
activatie vermijden
o klasses v NT’s:
1) glutamaat
belangrijkste exciterende NT vh CZS
zorgt vr prikkeling v cellen (bel. vr plasticiteit)
zeer sterk aanw. in corticale neurotransmissie (maar overal ih
CZS gebruikt)
bel. vr leerprocessen
inotroop én metabotroop
betrokken in vele klinische processen (epilepsie, degeneratieve ziekten,
cerebrovasculaire accidenten)
, glutamaat receptor agonisten
NMDA
kainate vr de inductie v excitatie en celdood
agonist: veroorzaakt epilepsie
glutamaat receptor antagonisten:
anti-epileptica
anesthesie bv. ketamine
recreatieve drugs bv. ketamine, phencyclidine
neuroprotective bv. riluzole
2) GABA
= gamma-amino-boterzuur
belangrijkste inhiberende (remmende) NT vh CZS (tegenhanger
v glutamaat)
sterk aanw. corticaal, maar wijdverspreid ih CZS
bel. vr modificatie tss excitatie en inhibitie ih CZS!!
2 types agonisten
GABA-A
o inotroop
o Cl stroomt nr binnen (neg) w neg. en minder
prikkelbaar
o slaapmiddelen, angstreducerende en spierverslappende
middelen
of anti-epileptica
benzodiazepines
barbituraten
stilnoct
GABA-B
o metabotroop
o K stroomt nr buiten (pos) w neg.
o vnl. in ruggenmerg: inhibitie v motoriek (spasticiteit)
o spierverslappende middelen bij bv. spasticiteit
Lioresal
beiden zorgen vr hyperpolarisatie vd celmembraan =>
verminderde excitatie
GABA receptor antagonisten: komen voor in sommige gifstoffen en leiden tot
stuipen
sommige kn gebruikt wn als antidoot bij intoxicatie met benzodiazepines
(handig bij overdosis slaapmiddelen)
3) catecholamines (noradrenaline, dopamine)
noradrenaline (norepinefrine)
NT (adrenaline: eerder hormoon)
bel. vr aandachtsprocessen en arousal (= aandacht)
Farmaco-dynamiek
hoe werkt een geneesmiddel op het lichaam
waar werkt het?
wat zijn de effecten?
- werkingsmechanisme v geneesmiddelen ih CZS:
o versterken/ verzwakken vd prikkelbaarheid en/of prikkeloverdracht v
neuronen dr
-> interferentie met NT en hun receptoren
dmv chemische geleiding (influx Ca bij aankomst actiepotentiaal)
o 2 types receptoren:
inotrope receptoren:
receptoren die kanalen zijn
ionen kn nr binnen of buiten stromen
zo polariteit v cel beïnvloeden (meer of minder
prikkelbaar)
Metabole receptoren
receptor bindt hierop
2e messenger stof w geactiveerd en geeft signaal activatie
indirecte werking
o receptor agonisten en antagonisten:
agonist
doen zelfde als NT
bv. openen v kanaal
antagonist:
receptor w geblokkeerd
activatie vermijden
o klasses v NT’s:
1) glutamaat
belangrijkste exciterende NT vh CZS
zorgt vr prikkeling v cellen (bel. vr plasticiteit)
zeer sterk aanw. in corticale neurotransmissie (maar overal ih
CZS gebruikt)
bel. vr leerprocessen
inotroop én metabotroop
betrokken in vele klinische processen (epilepsie, degeneratieve ziekten,
cerebrovasculaire accidenten)
, glutamaat receptor agonisten
NMDA
kainate vr de inductie v excitatie en celdood
agonist: veroorzaakt epilepsie
glutamaat receptor antagonisten:
anti-epileptica
anesthesie bv. ketamine
recreatieve drugs bv. ketamine, phencyclidine
neuroprotective bv. riluzole
2) GABA
= gamma-amino-boterzuur
belangrijkste inhiberende (remmende) NT vh CZS (tegenhanger
v glutamaat)
sterk aanw. corticaal, maar wijdverspreid ih CZS
bel. vr modificatie tss excitatie en inhibitie ih CZS!!
2 types agonisten
GABA-A
o inotroop
o Cl stroomt nr binnen (neg) w neg. en minder
prikkelbaar
o slaapmiddelen, angstreducerende en spierverslappende
middelen
of anti-epileptica
benzodiazepines
barbituraten
stilnoct
GABA-B
o metabotroop
o K stroomt nr buiten (pos) w neg.
o vnl. in ruggenmerg: inhibitie v motoriek (spasticiteit)
o spierverslappende middelen bij bv. spasticiteit
Lioresal
beiden zorgen vr hyperpolarisatie vd celmembraan =>
verminderde excitatie
GABA receptor antagonisten: komen voor in sommige gifstoffen en leiden tot
stuipen
sommige kn gebruikt wn als antidoot bij intoxicatie met benzodiazepines
(handig bij overdosis slaapmiddelen)
3) catecholamines (noradrenaline, dopamine)
noradrenaline (norepinefrine)
NT (adrenaline: eerder hormoon)
bel. vr aandachtsprocessen en arousal (= aandacht)
