Farmacologie
Farmacodynamiek : hoe werkt een geneesmiddel in een organisme
(geneesmiddel t.h.v. doelwit bv. receptor: hoe hoger de concentratie, hoe groter het effect)
Farmacokinetiek: wat doet een organisme met een geneesmiddel
(geneesmiddel wordt oraal gegeven, moet uit elkaar vallen in de maag, vrijstelling, opname in dunne
darm, plasmapiek, verdere distributie van het geneesmiddel naar het weefsel)
farmacodynamische, farmacokinetische effect bepaald effect van geneesmiddel in een patiënt
Farmacodynamiek
-> aangrijpingspunten geneesmiddelen
-> basisprincipes van receptorinteracties
Wat is een geneesmiddel
Conventionele geneesmiddelen = chemische small molecules (bv. asparine) -> hogere affiniteit voor
zijn doelwit, kan ook andere receptoren of pathways activeren
Biologische geneesmiddelen = veel grotere moleculen (bv. insuline)
Aangrijpingspunten van geneesmiddelen
Niet specifiek Specifiek
-> fysisch-chemische werking -> receptoren
-> grote hoeveelheid nodig -> ion-kanalen
-> bv. Antacida, Bulklaxativa, Osmostische -> opnamesystemen
diuretica, actieve koolstof, plasmavervangers -> enzymen
-> gen-therapie
Voorbeeld: inhibitie van zuursecretie
bij een maagzweer (te veel maagzuur):
in de pariëtale cellen van de maagwand zorgen dat er minder protonen worden
geproduceerd -> protonpomp inhiberen
Antacida toedienen -> gaan de protonen neutraliseren
Sukralfat: een beschermende laag aanbrengen op de maag
1
,Chemische selectiviteit: lock and key
Angiotensine II – angiotensine II receptoren
8AZ als er 1 AZ wordt afgesplitst wordt het een inactieve molecule
Angiotensine bestaat uit L-AZ wanneer dit D-AZ worden, wordt het inactief
Biologische specificiteit
-> angiotensine II receptoren: wel in BV niet in gastrointestinaal systeem
Defenities:
Ionkanalen:
Blockers
Toename/afname van de opening probabiliteit
Enzymes:
Inhibitor: inhiberen de reactie
Prodrug: geneesmiddelen die in het lichaam eerst moeten omgevormd worden tot de actieve
drug
2
, Receptoren
Agonist: molecule die bindt op een receptor (affiniteit) en zorgt voor een effect
Antagonist: molecule die bindt op een receptor (affiniteit) en niet zorgt voor een effect
Receptoren : Classificatie
Ligand-gated ionen kanalen: bij activatie gaat er een ionenstroom doorheen de cel ->
hyperpolarisatie (inhiberend signaal), depolarisatie (verhogen AP)
o Milliseconde reactietijd: belangrijk bij CZS en t.h.v. skeletspieren
o Bv. GABA receptor
G-proteïne gekoppelde receptoren: amplificatie van signaaltransductie door 2nd
messengers: 2 manieren
o Verhoging van calcium release
o cAMP dat geactiveerd/geïnhibeerd wordt
Kinase gelinkte receptoren
o Inflammatie, anti-kankergeneesmiddelen, groeipathways
Nucleaire receptoren
o Geslachtshormonen
G-eiwit
receptoren: Gq, Gs, Gi subunits
Gs -> stimuleren van cAMP
Gi -> inhiberen van vorming cAMP
3
Farmacodynamiek : hoe werkt een geneesmiddel in een organisme
(geneesmiddel t.h.v. doelwit bv. receptor: hoe hoger de concentratie, hoe groter het effect)
Farmacokinetiek: wat doet een organisme met een geneesmiddel
(geneesmiddel wordt oraal gegeven, moet uit elkaar vallen in de maag, vrijstelling, opname in dunne
darm, plasmapiek, verdere distributie van het geneesmiddel naar het weefsel)
farmacodynamische, farmacokinetische effect bepaald effect van geneesmiddel in een patiënt
Farmacodynamiek
-> aangrijpingspunten geneesmiddelen
-> basisprincipes van receptorinteracties
Wat is een geneesmiddel
Conventionele geneesmiddelen = chemische small molecules (bv. asparine) -> hogere affiniteit voor
zijn doelwit, kan ook andere receptoren of pathways activeren
Biologische geneesmiddelen = veel grotere moleculen (bv. insuline)
Aangrijpingspunten van geneesmiddelen
Niet specifiek Specifiek
-> fysisch-chemische werking -> receptoren
-> grote hoeveelheid nodig -> ion-kanalen
-> bv. Antacida, Bulklaxativa, Osmostische -> opnamesystemen
diuretica, actieve koolstof, plasmavervangers -> enzymen
-> gen-therapie
Voorbeeld: inhibitie van zuursecretie
bij een maagzweer (te veel maagzuur):
in de pariëtale cellen van de maagwand zorgen dat er minder protonen worden
geproduceerd -> protonpomp inhiberen
Antacida toedienen -> gaan de protonen neutraliseren
Sukralfat: een beschermende laag aanbrengen op de maag
1
,Chemische selectiviteit: lock and key
Angiotensine II – angiotensine II receptoren
8AZ als er 1 AZ wordt afgesplitst wordt het een inactieve molecule
Angiotensine bestaat uit L-AZ wanneer dit D-AZ worden, wordt het inactief
Biologische specificiteit
-> angiotensine II receptoren: wel in BV niet in gastrointestinaal systeem
Defenities:
Ionkanalen:
Blockers
Toename/afname van de opening probabiliteit
Enzymes:
Inhibitor: inhiberen de reactie
Prodrug: geneesmiddelen die in het lichaam eerst moeten omgevormd worden tot de actieve
drug
2
, Receptoren
Agonist: molecule die bindt op een receptor (affiniteit) en zorgt voor een effect
Antagonist: molecule die bindt op een receptor (affiniteit) en niet zorgt voor een effect
Receptoren : Classificatie
Ligand-gated ionen kanalen: bij activatie gaat er een ionenstroom doorheen de cel ->
hyperpolarisatie (inhiberend signaal), depolarisatie (verhogen AP)
o Milliseconde reactietijd: belangrijk bij CZS en t.h.v. skeletspieren
o Bv. GABA receptor
G-proteïne gekoppelde receptoren: amplificatie van signaaltransductie door 2nd
messengers: 2 manieren
o Verhoging van calcium release
o cAMP dat geactiveerd/geïnhibeerd wordt
Kinase gelinkte receptoren
o Inflammatie, anti-kankergeneesmiddelen, groeipathways
Nucleaire receptoren
o Geslachtshormonen
G-eiwit
receptoren: Gq, Gs, Gi subunits
Gs -> stimuleren van cAMP
Gi -> inhiberen van vorming cAMP
3
