Antibiotica theorie
lessen
Made by: Iris Gülcher
,Inhoudsopgave
Les 1: Antimicrobiële drugs/ antimicrobiële resistentie ..................................................................... 3
Les 2: Farmacokinetiek & Farmacodynamiek...................................................................................... 9
Les 3: Antibiotica resistentie deel 1 .................................................................................................. 12
Les 4: Antibiotica resistentie deel 2 .................................................................................................. 16
Les 5: Antibiotica en resistentie deel 3 ............................................................................................. 19
Les 6: Antibiotica en resistentie deel 4 ............................................................................................. 22
Gastlessen ......................................................................................................................................... 24
HLO antibiotica .............................................................................................................................. 24
Overzicht antibiotica ..................................................................................................................... 32
Ribosomen ..................................................................................................................................... 34
Beta-lactam antibiotica en Vancomycine + AmpC ........................................................................ 39
Made by: Iris Gülcher
,Les 1: Antimicrobiële drugs/ antimicrobiële resistentie
-Antimicrobiële drugs:
>Om infectieziekten te behandelen
>Selectieve giftigheid (toxiciteit) is belangrijk
*Ziekteverwekkers remmen of doden
*Geen negatief effect voor gastheer
>Antibiotica:
*Actief tegen bacteriën
>Antivirale medicijnen:
*Actief tegen virussen
*Virus gebruikt gastheercel voor replicatie
*Selectieve toxiciteit is moeilijk
*Voorbeelden:
~Fusieremmer om infectie te voorkomen
~Remt virusafgifte
>Antischimmelmiddelen:
*Actief tegen gist- en schimmelinfecties
*Schimmels zijn Eukarya
*Selectieve toxiciteit is moeilijk
*Richten zich op unieke schimmelstructuren/metabolische paden:
~Cytoplasmatisch membraan: ergosterol
-Ergosterol is aanwezig in cytoplasmatische membranen van
schimmels (“cholesterol”)
-Azolen remmen de synthese van ergosterol
-Polyenen richten zich op ergosterol
>
~Celwand:
-Chitine biosynthese
-Bèta-glucaan synthese
>
Made by: Iris Gülcher
, >Synthetische antimicrobiële geneesmiddelen
>Natuurlijke antimicrobiële medicijnen = antibiotica
>Geproduceerd door micro-organismen (bacteriën en schimmels)
>Semi-synthetisch
>Doelstellingen van belangrijke antibacteriële middelen
*Hoofddoelen:
~Celwandsynthese:
-β-lactam antibiotica, glycopeptiden
>β-lactam antibiotica:
*Penicillines:
~Penicillium
~Penicilline G
*Cefalosporines:
~Cephalosporium
~Ceftriaxone
*Monobactam:
~Beta-lactam ring
*Carbapenem
>Glycopeptiden:
*Vancomycine:
~Glycopeptide
~Doel: peptidoglycaan synthese
>β-lactam antibiotica:
*Penicilline bindt aan transpeptidase
*Transpeptidase = penicilline bindende (proteïnen)
(PBP’s)
*β-lactam-antibiotica remt transpeptidase →
verzwakte celwand
*Actief groeiende bacteriële cellen
*Bacteriedodend (bactericide)
*Grampositieven worden van nature aangetast
*Gram-negatieven van nature resistent
*Semisynthetische β-lactam antibiotica ook effectief
tegen gramnegatieven
~Eiwitsynthese (translation):
-Aminoglycosiden, macroliden, tetracyclines
>Aminoglycosiden:
*Streptomyces
*30S ribosomale subeenheid
*Onomkeerbare binding
*Bacteriedodend (bactericide)
>Macrolides:
*Stretomyces
*50S ribosomale subeenheid
*Omkeerbare binding
*Bacteriostatisch/bacteriedodend bij hoge
concentratie
>Tetracyclines:
*Stretomyces
*30S ribosomale subeenheid
*Omkeerbare binding
*Bacteriostatisch
Made by: Iris Gülcher
lessen
Made by: Iris Gülcher
,Inhoudsopgave
Les 1: Antimicrobiële drugs/ antimicrobiële resistentie ..................................................................... 3
Les 2: Farmacokinetiek & Farmacodynamiek...................................................................................... 9
Les 3: Antibiotica resistentie deel 1 .................................................................................................. 12
Les 4: Antibiotica resistentie deel 2 .................................................................................................. 16
Les 5: Antibiotica en resistentie deel 3 ............................................................................................. 19
Les 6: Antibiotica en resistentie deel 4 ............................................................................................. 22
Gastlessen ......................................................................................................................................... 24
HLO antibiotica .............................................................................................................................. 24
Overzicht antibiotica ..................................................................................................................... 32
Ribosomen ..................................................................................................................................... 34
Beta-lactam antibiotica en Vancomycine + AmpC ........................................................................ 39
Made by: Iris Gülcher
,Les 1: Antimicrobiële drugs/ antimicrobiële resistentie
-Antimicrobiële drugs:
>Om infectieziekten te behandelen
>Selectieve giftigheid (toxiciteit) is belangrijk
*Ziekteverwekkers remmen of doden
*Geen negatief effect voor gastheer
>Antibiotica:
*Actief tegen bacteriën
>Antivirale medicijnen:
*Actief tegen virussen
*Virus gebruikt gastheercel voor replicatie
*Selectieve toxiciteit is moeilijk
*Voorbeelden:
~Fusieremmer om infectie te voorkomen
~Remt virusafgifte
>Antischimmelmiddelen:
*Actief tegen gist- en schimmelinfecties
*Schimmels zijn Eukarya
*Selectieve toxiciteit is moeilijk
*Richten zich op unieke schimmelstructuren/metabolische paden:
~Cytoplasmatisch membraan: ergosterol
-Ergosterol is aanwezig in cytoplasmatische membranen van
schimmels (“cholesterol”)
-Azolen remmen de synthese van ergosterol
-Polyenen richten zich op ergosterol
>
~Celwand:
-Chitine biosynthese
-Bèta-glucaan synthese
>
Made by: Iris Gülcher
, >Synthetische antimicrobiële geneesmiddelen
>Natuurlijke antimicrobiële medicijnen = antibiotica
>Geproduceerd door micro-organismen (bacteriën en schimmels)
>Semi-synthetisch
>Doelstellingen van belangrijke antibacteriële middelen
*Hoofddoelen:
~Celwandsynthese:
-β-lactam antibiotica, glycopeptiden
>β-lactam antibiotica:
*Penicillines:
~Penicillium
~Penicilline G
*Cefalosporines:
~Cephalosporium
~Ceftriaxone
*Monobactam:
~Beta-lactam ring
*Carbapenem
>Glycopeptiden:
*Vancomycine:
~Glycopeptide
~Doel: peptidoglycaan synthese
>β-lactam antibiotica:
*Penicilline bindt aan transpeptidase
*Transpeptidase = penicilline bindende (proteïnen)
(PBP’s)
*β-lactam-antibiotica remt transpeptidase →
verzwakte celwand
*Actief groeiende bacteriële cellen
*Bacteriedodend (bactericide)
*Grampositieven worden van nature aangetast
*Gram-negatieven van nature resistent
*Semisynthetische β-lactam antibiotica ook effectief
tegen gramnegatieven
~Eiwitsynthese (translation):
-Aminoglycosiden, macroliden, tetracyclines
>Aminoglycosiden:
*Streptomyces
*30S ribosomale subeenheid
*Onomkeerbare binding
*Bacteriedodend (bactericide)
>Macrolides:
*Stretomyces
*50S ribosomale subeenheid
*Omkeerbare binding
*Bacteriostatisch/bacteriedodend bij hoge
concentratie
>Tetracyclines:
*Stretomyces
*30S ribosomale subeenheid
*Omkeerbare binding
*Bacteriostatisch
Made by: Iris Gülcher
