Ziekteleer cardiovasculaire aandoeningen
LES 1 : Cardiovasculaire farmacologie
1. Bloedverdunners
Plaatjesremmers (anti-aggregantia)
- Aspirine
Zwakst
Irreversiebel (werkingsduur enkele dagen)
INHIBITOR COX-enzyme => daardoor minder Thromboxane TXA2
Indicatie => ischemisch hartlijden (levenslang)
Nevenwerkingen => maagbloedingen, extra-digestieve hemorragische accidenten
-Clopidogrel of Prasugrel
Irreversiebel
ANTAGONIST P2Y12 => zorgt dat er geen ADP aanmaakt kan worden => daardoor geen aggregatie
Indicatie => ischemisch hartlijden en drug-elevating stent
Nevenwerkingen => verhoogd bloedingsrisico, chirurgische ingreep, bloedingen kunnen langer
duren
Prasugrel hogere biologische beschikbaarheid
-Ticagrelor
Reversiebel (2x per dag innemen)
ANTAGONIST P2Y12 => zorgt dat er geen ADP aanmaakt kan worden => daardoor geen aggregatie
Ook hogere biologische beschikbaarheid
Indicatie => ischemisch hartlijden en drug-elevating stent
Nevenwerkingen => kortademigheid, hoofdpijn, hoest en duizeligheid
Ontstollingsmiddelen (anti-coagulantia)
- VIT K antagonisten
Werken in op stollingscascade => onderdrukken van vorming prothrombine => minder fibrine gevormd
AC sterker dan AA => vergen dus regelmatig bloedcontroles (zeker bij opstart)
NOAC (nieuw) => geen bloedcontroles vereist
Contra-indicaties => bloedingen, ingreep, ernstige artificiële hypertensie, ernstige lever- of
nierinsufficiëntie, slechte therapietrouw
- Directe thrombine-inhibitoren
- Factor Xa-inhibitoren
= voor iedereen zelfde dosis dus geen controle nodig
Indicaties => voorkamerfibrilatie en -flutter indien matig tot hoog risico op embool, mechanische
kunstkleppen (geen NOAC), mitraalstenose (geen NOAC), longembolen, DVT
- Low molecular weight heparines
Subcutaan toegediend => remmen werking stollingsfactor => minder fibrine gevormd en
thrombine
= geen bloedcontroles nodig
Indicaties => vaak voor overgangsfase (opstart behandeling, onderbreken voor ingreep) ,
voorkamerfibrilatie- en flutter, mechanische kunstkleppen, longembolen, DVT, acuut coronair
syndroom
1
, 2. Cholesterolverlagende middelen
- Statines
Inhibitoren van HMG-co-enzymen A => waardoor minder cholesterol wordt aangemaakt in de
lever
Indicaties => hypercholesterolemie, atheromatose (ischemisch hartlijden, CVA), diabetes
Nevenwerkingen => spierpijn, spiergevoeligheid, spierzwakte, nierinsufficiëntie
-PCSK9-inhibitoren
Redelijk nieuwe uitvinding=> Maakt gebruik van antistoffen
Men maakt een soort antilichamen aan tegen een bepaalde LDL receptor
Zorgt voor sterke verlaging van de LDL-cholesterol
(Hoe meer cholesterol je wilt opvangen hoe beter dat je veel receptoren op membraan hebt zitten
=> Door te verhinderen dat receptoren worden afgebroken => veel meer LDL uit het bloed gevist )
- Ezetimibe
Remt selectief de resorptie uit de darmen => leidt tot daling totale cholesterol en LDL cholesterol.
Weinig effect op tryglyceriden en HDL cholesterol
- Plantenstanolen, omega-vetzuren, …..
3. Bètablokkers
gaan op bèta-receptor zitten, zodat deze geblokkeerd zijn en de catecholamines (adrenaline etc.) niet meer op
deze receptoren kunnen inwerken = “anti-stress”-pillen voor het hart
2 soorten bèta-receptoren in het lichaam: beta-1 en beta-2 :
beta-1-receptoren zitten op de hartspier
beta-2-receptoren zitten op
- de gladde spiercellen van de slagaders,
- de gladde spiercellen van de luchtwegen,
- en op de skeletspiercellen
Dopinglijst voor alle schietsporten en darts => je gaat er minder van trillen
Voor andere sporten juist omgekeerde werking , je hebt die stress juist nodig , dus zou omgekeerd effect
hebben
Beschermend effect : Harspier veel rustiger => zuurstofnood veel lager => schade in geval van
doorbloedingsprobleem veel lager (Dus ook beschermen tegen ritmestoornissen)
Cardioselectieve bètablokkers => werken vooral op beta-1-receptoren = bradycardie, daling HD en BD = minder
zuurstofnood
Neveneffecten = te traag hartritme/pauzes, hartdecompensatie, vermoeidheid en verminderd
inspanningsvermogen
Niet-cardioselectieve bètablokkers => werken in op beide bètareceptoren en veroorzaken naast de
bovenstaande reacties op het hart ook een bronchoconstrictie en vasoconstrictie waardoor er minder
zuurstofnood is thv het hart
Neveneffecten = astma, koude extremiteiten, erectiestoornissen, claudicatio
indicaties = hartfalen, ritmestoornissen, ischemisch hartlijden, hypertensie
Contra-indicaties = bradycardie, hypotensie, astma, perifere arteriële occlusieve aandoeningen
4. ACE-inhibitoren , angiotensine-II-receptorblokkers, sacubitril/valsartan
2
, - ACE-inhibitoren
= inhibitoren van het angiotensine-conversie-enzyme (ACE),
waardoor er minder angiotensine II wordt gevormd, met o.a. vasodilatatie en verminderde
vochtretentie tot gevolg. (belangrijkste pathway)
Daarnaast wordt door inhibitie van het ACE ook de afbraak van bradykinine verhinderd, waardoor dit
meer kan inwerken op het endotheel en meer NO gevormd wordt, met vasodilatatie tot gevolg
(mineure pathway)
nevenwerkingen => zwelling van oogleden (angio-oedeem), tong e.d. kan optreden, wat potentieel
levensbedreigend is, maar zeldzaam. Frequenter is het optreden van een prikkelhoest.
Indicaties => myocardinfarct, Hartfalen, Hypertensie, Ischemisch hartlijden, Diabetes,
Voorkamerfibrillatie, Voorgeschiedenis CVA
- Angiotensine-II-receptorblokkers
= blokkeren de angiotensine II- type 1 -receptoren
=> minder vasoconstrictie, minder vochtretentie
≈ effect ACE-I
Indicaties: vaak als alternatief bij nevenwerkingen op ACE-I (cf. indicaties ACE-I); Hypertensie
Nevenwerkingen: Bloeddrukdaling; Verminderde nierfunctie
- Sacubitril/valsartan
Product dat de lichaamseigen eiwitten die zorgen voor uitwateren vocht gaat tegenwerken/afbreken
Peptiden die helpen om overtollige vocht dat wordt opgehouden vrij te laten
Indicaties : hartfalen met verminderde ejectiefractie (HFrEF), NYHA klasse II-IV
5. (SGLT2-inhibitoren: dapagliflozine, empagliflozine)
6. Nitraten
Nitraten = NO-donoren
Dilateren vooral de aders (venen), waardoor daarin meer bloed kan “gestockeerd” worden (pooling),
zodat er minder bloed naar het hart stroomt en de voorbelasting daalt (een hart dat het bloed moeilijk
weggepompt krijgt door hartfalen, zal zo ontlast worden).
Daarnaast dilateren ook de kransslagaders, vooral diegene die een stenose vertonen en collateralen,
zodat de doorbloeding naar potentieel ischemische gebieden verbetert.
Indicaties: Angor, Acuut longoedeem
Nevenwerkingen: Hoofdpijn, Hypotensie, syncope
7. Diuretica (= waterafdrijvende medicatie)
= verhogen de uitscheiding van natrium en water door de nieren, door het verhinderen van natrium-
en vochtreabsorptie in de tubulus van de nier, waardoor het natrium met de urine uit het lichaam gaat.
Ook kalium gaat op die manier mee “verloren” in de urine, behalve bij de kaliumsparende diuretica.
De krachtigste diuretica zijn de lisdiuretica, die inwerken op de lis van Henle ter hoogte van het
glomerulon.
Indicaties : Hartfalen (lisdiuretica), Hypertensie (thiaziden)
Risico om overvult te geraken , dan diuretica geven => anders niet ! Mogen niet meer dan 1,5 l drinken
Zoutinname leidt tot vochtretentie => hier dus zoutinname beperken
8. Anti-aritmica (medicatie tegen ritmestoornissen)
3
LES 1 : Cardiovasculaire farmacologie
1. Bloedverdunners
Plaatjesremmers (anti-aggregantia)
- Aspirine
Zwakst
Irreversiebel (werkingsduur enkele dagen)
INHIBITOR COX-enzyme => daardoor minder Thromboxane TXA2
Indicatie => ischemisch hartlijden (levenslang)
Nevenwerkingen => maagbloedingen, extra-digestieve hemorragische accidenten
-Clopidogrel of Prasugrel
Irreversiebel
ANTAGONIST P2Y12 => zorgt dat er geen ADP aanmaakt kan worden => daardoor geen aggregatie
Indicatie => ischemisch hartlijden en drug-elevating stent
Nevenwerkingen => verhoogd bloedingsrisico, chirurgische ingreep, bloedingen kunnen langer
duren
Prasugrel hogere biologische beschikbaarheid
-Ticagrelor
Reversiebel (2x per dag innemen)
ANTAGONIST P2Y12 => zorgt dat er geen ADP aanmaakt kan worden => daardoor geen aggregatie
Ook hogere biologische beschikbaarheid
Indicatie => ischemisch hartlijden en drug-elevating stent
Nevenwerkingen => kortademigheid, hoofdpijn, hoest en duizeligheid
Ontstollingsmiddelen (anti-coagulantia)
- VIT K antagonisten
Werken in op stollingscascade => onderdrukken van vorming prothrombine => minder fibrine gevormd
AC sterker dan AA => vergen dus regelmatig bloedcontroles (zeker bij opstart)
NOAC (nieuw) => geen bloedcontroles vereist
Contra-indicaties => bloedingen, ingreep, ernstige artificiële hypertensie, ernstige lever- of
nierinsufficiëntie, slechte therapietrouw
- Directe thrombine-inhibitoren
- Factor Xa-inhibitoren
= voor iedereen zelfde dosis dus geen controle nodig
Indicaties => voorkamerfibrilatie en -flutter indien matig tot hoog risico op embool, mechanische
kunstkleppen (geen NOAC), mitraalstenose (geen NOAC), longembolen, DVT
- Low molecular weight heparines
Subcutaan toegediend => remmen werking stollingsfactor => minder fibrine gevormd en
thrombine
= geen bloedcontroles nodig
Indicaties => vaak voor overgangsfase (opstart behandeling, onderbreken voor ingreep) ,
voorkamerfibrilatie- en flutter, mechanische kunstkleppen, longembolen, DVT, acuut coronair
syndroom
1
, 2. Cholesterolverlagende middelen
- Statines
Inhibitoren van HMG-co-enzymen A => waardoor minder cholesterol wordt aangemaakt in de
lever
Indicaties => hypercholesterolemie, atheromatose (ischemisch hartlijden, CVA), diabetes
Nevenwerkingen => spierpijn, spiergevoeligheid, spierzwakte, nierinsufficiëntie
-PCSK9-inhibitoren
Redelijk nieuwe uitvinding=> Maakt gebruik van antistoffen
Men maakt een soort antilichamen aan tegen een bepaalde LDL receptor
Zorgt voor sterke verlaging van de LDL-cholesterol
(Hoe meer cholesterol je wilt opvangen hoe beter dat je veel receptoren op membraan hebt zitten
=> Door te verhinderen dat receptoren worden afgebroken => veel meer LDL uit het bloed gevist )
- Ezetimibe
Remt selectief de resorptie uit de darmen => leidt tot daling totale cholesterol en LDL cholesterol.
Weinig effect op tryglyceriden en HDL cholesterol
- Plantenstanolen, omega-vetzuren, …..
3. Bètablokkers
gaan op bèta-receptor zitten, zodat deze geblokkeerd zijn en de catecholamines (adrenaline etc.) niet meer op
deze receptoren kunnen inwerken = “anti-stress”-pillen voor het hart
2 soorten bèta-receptoren in het lichaam: beta-1 en beta-2 :
beta-1-receptoren zitten op de hartspier
beta-2-receptoren zitten op
- de gladde spiercellen van de slagaders,
- de gladde spiercellen van de luchtwegen,
- en op de skeletspiercellen
Dopinglijst voor alle schietsporten en darts => je gaat er minder van trillen
Voor andere sporten juist omgekeerde werking , je hebt die stress juist nodig , dus zou omgekeerd effect
hebben
Beschermend effect : Harspier veel rustiger => zuurstofnood veel lager => schade in geval van
doorbloedingsprobleem veel lager (Dus ook beschermen tegen ritmestoornissen)
Cardioselectieve bètablokkers => werken vooral op beta-1-receptoren = bradycardie, daling HD en BD = minder
zuurstofnood
Neveneffecten = te traag hartritme/pauzes, hartdecompensatie, vermoeidheid en verminderd
inspanningsvermogen
Niet-cardioselectieve bètablokkers => werken in op beide bètareceptoren en veroorzaken naast de
bovenstaande reacties op het hart ook een bronchoconstrictie en vasoconstrictie waardoor er minder
zuurstofnood is thv het hart
Neveneffecten = astma, koude extremiteiten, erectiestoornissen, claudicatio
indicaties = hartfalen, ritmestoornissen, ischemisch hartlijden, hypertensie
Contra-indicaties = bradycardie, hypotensie, astma, perifere arteriële occlusieve aandoeningen
4. ACE-inhibitoren , angiotensine-II-receptorblokkers, sacubitril/valsartan
2
, - ACE-inhibitoren
= inhibitoren van het angiotensine-conversie-enzyme (ACE),
waardoor er minder angiotensine II wordt gevormd, met o.a. vasodilatatie en verminderde
vochtretentie tot gevolg. (belangrijkste pathway)
Daarnaast wordt door inhibitie van het ACE ook de afbraak van bradykinine verhinderd, waardoor dit
meer kan inwerken op het endotheel en meer NO gevormd wordt, met vasodilatatie tot gevolg
(mineure pathway)
nevenwerkingen => zwelling van oogleden (angio-oedeem), tong e.d. kan optreden, wat potentieel
levensbedreigend is, maar zeldzaam. Frequenter is het optreden van een prikkelhoest.
Indicaties => myocardinfarct, Hartfalen, Hypertensie, Ischemisch hartlijden, Diabetes,
Voorkamerfibrillatie, Voorgeschiedenis CVA
- Angiotensine-II-receptorblokkers
= blokkeren de angiotensine II- type 1 -receptoren
=> minder vasoconstrictie, minder vochtretentie
≈ effect ACE-I
Indicaties: vaak als alternatief bij nevenwerkingen op ACE-I (cf. indicaties ACE-I); Hypertensie
Nevenwerkingen: Bloeddrukdaling; Verminderde nierfunctie
- Sacubitril/valsartan
Product dat de lichaamseigen eiwitten die zorgen voor uitwateren vocht gaat tegenwerken/afbreken
Peptiden die helpen om overtollige vocht dat wordt opgehouden vrij te laten
Indicaties : hartfalen met verminderde ejectiefractie (HFrEF), NYHA klasse II-IV
5. (SGLT2-inhibitoren: dapagliflozine, empagliflozine)
6. Nitraten
Nitraten = NO-donoren
Dilateren vooral de aders (venen), waardoor daarin meer bloed kan “gestockeerd” worden (pooling),
zodat er minder bloed naar het hart stroomt en de voorbelasting daalt (een hart dat het bloed moeilijk
weggepompt krijgt door hartfalen, zal zo ontlast worden).
Daarnaast dilateren ook de kransslagaders, vooral diegene die een stenose vertonen en collateralen,
zodat de doorbloeding naar potentieel ischemische gebieden verbetert.
Indicaties: Angor, Acuut longoedeem
Nevenwerkingen: Hoofdpijn, Hypotensie, syncope
7. Diuretica (= waterafdrijvende medicatie)
= verhogen de uitscheiding van natrium en water door de nieren, door het verhinderen van natrium-
en vochtreabsorptie in de tubulus van de nier, waardoor het natrium met de urine uit het lichaam gaat.
Ook kalium gaat op die manier mee “verloren” in de urine, behalve bij de kaliumsparende diuretica.
De krachtigste diuretica zijn de lisdiuretica, die inwerken op de lis van Henle ter hoogte van het
glomerulon.
Indicaties : Hartfalen (lisdiuretica), Hypertensie (thiaziden)
Risico om overvult te geraken , dan diuretica geven => anders niet ! Mogen niet meer dan 1,5 l drinken
Zoutinname leidt tot vochtretentie => hier dus zoutinname beperken
8. Anti-aritmica (medicatie tegen ritmestoornissen)
3
