Lecture 8 rectale en vaginale toedieningsvormen
Rectale toedieningsvormen
› Zetpillen (Suppositoria FNA)
› Klysma (Clysma FNA)
§ Volume 3-20 mL, vooral voor systemisch gebruik
- Microklysma, rectiole
§ Volume 20-100 mL, voor lokaal gebruik
Onderscheid tussen zetpillen, klysma.
Klysma voor systemisch gebruik (klein), lokaal gebruik distale deel dikke darm (groot)
Wanneer rectale toedieningsvorm? gebruiken bij geel
Wanneer rectaal??
European Pharmacopoiea (Ph. Eur. 11)
› Rectalia - Intended for rectal use in order to obtain a systemic or local effect, or
intended for diagnostic purposes
› Suppositories
› Rectal capsules
› Rectal solutions, emulsions and suspensions
§ Enemas, micro-enemas
› Powders and tablets for rectal solutions and suspensions
› Semi-solid rectal preparations (ointments, creams, gels)
› Rectal foams
› Rectal tampons
Pharmaco e.→ onderscheid suppositories, enemeas (klysma), ook rectal schuim
Geneesmiddelen rectaal (1)
› Systemische werking
§ Analgetica
- Pijnbestrijding met NSAIDs, opioïden
§ Migrainemiddelen
- Migraine vaak gepaard met misselijkheid en braken
§ Hypnotica, sedativa
§ Anti-epileptica
- Snelle werking bij epileptisch insult
We geven rectaal voor systemische werking→ migraine, analgetica, slaapmiddelen, anti-
epiletpica.
Geneesmiddelen rectaal (2)
› Lokale werking
§ Antihaemorrhoida - Zinkoxide, hydrocortisonacetaat, lidocaïne
§ Middelen bij chronische darmontsteking - Mesalazine, beclomethason
§ Laxantia - Bisacodyl, natriumdocusaat/glycerol (klysma)
› Diagnostisch
§ Röntgencontrastmiddel
- Bariumsulfaat (klysma)
Lokaal→ aanbeien, darmonsteking (chronisch), laxantia (als foto’s worden gemaakt),
diagnositsche→ darmen beter zichtbaar.
, Biofarmacie rectaal (1)
› Systemisch effect
§ Klein oppervlak voor absorptie
- Volume rectum ongeveer 10 mL
§ Verblijftijd moet voldoende lang zijn
§ Geen irritatie
§ First-pass effect lever gedeeltelijk omzeild
§ Klysma werkt sneller dan zetpil
› Lokaal effect
§ Absorptie mogelijk: bijwerkingen
§ Klysma bereikt groter oppervlak dan zetpil
Rectaal→ systemiche effecten. De buis is niet zo groot als
de darm, rectum heb je minder absorptie oppervlakte. Als
een toedieningsvorm irritieerd→ uitgepoept (invloed
hulpstoffen). Je kunt first-pass effect omzijlen. Klysma werkt sneller dan zetpil omdat
klysma al vloeibaar is. Lokaal effect→ onsteking→ corticosteroide kan het systemisch ook
wat doen moet je op verdacht zijn. Klysma heeft groter oppervlakt→ meer bijw?
Biofarmacie rectaal (2)
› Volume van zetpil of klysma
› Oplosmiddel of vehiculum (waterig, olie)
› Viscositeit (gesmolten) vehiculum
› Afgifte API uit toedieningsvorm
› Oplosbaarheid API in vehiculum
› Deeltjesgrootte API
› Oplosbaarheid API in rectumvloeistof
› pH en buffercapaciteit rectumvloeistof
Volume is belangrijk, oplosmiddel, viscositieit, wordt geneesmiddel afgegeven.
Deeltjesgrootte, oplosbaarheid en pH. Als je geneesmiddelen gaat ontwerpen
Biofarmacie rectaal (3)
› Relatief weinig informatie over de effectiviteit van rectaal toegediende geneesmiddelen
§ Afgifte kan onvoorspelbaar zijn
§ Gebruik rectale route alleen als er wetenschappelijk bewijs is voor effectiviteit
§ Geen tabletten pulveriseren en in zetpil verwerken
› Biologische beschikbaarheid oraal versus rectaal?
› Lokaal: biofarmaceutisch vergelijkbaar met dermatica
§ Na rectale toediening kan er meer API in de systemische circulatie terechtkomen dan na
dermale toediening
Je kant natuurlijk alles maken in zetpil, maar komt het ook echt vrij in de patient? (dit is
heel belangrijk!). Gebruik rectale route alleen als er bewijs is voor effectiviteit.
Verder moet je afvragen hoe zit het met biologische beschikbaarheid?
Locale toediening zetpil is gelijk aan dermatica, bijv. aanbeien huidpreperatt
Zetpillen
› Vaste toedieningsvormen
› Enkelvoudige dosering (single dose preparations)
› Eén of meer API gedispergeerd of opgelost in geschikte basis
› Hulpstoffen (indien nodig)
API is opgelost
Zetpilbases
Vette basis
› Hard fat (Adeps solidus)
Rectale toedieningsvormen
› Zetpillen (Suppositoria FNA)
› Klysma (Clysma FNA)
§ Volume 3-20 mL, vooral voor systemisch gebruik
- Microklysma, rectiole
§ Volume 20-100 mL, voor lokaal gebruik
Onderscheid tussen zetpillen, klysma.
Klysma voor systemisch gebruik (klein), lokaal gebruik distale deel dikke darm (groot)
Wanneer rectale toedieningsvorm? gebruiken bij geel
Wanneer rectaal??
European Pharmacopoiea (Ph. Eur. 11)
› Rectalia - Intended for rectal use in order to obtain a systemic or local effect, or
intended for diagnostic purposes
› Suppositories
› Rectal capsules
› Rectal solutions, emulsions and suspensions
§ Enemas, micro-enemas
› Powders and tablets for rectal solutions and suspensions
› Semi-solid rectal preparations (ointments, creams, gels)
› Rectal foams
› Rectal tampons
Pharmaco e.→ onderscheid suppositories, enemeas (klysma), ook rectal schuim
Geneesmiddelen rectaal (1)
› Systemische werking
§ Analgetica
- Pijnbestrijding met NSAIDs, opioïden
§ Migrainemiddelen
- Migraine vaak gepaard met misselijkheid en braken
§ Hypnotica, sedativa
§ Anti-epileptica
- Snelle werking bij epileptisch insult
We geven rectaal voor systemische werking→ migraine, analgetica, slaapmiddelen, anti-
epiletpica.
Geneesmiddelen rectaal (2)
› Lokale werking
§ Antihaemorrhoida - Zinkoxide, hydrocortisonacetaat, lidocaïne
§ Middelen bij chronische darmontsteking - Mesalazine, beclomethason
§ Laxantia - Bisacodyl, natriumdocusaat/glycerol (klysma)
› Diagnostisch
§ Röntgencontrastmiddel
- Bariumsulfaat (klysma)
Lokaal→ aanbeien, darmonsteking (chronisch), laxantia (als foto’s worden gemaakt),
diagnositsche→ darmen beter zichtbaar.
, Biofarmacie rectaal (1)
› Systemisch effect
§ Klein oppervlak voor absorptie
- Volume rectum ongeveer 10 mL
§ Verblijftijd moet voldoende lang zijn
§ Geen irritatie
§ First-pass effect lever gedeeltelijk omzeild
§ Klysma werkt sneller dan zetpil
› Lokaal effect
§ Absorptie mogelijk: bijwerkingen
§ Klysma bereikt groter oppervlak dan zetpil
Rectaal→ systemiche effecten. De buis is niet zo groot als
de darm, rectum heb je minder absorptie oppervlakte. Als
een toedieningsvorm irritieerd→ uitgepoept (invloed
hulpstoffen). Je kunt first-pass effect omzijlen. Klysma werkt sneller dan zetpil omdat
klysma al vloeibaar is. Lokaal effect→ onsteking→ corticosteroide kan het systemisch ook
wat doen moet je op verdacht zijn. Klysma heeft groter oppervlakt→ meer bijw?
Biofarmacie rectaal (2)
› Volume van zetpil of klysma
› Oplosmiddel of vehiculum (waterig, olie)
› Viscositeit (gesmolten) vehiculum
› Afgifte API uit toedieningsvorm
› Oplosbaarheid API in vehiculum
› Deeltjesgrootte API
› Oplosbaarheid API in rectumvloeistof
› pH en buffercapaciteit rectumvloeistof
Volume is belangrijk, oplosmiddel, viscositieit, wordt geneesmiddel afgegeven.
Deeltjesgrootte, oplosbaarheid en pH. Als je geneesmiddelen gaat ontwerpen
Biofarmacie rectaal (3)
› Relatief weinig informatie over de effectiviteit van rectaal toegediende geneesmiddelen
§ Afgifte kan onvoorspelbaar zijn
§ Gebruik rectale route alleen als er wetenschappelijk bewijs is voor effectiviteit
§ Geen tabletten pulveriseren en in zetpil verwerken
› Biologische beschikbaarheid oraal versus rectaal?
› Lokaal: biofarmaceutisch vergelijkbaar met dermatica
§ Na rectale toediening kan er meer API in de systemische circulatie terechtkomen dan na
dermale toediening
Je kant natuurlijk alles maken in zetpil, maar komt het ook echt vrij in de patient? (dit is
heel belangrijk!). Gebruik rectale route alleen als er bewijs is voor effectiviteit.
Verder moet je afvragen hoe zit het met biologische beschikbaarheid?
Locale toediening zetpil is gelijk aan dermatica, bijv. aanbeien huidpreperatt
Zetpillen
› Vaste toedieningsvormen
› Enkelvoudige dosering (single dose preparations)
› Eén of meer API gedispergeerd of opgelost in geschikte basis
› Hulpstoffen (indien nodig)
API is opgelost
Zetpilbases
Vette basis
› Hard fat (Adeps solidus)
