Farmacokinetiek & dynamiek
1 Farmacokinetiek
1.1 Wat doet het lichaam met het GM
- Processen waaraan GM in het lichaam worden onderworpen:
Resorptie of absorptie
Distributie
Metabolisatie - biotransformatie
Excretie
1.2 Wijzigingen van kinetiek van een GM
- ZO met nierfunctiestoornissen
- ZO met leverfunctiestoornissen
- ZO met hartfalen
- Leeftijd
- Genetische predisponantie
- Zwangerschap
2 Resorptie/ absorptie
2.1 Resorptie beschrijft hoe een geneesmiddel opgenomen wordt in
de lichaam
Afhankelijk van o.a.:
- Eigenschappen geneesmiddel
- Afhankelijk van de toedieningsvorm
Lokale toedieningsvorm
Systematische toedieningsvorm
- GM. genomen met eten of nuchter
- Interactie met andere geneesmiddelen
- Toedieningsroute
- Hoe bij ouderen?
1
, 2.2 Lokale toedieningsvorm
Doel: het GM direct op de plaats van werking aanbrengen
- Cutaan
- Oculair (oogdruppels)
- Oraal
- Nasaal
- Vaginaal
2.3 Systematische toediening
Doel: GM bereiken hun doelorgaan via het bloed
- Enteraal = via het maag-darmkanaal
- Parenteraal = buiten het maag-darmkanaal
2.4 Snelheid waarmee een GM in de bloedbaan komt afhankelijk:
- Chemische eigenschappen van GM
- Toedieningsvorm
IV: max concentratie direct bereikt
IM en SC: GM moet eerst van weefselvocht naar bloedbaan diffunderen
het celmembraan (vetachtig) passeren
SC GM toediening:
o Opnamesnelheid trager:
» vetweefsel is slecht doorbloed
o Plasmaconcentratie daalt minder snel:
» door opname in lichaamsvet
o Uitscheiding is vertraagd:
» Vetoplosbare GM binden aan plasma eiwitten
Orale toediening
o Opname in de bloedbaan (opnamesnelheid) duurt het langst
2.5 Biologische beschikbaarheid
% van het toegediende geneesmiddel dat de circulatie bereikt (F waarde)
- Afhankelijk van:
Toedieningsvorm en per individu
Membraanpassage
Wateroplosbaarheid (hydrofiel)
Farmaceutische kwaliteit
Gevoeligheid voor enzymen en zuren
First pass-effect
Interactie met andere farmaca of voedsel
- Voor IV toediening = 1 of 100%
2
1 Farmacokinetiek
1.1 Wat doet het lichaam met het GM
- Processen waaraan GM in het lichaam worden onderworpen:
Resorptie of absorptie
Distributie
Metabolisatie - biotransformatie
Excretie
1.2 Wijzigingen van kinetiek van een GM
- ZO met nierfunctiestoornissen
- ZO met leverfunctiestoornissen
- ZO met hartfalen
- Leeftijd
- Genetische predisponantie
- Zwangerschap
2 Resorptie/ absorptie
2.1 Resorptie beschrijft hoe een geneesmiddel opgenomen wordt in
de lichaam
Afhankelijk van o.a.:
- Eigenschappen geneesmiddel
- Afhankelijk van de toedieningsvorm
Lokale toedieningsvorm
Systematische toedieningsvorm
- GM. genomen met eten of nuchter
- Interactie met andere geneesmiddelen
- Toedieningsroute
- Hoe bij ouderen?
1
, 2.2 Lokale toedieningsvorm
Doel: het GM direct op de plaats van werking aanbrengen
- Cutaan
- Oculair (oogdruppels)
- Oraal
- Nasaal
- Vaginaal
2.3 Systematische toediening
Doel: GM bereiken hun doelorgaan via het bloed
- Enteraal = via het maag-darmkanaal
- Parenteraal = buiten het maag-darmkanaal
2.4 Snelheid waarmee een GM in de bloedbaan komt afhankelijk:
- Chemische eigenschappen van GM
- Toedieningsvorm
IV: max concentratie direct bereikt
IM en SC: GM moet eerst van weefselvocht naar bloedbaan diffunderen
het celmembraan (vetachtig) passeren
SC GM toediening:
o Opnamesnelheid trager:
» vetweefsel is slecht doorbloed
o Plasmaconcentratie daalt minder snel:
» door opname in lichaamsvet
o Uitscheiding is vertraagd:
» Vetoplosbare GM binden aan plasma eiwitten
Orale toediening
o Opname in de bloedbaan (opnamesnelheid) duurt het langst
2.5 Biologische beschikbaarheid
% van het toegediende geneesmiddel dat de circulatie bereikt (F waarde)
- Afhankelijk van:
Toedieningsvorm en per individu
Membraanpassage
Wateroplosbaarheid (hydrofiel)
Farmaceutische kwaliteit
Gevoeligheid voor enzymen en zuren
First pass-effect
Interactie met andere farmaca of voedsel
- Voor IV toediening = 1 of 100%
2