-blokkers (-lol)
Niet-selectieve, zonder ISA: propanolol, timolol, sotalol
Niet-selectieve, met ISA: pindolol
β 1-selectieve, zonder ISA: atenolol, metoprolol
β 1-selectieve, met ISA: acebutolol
β - en α -blokkers: labetolol (α 1), carvedilol, buccindolol
Effecten:
Hart: (-) chrono-, dromo-, ino-, bathmotroop , ↓ arbeidsbelasting, ↓ hartdebiet
BV: vasoconstrictie
BD: antihypertensief, ↓ SV, ↓ reninevrijzetting, ↓ OS-tonus, ↓ NA-vrijzetting
Bronchi: constrictie
GI: ↑ motoliteit
Lever, skeletspier: ↓ glycogenolyse
Vetweefsel: ↓ lipolyse
Pancreas: ↓ insulinevrijzetting
Nier: ↓ reninevrijzetting, Na+- en H2O-retentie
Indicaties:
- Essentiele hypertensie
- Angor pectoris onderhoudsbehandeling (geen acute/vasospastische)
- AMI
- Ritmestoornissen (sinusale tachycardie, paroxismale VKtachycardie, VKF)
- Stabiel HF
- Anxiolyse, actietremor, hyperthyroïdie, open hoek glaucoom (timolol),
feochromocytoom, obstructieve hypertrofische cardiomyopathie
Bijwerkingen:
- Bradycardie, HF, AV-geleidingsstoornissen, AV-blok
- Zelden hypotensie
- Koude extremiteiten, verergeren claudicatio intermittens en Raynaud
- Bronchospasmen, astma-aanval bij voorbeschiktheid
- Krampen, diarree
- Verlengde hypoglycemische reacties (insuline-behandelde diabetici)
- Moeheid, lusteloosheid, nachtmerries, …
Contra-Indicaties:
- Bestaande bradycardie, AV geleidingsstoornissen, psychische depressie
- Sick Sinus Syndroom, bestaande AV geleidingsstoornissen
- Behandeling met Verapamil of diltiazem (CCB)
- Longoedeem (acuut linker HF)
- Hypotensie
- Einde zwangerschap
- Insuline-behandelde diabetici, astma, circulatiestoornissen: enkel β 1-blokkers
, Sympathomimetica
Direct werkende:
Imidazolinederivaten: nafazoline, tramazoline, clonidine ()
Fenylethylaminederivaten: Noradrenaline ( > ), adrenaline ( > ), isoprenaline/ isopropyl-NA
(), terbutaline, amfetamine
+ Fenylefrine (1), clonidine + guanfacine (2), dobutamine (1), salbutamol + ritodrine (2)
Indirect werkende:
Amfetamine, TCA, cocaïne, I-MAO
Effecten:
1: relaxatie GI-stelsel, transit, (+) chrono-/dromo-/ino-/bathmotroop, lipolyse
2: dilatatie bloedvaten BD, dilatatie bronchi, relaxatie uterus/blaasspier/zaadblaasjes/
vas deferens/m. ciliaris, tremor, glycogenolyse, reninevrijzetting, insulinesecretie,
noradrenaline-vrijzetting , histamine-vrijzetting
1: vasoconstrictie, relaxatie GI-spieren, contractie GI-sfincter/uterus/blaassfincter/zaad-
blaasjes/vas deferens, mydriase, glycogenolyse, reninesecretie
2: vasoconstrictie , insulinesecretie, NA-vrijzetting neuro-effectorjunctie BD,
outflow naar OSZ BD (medieert negatieve feedback NA-vrijzetting)
Indicaties:
- Hypovolemische, cardiogene (dopamine), anafylactische shock (adrenaline)
- Lokaal anestheticum + adrenaline: verlengen anesthesie
- Neusdecongestie (nafazoline, tramazoline)
- Essentiële arteriële vaatspasmen (2-agonist)
- Essentiële hypertensie (2-agonist clonidone)
- Hartfalen (dopamine, dobutamine), bradycardie en AV-geleiding (isopropyl-NA),
hartstilstand (adrenaline), acute hypotensie (NA)
- Astma (2-agonisten, SABA, LABA)
- Tocolyse (2-agonisten)
- Inductie mydriase (1-agonist in oogdruppels)
- ADHD en narcolepsie (amfetamines, modafinil, guanfacine)
- Sedatie intensieve zorgen volwassenen (2-agonist dexmedetomidine)
Ongewenste effecten:
- Adrenaline: tachycardie, extrasystole, tachyaritmie, hypertensie, angor
- 1-agonisten: hypertensie met reflexbradycardie, angor, oogdruk
- 2-agonisten: orthostatische hypotensie, bradycardie, sedatie, droge mond, sexuele
stoornissen, clonidine-withdrawal syndroom
- 1-agonisten: tachycardie, extrasystolen, tachy-aritmieën, angor
- 2-agonisten: tachycardie, extrasystolen, aritmieën, tremor
- Dopamine: 1 en 1-effecten afh van dosis
, -blokkers
Fentolamine (), dihydroergotamine (), prazosine (1 > 2) labetalol (1 > > 2)
Effecten:
Bloedvaten: vasodilatatie, BD, preload, reflextachycardie, preload, renine
GI: motiliteit, diarree
Blaas: relaxatie blaashalsspier en prostaatkapsel (1)
Zaadblaasjes, vas deferens: inhibitie ejaculatie
Iris: miose
Indicaties:
- Benigne prostaathypertrofie
- Hypertensie: feochromocytoom, hypertensieve crisis, chronische behandeling
essentiële hypertensie
- Hypovolemische shock na volumecorrectie
- Centrale en perifere arteriële circulatiestoornissen
Bijwerkingen:
- Orthostatische hypotensie
- Reflextachycardie
- Na-retentie
- Oedeem
- Diarree
- Ejaculatiestoornissen
- Neuscongesie
, Dopamine-agonisten
Dopamine
D2-receptor agonisten: Bromocriptine, cabergoline
Effecten:
BV (nier en mesent.): dilatatie (D1)
Maag: ↓ lediging (D2)
CRZ (medulla oblongate): braken (D2)
Hypofysevoorkwab: ↓ prolactinesecretie (D2)
Indicaties:
- Cardiogene shock met milde vormen van hartinsufficiëntie (dopamine)
- Hyperprolactinemie, prolactineceladenoom in hypofyse (bromocriptine, cabergoline)
- Stop melksecretie tijdens lactatie (cabergoline)
- Parkinsonisme
- Restless Legs
Bijwerkingen:
- Klepletsens, ernstige fibrotische reacties (langdurig gebruik bromocriptine)
___________________________________________________________________________
Dopamine-antagonisten
D2 antagonisten: metoclopramide, domperidone, alizapride
Indicaties:
- Nausea, braken, gastro-oesofagale reflux, dysmemsie, vertraagde maaglediging
Bijwerkingen:
- Hyperprolatinemie
- Extra-piramidaal-syndroom EPS (acute dystonie)
- Aritmie
- Torsades de pointes (domperidone) bij associatie met GM die QT-verhogen
Niet-selectieve, zonder ISA: propanolol, timolol, sotalol
Niet-selectieve, met ISA: pindolol
β 1-selectieve, zonder ISA: atenolol, metoprolol
β 1-selectieve, met ISA: acebutolol
β - en α -blokkers: labetolol (α 1), carvedilol, buccindolol
Effecten:
Hart: (-) chrono-, dromo-, ino-, bathmotroop , ↓ arbeidsbelasting, ↓ hartdebiet
BV: vasoconstrictie
BD: antihypertensief, ↓ SV, ↓ reninevrijzetting, ↓ OS-tonus, ↓ NA-vrijzetting
Bronchi: constrictie
GI: ↑ motoliteit
Lever, skeletspier: ↓ glycogenolyse
Vetweefsel: ↓ lipolyse
Pancreas: ↓ insulinevrijzetting
Nier: ↓ reninevrijzetting, Na+- en H2O-retentie
Indicaties:
- Essentiele hypertensie
- Angor pectoris onderhoudsbehandeling (geen acute/vasospastische)
- AMI
- Ritmestoornissen (sinusale tachycardie, paroxismale VKtachycardie, VKF)
- Stabiel HF
- Anxiolyse, actietremor, hyperthyroïdie, open hoek glaucoom (timolol),
feochromocytoom, obstructieve hypertrofische cardiomyopathie
Bijwerkingen:
- Bradycardie, HF, AV-geleidingsstoornissen, AV-blok
- Zelden hypotensie
- Koude extremiteiten, verergeren claudicatio intermittens en Raynaud
- Bronchospasmen, astma-aanval bij voorbeschiktheid
- Krampen, diarree
- Verlengde hypoglycemische reacties (insuline-behandelde diabetici)
- Moeheid, lusteloosheid, nachtmerries, …
Contra-Indicaties:
- Bestaande bradycardie, AV geleidingsstoornissen, psychische depressie
- Sick Sinus Syndroom, bestaande AV geleidingsstoornissen
- Behandeling met Verapamil of diltiazem (CCB)
- Longoedeem (acuut linker HF)
- Hypotensie
- Einde zwangerschap
- Insuline-behandelde diabetici, astma, circulatiestoornissen: enkel β 1-blokkers
, Sympathomimetica
Direct werkende:
Imidazolinederivaten: nafazoline, tramazoline, clonidine ()
Fenylethylaminederivaten: Noradrenaline ( > ), adrenaline ( > ), isoprenaline/ isopropyl-NA
(), terbutaline, amfetamine
+ Fenylefrine (1), clonidine + guanfacine (2), dobutamine (1), salbutamol + ritodrine (2)
Indirect werkende:
Amfetamine, TCA, cocaïne, I-MAO
Effecten:
1: relaxatie GI-stelsel, transit, (+) chrono-/dromo-/ino-/bathmotroop, lipolyse
2: dilatatie bloedvaten BD, dilatatie bronchi, relaxatie uterus/blaasspier/zaadblaasjes/
vas deferens/m. ciliaris, tremor, glycogenolyse, reninevrijzetting, insulinesecretie,
noradrenaline-vrijzetting , histamine-vrijzetting
1: vasoconstrictie, relaxatie GI-spieren, contractie GI-sfincter/uterus/blaassfincter/zaad-
blaasjes/vas deferens, mydriase, glycogenolyse, reninesecretie
2: vasoconstrictie , insulinesecretie, NA-vrijzetting neuro-effectorjunctie BD,
outflow naar OSZ BD (medieert negatieve feedback NA-vrijzetting)
Indicaties:
- Hypovolemische, cardiogene (dopamine), anafylactische shock (adrenaline)
- Lokaal anestheticum + adrenaline: verlengen anesthesie
- Neusdecongestie (nafazoline, tramazoline)
- Essentiële arteriële vaatspasmen (2-agonist)
- Essentiële hypertensie (2-agonist clonidone)
- Hartfalen (dopamine, dobutamine), bradycardie en AV-geleiding (isopropyl-NA),
hartstilstand (adrenaline), acute hypotensie (NA)
- Astma (2-agonisten, SABA, LABA)
- Tocolyse (2-agonisten)
- Inductie mydriase (1-agonist in oogdruppels)
- ADHD en narcolepsie (amfetamines, modafinil, guanfacine)
- Sedatie intensieve zorgen volwassenen (2-agonist dexmedetomidine)
Ongewenste effecten:
- Adrenaline: tachycardie, extrasystole, tachyaritmie, hypertensie, angor
- 1-agonisten: hypertensie met reflexbradycardie, angor, oogdruk
- 2-agonisten: orthostatische hypotensie, bradycardie, sedatie, droge mond, sexuele
stoornissen, clonidine-withdrawal syndroom
- 1-agonisten: tachycardie, extrasystolen, tachy-aritmieën, angor
- 2-agonisten: tachycardie, extrasystolen, aritmieën, tremor
- Dopamine: 1 en 1-effecten afh van dosis
, -blokkers
Fentolamine (), dihydroergotamine (), prazosine (1 > 2) labetalol (1 > > 2)
Effecten:
Bloedvaten: vasodilatatie, BD, preload, reflextachycardie, preload, renine
GI: motiliteit, diarree
Blaas: relaxatie blaashalsspier en prostaatkapsel (1)
Zaadblaasjes, vas deferens: inhibitie ejaculatie
Iris: miose
Indicaties:
- Benigne prostaathypertrofie
- Hypertensie: feochromocytoom, hypertensieve crisis, chronische behandeling
essentiële hypertensie
- Hypovolemische shock na volumecorrectie
- Centrale en perifere arteriële circulatiestoornissen
Bijwerkingen:
- Orthostatische hypotensie
- Reflextachycardie
- Na-retentie
- Oedeem
- Diarree
- Ejaculatiestoornissen
- Neuscongesie
, Dopamine-agonisten
Dopamine
D2-receptor agonisten: Bromocriptine, cabergoline
Effecten:
BV (nier en mesent.): dilatatie (D1)
Maag: ↓ lediging (D2)
CRZ (medulla oblongate): braken (D2)
Hypofysevoorkwab: ↓ prolactinesecretie (D2)
Indicaties:
- Cardiogene shock met milde vormen van hartinsufficiëntie (dopamine)
- Hyperprolactinemie, prolactineceladenoom in hypofyse (bromocriptine, cabergoline)
- Stop melksecretie tijdens lactatie (cabergoline)
- Parkinsonisme
- Restless Legs
Bijwerkingen:
- Klepletsens, ernstige fibrotische reacties (langdurig gebruik bromocriptine)
___________________________________________________________________________
Dopamine-antagonisten
D2 antagonisten: metoclopramide, domperidone, alizapride
Indicaties:
- Nausea, braken, gastro-oesofagale reflux, dysmemsie, vertraagde maaglediging
Bijwerkingen:
- Hyperprolatinemie
- Extra-piramidaal-syndroom EPS (acute dystonie)
- Aritmie
- Torsades de pointes (domperidone) bij associatie met GM die QT-verhogen
