Hoofdstuk 3: Membraanreceptoren
Chemische communicatie tussen cellen
● Endocriene secretie
○ Bv. Vrijzetting insuline in bloedbaan
● Paracriene secretie
○ Lokale diffusie
○ Bv. Zenuwcel zet NT vrij in synaps
● Autocriene secretie
○ Cel zet stoffen vrij en heeft hiervoor zelf receptoren
● Via membraangebonden eiwitten
○ Er worden geen stoffen vrijgezet
○ Fysiek gebonden cellen
Endocriene secretie en klieren
● Klier wordt aangestuurd door hersenen ⇒ zet stoffen vrij via exocytose of diffusie
● Transport in bloed
○ Gebonden aan carrier = onoplosbaar
○ Ongebonden = oplosbaar
● Effecten
○ Snel
○ Traag ⇒ via genexpressie van bepaalde proteïnen
● Steroïd-hormonen werken in op intracellulaire receptoren, in dit hoofdstuk worden
enkel membraanreceptoren besproken
Receptoren in de plasmamembraan
+ ook ligand-gestuurde ionenkanalen
1
, ● Ionotrope receptor
○ = ligand-gestuurd ionenkanaal
○ Bv. GABA-receptor = Cl-kanaal, wanneer GABA bindt stroomt Cl- binnen
● Metabotrope receptor
○ ≠ ligand-gestuurd ionenkanaal
○ Leidt tot intracellulaire signaaltransductie
● Voor bepaalde stoffen bestaat er zowel ionotroop en metabotroop
Ligand-receptor binding
● Zeer specifiek ⇒ 1 receptor voor 1 ligand = lock&key-model
○ Formule bepaald hoe specifiek een
receptor is ⇒ Kd is een maat voor
affiniteit receptor
■ Hoe lager Kd, hoe hoger
affiniteit
Second messengers
= bepaalde stoffen/processen die plaatsvinden in de cel na binding van ligand
● cAMP en cGMP
○ Afleidingen van ATP en GTP
○ Vorming na receptorstimulatie
● DAG en IP3
● Fosforylatie/defosforylatie
○ Plaatsen/verwijderen van fosfaatgroep bij vnl eiwitten
○ Adhv proteïnekinase/-fosfatase
● Ca2+
2
, G-proteïnen
= eiwitten die kunnen binden met GTP of GDP, ‘GTPase’
● GTP-binding = actief
● GDP-binding = inactief
● Actief ⇒ inactief
○ Splitsing van fosfaatgroep
○ Spontaan
○ Stimulatie door GAP
● Inactief ⇒ actief
○ GDP laat los en GTP bindt
○ Uitwisseling door GEF
G-protein coupled receptors (GCPR’s)
Hoofdrolspelers
● Receptor
○ Transmembranair eiwit, 7 helices
■ N-terminus exoplasmatisch ⇒
interactie ligand, C-terminus
cytosolair ⇒ interactie G-proteïne
● ‘Serpentreceptoren’
● Ligand bv. Hormoon
● Trimeer G-proteïne
○ G-alfa ⇒ kan loskomen
○ G-bèta en G-gamma ⇒ hangen sterker
aan elkaar vast
○ Hangt vast aan plasmamembraan adhv
een vetzuuranker
3
Chemische communicatie tussen cellen
● Endocriene secretie
○ Bv. Vrijzetting insuline in bloedbaan
● Paracriene secretie
○ Lokale diffusie
○ Bv. Zenuwcel zet NT vrij in synaps
● Autocriene secretie
○ Cel zet stoffen vrij en heeft hiervoor zelf receptoren
● Via membraangebonden eiwitten
○ Er worden geen stoffen vrijgezet
○ Fysiek gebonden cellen
Endocriene secretie en klieren
● Klier wordt aangestuurd door hersenen ⇒ zet stoffen vrij via exocytose of diffusie
● Transport in bloed
○ Gebonden aan carrier = onoplosbaar
○ Ongebonden = oplosbaar
● Effecten
○ Snel
○ Traag ⇒ via genexpressie van bepaalde proteïnen
● Steroïd-hormonen werken in op intracellulaire receptoren, in dit hoofdstuk worden
enkel membraanreceptoren besproken
Receptoren in de plasmamembraan
+ ook ligand-gestuurde ionenkanalen
1
, ● Ionotrope receptor
○ = ligand-gestuurd ionenkanaal
○ Bv. GABA-receptor = Cl-kanaal, wanneer GABA bindt stroomt Cl- binnen
● Metabotrope receptor
○ ≠ ligand-gestuurd ionenkanaal
○ Leidt tot intracellulaire signaaltransductie
● Voor bepaalde stoffen bestaat er zowel ionotroop en metabotroop
Ligand-receptor binding
● Zeer specifiek ⇒ 1 receptor voor 1 ligand = lock&key-model
○ Formule bepaald hoe specifiek een
receptor is ⇒ Kd is een maat voor
affiniteit receptor
■ Hoe lager Kd, hoe hoger
affiniteit
Second messengers
= bepaalde stoffen/processen die plaatsvinden in de cel na binding van ligand
● cAMP en cGMP
○ Afleidingen van ATP en GTP
○ Vorming na receptorstimulatie
● DAG en IP3
● Fosforylatie/defosforylatie
○ Plaatsen/verwijderen van fosfaatgroep bij vnl eiwitten
○ Adhv proteïnekinase/-fosfatase
● Ca2+
2
, G-proteïnen
= eiwitten die kunnen binden met GTP of GDP, ‘GTPase’
● GTP-binding = actief
● GDP-binding = inactief
● Actief ⇒ inactief
○ Splitsing van fosfaatgroep
○ Spontaan
○ Stimulatie door GAP
● Inactief ⇒ actief
○ GDP laat los en GTP bindt
○ Uitwisseling door GEF
G-protein coupled receptors (GCPR’s)
Hoofdrolspelers
● Receptor
○ Transmembranair eiwit, 7 helices
■ N-terminus exoplasmatisch ⇒
interactie ligand, C-terminus
cytosolair ⇒ interactie G-proteïne
● ‘Serpentreceptoren’
● Ligand bv. Hormoon
● Trimeer G-proteïne
○ G-alfa ⇒ kan loskomen
○ G-bèta en G-gamma ⇒ hangen sterker
aan elkaar vast
○ Hangt vast aan plasmamembraan adhv
een vetzuuranker
3
