Inleiding in de farmacologie
Beschrijf de 4 componenten van farmacokinetiek
Farmacokinetiek = studiegebied dat zich bezighoudt met processen die plaatsvinden nadat het
geneesmiddel in lichaam is toegediend
1) Absorptie: proces waarbij een geneesmiddel in lichaam wordt opgenomen nadat het is
toegediend
a. Verschillende routes: oraal, IV, IM, TD…
b. Snelheid en mate varieert
2) Distributie: verspreiden van geneesmiddel door het lichaam via de bloedbaan naar weefsels
a. Beïnvloed door factoren: bloedstroom, eigenschappen van geneesmiddel,
doorlaatbaarheid, aanwezigheid van eiwitten
3) Metabolisme: de chemische veranderingen die het ondergaat in lichaam om het geneesmiddel
te deactiveren of om te zetten in inactieve metabolieten.
a. Neemt plaats: lever, waar enzymen betrokken zijn bij afbreken van geneesmiddel
b. Resulteren in actievere of toxische metabolieten
c. Verschillende reacties bij mensen
4) Eliminatie: proces waarbij geneesmiddel het lichaam het geneesmiddel verwijdert
a. Via nieren in vorm van urine, kan ook via gal en lever
b. Snelheid: uitgedrukt als halfwaardetijd = tijd die nodig is voor de concentratie van
geneesmiddel om te halveren
Wat zijn de belangrijkste compartimenten die een rol spelen bij farmacokinetiek
en beschrijf a.d.h.v. Paracetamol per oraal.
Absorptiecompartiment: Paracetamol: ingenomen via mond => toedieningscompartiment => na
inname bereikt de maag en dunne darm => in bloedbaan opgenomen
Bloedbaan: Paracetamol wordt snel geabsorbeerd in bloedbaan, na de dunne darm. Verspreid zich dan
over hele lichaam
Weefsel waar werking: Paracetamol oefent effect uit op weefsels in lichaam. Werkzaamheid uitoefenen
op specifieke doelweefsel.
Weefsel waar ophoopt: Paracetamol hoopt zich op in bepaalde weefsel en organen (lever en nieren)
Excretiecompartiment: eliminatie van Paracetamol vindt plaats in lever en nieren. Lever gaat
Paracetamol metaboliseren tot inactieve metabolieten => uitscheiden via urine.
Vergelijk de toedieningswijze van per oraal en intraveneus: link farmacokinetiek
Via mond – via de ader
1. Absorptie
a. Per oraal: moet maag en darmen passeren voordat het opgenomen wordt. Trager en
minder voorspelbaar
b. Intraveneus: omzeilt maagdarmkanaal – levert geneesmiddel direct in bloedbaan.
Onmiddellijk en volledig
1
, 2. Distributie
a. Per oraal: door poortader naar lever voor het in algemene circulatie komt. Leiden tot
first-passe-metabolisme en verandering van beschikbaarheid
b. Intraveneus: direct in bloedbaan, kan dus heel snel door heel lichaam verspreid
worden zonder first-pass-metabolisme
3. Metabolisme
a. Per oraal: kunnen in lever metaboliseren voor systemische circulatie. Biologische
beschikbaarheid vermindert
b. Intraveneus: metabolisme in lever vermindert
4. Eliminatie
a. Per oraal: via nieren, maar ook via lever en gal
b. Intraveneus: via nieren, maar snelheid kan variëren
Weeg de voor- en nadelen van lokale en systemische toediening van
geneesmiddelen af (corticosteroïden)
Lokale en systemische: hebben eigen voor- en nadelen.
Een lokale toediening is een toediening waar het rechtsreeks effect heeft op de plek waar het gezet
wordt of toegediend wordt. => Voorkeur want er zijn minder bijwerkingen.
Systemische toediening is een toediening via de bloedbaan en gaat via de bloedbaan langs andere
lichaamsdelen en kan zorgen voor bijwerkingen.
Lokale toediening: corticosteroïden
- Voordelen:
o Gerichte werking bij ontstoken luchtwegen
o Minimale bijwerkingen: blootstelling aan rest van lichaam verminderd
Systemische toediening: corticosteroïden
- Voordelen:
o Brede toepasbaarheid: effectief bij ernstige ontstekingsaandoeningen die niet goed
reageren op lokale behandeling
- Nadelen:
o Risico op bijwerkingen, gewichtstoenamen, diabetes, glycemieschommelingen,
hypertensie
o Langdurig behandeling: beperkt vanwege de bijwerkingen – gebruik voor chronische
aandoening minder wenselijk
Omschrijf: plasmaconcentratie-tijdscurve – maximale plasmaconcentratie,
minimaal effectieve concentratie, maximaal toelaatbare concentratie,
Therapeutisch venster
Plasmaconcentratie-tijdscurve = grafische weergave die de veranderingen in de concentratie van
geneesmiddel in bloedplasma laat zien gedurende een bepaalde tijdsperiode nadat geneesmiddel is
toegediend.
2
, Maximale plasmaconcentratie = hoogste niveau van geneesmiddelconcentratie in bloedplasma na
toediening. Hoe snel het geneesmiddel wordt geabsorbeerd en hoe hoog de concentratie ervan op dat
moment is.
Minimaal effectieve concentratie = laagste concentratie van geneesmiddel in bloedplasma die nodig is
om gewenste therapeutische effect te bereiken. Welke minimale concentratie nodig is voor het
gewenste effect zonder blootstelling aan geneesmiddel.
Maximaal toelaatbare concentratie = hoogste concentratie van geneesmiddel in bloedplasma die veilig
kan worden bereikt zonder bijwerkingen of toxiciteit. Voorkomt dat ZV schadelijke bijwerkingen
ervaart.
Therapeutisch venster = verschil tussen minimale effectieve concentratie en de maximale toelaatbare
concentratie van geneesmiddel. Groter therapeutisch venster: speelruimte tussen effectieve dosis en
toxische dosis => gunstiger omdat veiligheid verhoogt. Smal venster = nauwkeurig dosering nodig
Wat bedoelt men met nauw therapeutische breedte en aandachtspunten?
Nauw therapeutische breedte = smal therapeutisch venster
- Verwijst naar de situatie waarin de therapeutische dosis van medicijn heel dicht bij de dosis
ligt waarbij medicijn giftig is.
- Ruimte tussen effectieve dosis en toxische dosis is zeer klein => weinig speling tussen bereiken
van gewenste therapeutische effect en toxiciteit
Bv. Digitalis => hartritme stabiliseren en contractiekracht hart verbeteren => wel smal => kan ernstige
bijwerkingen hebben
Aandachtspunten:
- Monitoring: ZV die medicijn met smalle therapeutische index gebruiken => nauwlettend
opvolgen. = regelmatige controle van bloedspiegels
- Dosering: cruciaal op juiste dosering te bepalen op basis van individuele behoeften => kleine
afwijking kan leiden tot toxiciteit
- Interacties: medicijn met smalle therapeutische index = makkelijk in interageren wat
concentratie van bloed kan beïnvloeden
- Patiëntenvoorlichting: ZV informeren over de juiste inname, mogelijke bijwerkingen, belang
van innemen van voorgeschreven dosis zonder afwijkingen
Verklaar de plasmaconcentratie van een retard tablet verschil van standaard
comprimé
Verschillen:
- Afgifteprofiel:
o Standaard tabletten: ontworpen om actieve stof snel vrij te geven
▪ Concentratie van geneesmiddel in bloed snel stijgt – geleidelijk afnemen
o Retard tabletten: ontworpen om afgifte te vertragen
▪ Gelijkmatig en langzamer in bloedbaan afgegeven
▪ Langdurige werking en langzame stijging
3
Beschrijf de 4 componenten van farmacokinetiek
Farmacokinetiek = studiegebied dat zich bezighoudt met processen die plaatsvinden nadat het
geneesmiddel in lichaam is toegediend
1) Absorptie: proces waarbij een geneesmiddel in lichaam wordt opgenomen nadat het is
toegediend
a. Verschillende routes: oraal, IV, IM, TD…
b. Snelheid en mate varieert
2) Distributie: verspreiden van geneesmiddel door het lichaam via de bloedbaan naar weefsels
a. Beïnvloed door factoren: bloedstroom, eigenschappen van geneesmiddel,
doorlaatbaarheid, aanwezigheid van eiwitten
3) Metabolisme: de chemische veranderingen die het ondergaat in lichaam om het geneesmiddel
te deactiveren of om te zetten in inactieve metabolieten.
a. Neemt plaats: lever, waar enzymen betrokken zijn bij afbreken van geneesmiddel
b. Resulteren in actievere of toxische metabolieten
c. Verschillende reacties bij mensen
4) Eliminatie: proces waarbij geneesmiddel het lichaam het geneesmiddel verwijdert
a. Via nieren in vorm van urine, kan ook via gal en lever
b. Snelheid: uitgedrukt als halfwaardetijd = tijd die nodig is voor de concentratie van
geneesmiddel om te halveren
Wat zijn de belangrijkste compartimenten die een rol spelen bij farmacokinetiek
en beschrijf a.d.h.v. Paracetamol per oraal.
Absorptiecompartiment: Paracetamol: ingenomen via mond => toedieningscompartiment => na
inname bereikt de maag en dunne darm => in bloedbaan opgenomen
Bloedbaan: Paracetamol wordt snel geabsorbeerd in bloedbaan, na de dunne darm. Verspreid zich dan
over hele lichaam
Weefsel waar werking: Paracetamol oefent effect uit op weefsels in lichaam. Werkzaamheid uitoefenen
op specifieke doelweefsel.
Weefsel waar ophoopt: Paracetamol hoopt zich op in bepaalde weefsel en organen (lever en nieren)
Excretiecompartiment: eliminatie van Paracetamol vindt plaats in lever en nieren. Lever gaat
Paracetamol metaboliseren tot inactieve metabolieten => uitscheiden via urine.
Vergelijk de toedieningswijze van per oraal en intraveneus: link farmacokinetiek
Via mond – via de ader
1. Absorptie
a. Per oraal: moet maag en darmen passeren voordat het opgenomen wordt. Trager en
minder voorspelbaar
b. Intraveneus: omzeilt maagdarmkanaal – levert geneesmiddel direct in bloedbaan.
Onmiddellijk en volledig
1
, 2. Distributie
a. Per oraal: door poortader naar lever voor het in algemene circulatie komt. Leiden tot
first-passe-metabolisme en verandering van beschikbaarheid
b. Intraveneus: direct in bloedbaan, kan dus heel snel door heel lichaam verspreid
worden zonder first-pass-metabolisme
3. Metabolisme
a. Per oraal: kunnen in lever metaboliseren voor systemische circulatie. Biologische
beschikbaarheid vermindert
b. Intraveneus: metabolisme in lever vermindert
4. Eliminatie
a. Per oraal: via nieren, maar ook via lever en gal
b. Intraveneus: via nieren, maar snelheid kan variëren
Weeg de voor- en nadelen van lokale en systemische toediening van
geneesmiddelen af (corticosteroïden)
Lokale en systemische: hebben eigen voor- en nadelen.
Een lokale toediening is een toediening waar het rechtsreeks effect heeft op de plek waar het gezet
wordt of toegediend wordt. => Voorkeur want er zijn minder bijwerkingen.
Systemische toediening is een toediening via de bloedbaan en gaat via de bloedbaan langs andere
lichaamsdelen en kan zorgen voor bijwerkingen.
Lokale toediening: corticosteroïden
- Voordelen:
o Gerichte werking bij ontstoken luchtwegen
o Minimale bijwerkingen: blootstelling aan rest van lichaam verminderd
Systemische toediening: corticosteroïden
- Voordelen:
o Brede toepasbaarheid: effectief bij ernstige ontstekingsaandoeningen die niet goed
reageren op lokale behandeling
- Nadelen:
o Risico op bijwerkingen, gewichtstoenamen, diabetes, glycemieschommelingen,
hypertensie
o Langdurig behandeling: beperkt vanwege de bijwerkingen – gebruik voor chronische
aandoening minder wenselijk
Omschrijf: plasmaconcentratie-tijdscurve – maximale plasmaconcentratie,
minimaal effectieve concentratie, maximaal toelaatbare concentratie,
Therapeutisch venster
Plasmaconcentratie-tijdscurve = grafische weergave die de veranderingen in de concentratie van
geneesmiddel in bloedplasma laat zien gedurende een bepaalde tijdsperiode nadat geneesmiddel is
toegediend.
2
, Maximale plasmaconcentratie = hoogste niveau van geneesmiddelconcentratie in bloedplasma na
toediening. Hoe snel het geneesmiddel wordt geabsorbeerd en hoe hoog de concentratie ervan op dat
moment is.
Minimaal effectieve concentratie = laagste concentratie van geneesmiddel in bloedplasma die nodig is
om gewenste therapeutische effect te bereiken. Welke minimale concentratie nodig is voor het
gewenste effect zonder blootstelling aan geneesmiddel.
Maximaal toelaatbare concentratie = hoogste concentratie van geneesmiddel in bloedplasma die veilig
kan worden bereikt zonder bijwerkingen of toxiciteit. Voorkomt dat ZV schadelijke bijwerkingen
ervaart.
Therapeutisch venster = verschil tussen minimale effectieve concentratie en de maximale toelaatbare
concentratie van geneesmiddel. Groter therapeutisch venster: speelruimte tussen effectieve dosis en
toxische dosis => gunstiger omdat veiligheid verhoogt. Smal venster = nauwkeurig dosering nodig
Wat bedoelt men met nauw therapeutische breedte en aandachtspunten?
Nauw therapeutische breedte = smal therapeutisch venster
- Verwijst naar de situatie waarin de therapeutische dosis van medicijn heel dicht bij de dosis
ligt waarbij medicijn giftig is.
- Ruimte tussen effectieve dosis en toxische dosis is zeer klein => weinig speling tussen bereiken
van gewenste therapeutische effect en toxiciteit
Bv. Digitalis => hartritme stabiliseren en contractiekracht hart verbeteren => wel smal => kan ernstige
bijwerkingen hebben
Aandachtspunten:
- Monitoring: ZV die medicijn met smalle therapeutische index gebruiken => nauwlettend
opvolgen. = regelmatige controle van bloedspiegels
- Dosering: cruciaal op juiste dosering te bepalen op basis van individuele behoeften => kleine
afwijking kan leiden tot toxiciteit
- Interacties: medicijn met smalle therapeutische index = makkelijk in interageren wat
concentratie van bloed kan beïnvloeden
- Patiëntenvoorlichting: ZV informeren over de juiste inname, mogelijke bijwerkingen, belang
van innemen van voorgeschreven dosis zonder afwijkingen
Verklaar de plasmaconcentratie van een retard tablet verschil van standaard
comprimé
Verschillen:
- Afgifteprofiel:
o Standaard tabletten: ontworpen om actieve stof snel vrij te geven
▪ Concentratie van geneesmiddel in bloed snel stijgt – geleidelijk afnemen
o Retard tabletten: ontworpen om afgifte te vertragen
▪ Gelijkmatig en langzamer in bloedbaan afgegeven
▪ Langdurige werking en langzame stijging
3
