Samenvatting
‘Farmacokinetiek’
Daan Beers
Q3 - MGZ
,Inhoudsopgave
E-learning – Farmacokinetiek & farmacodynamiek 3
Farmaceutische fase 3
Farmacokinetische fase 3
Absorptie 3
Chemische factoren 4
Biologische beschikbaarheid 4
Distributie 4
De lever 5
Barrières in het brein 5
Verdelingsvolume 5
Farmacokinetisch rekenen 5
Metabolisme & excretie 6
Enzym inductie 7
Bilaire klaring 7
Renale klaring 7
1e orde eliminatie (lineaire kinetiek) 8
0e orde eliminatie (verzadigingskinetiek) 8
2
, E-learning – Farmacokinetiek & farmacodynamiek
Farmaceutische fase
Men duidt het tijdsverloop dat nodig is voor
het beschikbaar komen van het
geneesmiddel uit de toedieningsvorm voor
opname in de bloedbaan aan als
de farmaceutische fase.
Farmacokinetische fase
De lotgevallen van farmaca in het lichaam en
de snelheid waarmee die processen zich
voltrekken, wordt de farmacokinetiek
genoemd.
Absorptie
Desintegratie (het uiteen vallen in
verschillende delen) van de tablet gaat
vooraf aan het oplossen van het geneesmiddel. Alleen opgelost geneesmiddel kan
uiteindelijk worden geabsorbeerd.
Wanneer een geneesmiddel bijvoorbeeld in tabletvorm wordt ingenomen, moet het in het
maagdarmkanaal uiteenvallen (desintegratie) en oplossen (dissolutie), om daarna de
celmembranen van slijmvlies en capillairwand te kunnen passeren. De snelheid van
dissolutie is in hoge mate afhankelijk van de farmaceutische eigenschappen (deeltjesgrootte,
hardheid, uiteenvaltijd, etc.) van de toedieningsvorm.
Een gereguleerde afgifte tablet bevat doorgaans een hoge dosering die langzaam vrijkomt.
Het malen of prakken van zo’n tablet zorgt ervoor dat de hele dosis in 1x vrijkomt. Dit noem
je ook wel dose-dumping en kan tot ernstige bijwerkingen leiden bij een patiënt.
Ook zijn er tabletten met
een maagsapresistente coating. In deze
tabletten worden doorgaans geneesmiddelen
verwerkt die niet stabiel zijn wanneer ze in
contact komen met maagzuur. Een
maagsapresistente coating is zo ontworpen
dat deze pas oplost in een omgeving met een
wat hogere pH, i.e. in de dunne darm.
Eenmaal in de dunne darm is er echter wel
sprake van een snelle desintegratie en afgifte
van een geneesmiddel (in tegenstelling tot
wat er gebeurt met een gereguleerde afgifte
tablet).
3
‘Farmacokinetiek’
Daan Beers
Q3 - MGZ
,Inhoudsopgave
E-learning – Farmacokinetiek & farmacodynamiek 3
Farmaceutische fase 3
Farmacokinetische fase 3
Absorptie 3
Chemische factoren 4
Biologische beschikbaarheid 4
Distributie 4
De lever 5
Barrières in het brein 5
Verdelingsvolume 5
Farmacokinetisch rekenen 5
Metabolisme & excretie 6
Enzym inductie 7
Bilaire klaring 7
Renale klaring 7
1e orde eliminatie (lineaire kinetiek) 8
0e orde eliminatie (verzadigingskinetiek) 8
2
, E-learning – Farmacokinetiek & farmacodynamiek
Farmaceutische fase
Men duidt het tijdsverloop dat nodig is voor
het beschikbaar komen van het
geneesmiddel uit de toedieningsvorm voor
opname in de bloedbaan aan als
de farmaceutische fase.
Farmacokinetische fase
De lotgevallen van farmaca in het lichaam en
de snelheid waarmee die processen zich
voltrekken, wordt de farmacokinetiek
genoemd.
Absorptie
Desintegratie (het uiteen vallen in
verschillende delen) van de tablet gaat
vooraf aan het oplossen van het geneesmiddel. Alleen opgelost geneesmiddel kan
uiteindelijk worden geabsorbeerd.
Wanneer een geneesmiddel bijvoorbeeld in tabletvorm wordt ingenomen, moet het in het
maagdarmkanaal uiteenvallen (desintegratie) en oplossen (dissolutie), om daarna de
celmembranen van slijmvlies en capillairwand te kunnen passeren. De snelheid van
dissolutie is in hoge mate afhankelijk van de farmaceutische eigenschappen (deeltjesgrootte,
hardheid, uiteenvaltijd, etc.) van de toedieningsvorm.
Een gereguleerde afgifte tablet bevat doorgaans een hoge dosering die langzaam vrijkomt.
Het malen of prakken van zo’n tablet zorgt ervoor dat de hele dosis in 1x vrijkomt. Dit noem
je ook wel dose-dumping en kan tot ernstige bijwerkingen leiden bij een patiënt.
Ook zijn er tabletten met
een maagsapresistente coating. In deze
tabletten worden doorgaans geneesmiddelen
verwerkt die niet stabiel zijn wanneer ze in
contact komen met maagzuur. Een
maagsapresistente coating is zo ontworpen
dat deze pas oplost in een omgeving met een
wat hogere pH, i.e. in de dunne darm.
Eenmaal in de dunne darm is er echter wel
sprake van een snelle desintegratie en afgifte
van een geneesmiddel (in tegenstelling tot
wat er gebeurt met een gereguleerde afgifte
tablet).
3
