ANTIPSICOTICOS
Típicos (haloperidol, levomepromazina, sulpirida y trifluoperazina)
Atípicos (amisulpirida, aripiprazol, asenapina, clozapina, olanzapina, paliperidona, quetiapina,
risperidona y ziprasidona), mejor para síntomas negativos
La primera elección en Colombia será la risperidona, seguida de olanzapina
Risperidona, olanzapina, quetiapina NO necesitan MIPRESS
Clozapina necesita formulario especial
Mecanismo de acción:
Actúan bloqueando receptores de dopamina (D2, D3, D4) en regiones meso cortico
límbicas (efecto antipsicótico) y mesoestriatal (efectos extrapiramidales). Actúan también
en 5HT2 y en receptores muscarínicos (M1, M2).
Modulan actividad de receptores D2 con disociación rápida (función antipsicótica
insuficiente para producir efectos extrapiramidales e hiperprolactinemia), gran
Antagonismo de 5-HT2A
Inducen neuroplasticidad (fosforilación, reforzamiento de actividad glutamatérgica y
BNDF).
Igual efectividad para reducir síntomas positivos que los APG, pero con mayor efectividad
para reducir síntomas negativos.
CLORPROMAZINA
,Grupo terapéutico Fenotiazinas – Alifática
Antipsicótico típico – 1ra G
Mecanismo de acción bloquean los receptores D2
α1 = 5-HT2A > D2 > D1
Farmacodinamia Disponibilidad sistémica de 25–35%
Metabolitos pueden excretarse en la orina semanas después de la
última dosis del fármaco cuando éste ha sido administrado de
forma crónica.
Las formulaciones inyectables de acción prolongada pueden causar
cierto bloqueo de los receptores D2 al cabo de 3–6 meses después
de la última inyección.
Metabolismo hepático
Indicaciones clínicas más Esquizofrenia
importantes Trastornos esquizoafectivos
Fase maniaca (no es primera elección) (para mantenimiento o en
fase aguda (hasta 4 semanas) como monoterapia)
Estados excitados no maniacos (combinación con benzodiacepinas)
Síndrome delirante
Síndrome de Tourette
Enfermedad de Alzheimer.
Antiemético
Contraindicaciones Hipersensibilidad
No se aconseja en embarazo y lactancia
Principales reacciones Sedación
adversas Aumento de peso
Convulsiones
Hipotensión ortostática
Distonía
Acatisia
Discinesia tardía
Amenorrea
Galactorrea
Interacciones mayores Antagoniza con levodopa
Hipotensión ortostática con antihipertensivos
Esquemas de dosificación VO 150-1000mg
IM 25mg seguido de 400mg/4-6h hasta que el pte sea controlado
Antiemético: 10-15mg/4-6h a necesidad VO o 25mg IM
, FLUFENAZINA
Grupo terapéutico Fenotiazinas – Piperazina
Antipsicótico típico, 1gra F
Mecanismo de acción bloquean los receptores D2
Farmacodinamia Metabolismo hepático
Indicaciones clínicas más Esquizofrenia
importantes Trastornos esquizoafectivos
Fase maniaca (no es primera elección) (para mantenimiento o en
fase aguda (hasta 4 semanas) como monoterapia)
Estados excitados no maniacos (combinación con
benzodiacepinas)
Síndrome de Tourette
Enfermedad de Alzheimer.
Antiemético
Contraindicaciones Hipersensibilidad
depresión severa
discrasias sanguíneas
lesión hepática
niños < 3 años.
Principales reacciones Distonía
adversas Acatisia
Discinesia tardía
Hiperreflexia
Convulsiones
Letargo
Sudoración
Interacciones mayores Disminuye acción de: clonidina, guanidina, antidiabéticos.
Absorción disminuida por: antiácidos y antidiarreicos.
Aumenta efecto de: depresores del SNC, alcohol, analgésicos,
anticolinérgicos y antimuscarínicos, betabloqueantes,
antidepresivos tricíclicos.
Esquemas de dosificación Oral 8-64mg
IM 12-5-50mg/ 4-6 semanas
HALOPERIDOL
Típicos (haloperidol, levomepromazina, sulpirida y trifluoperazina)
Atípicos (amisulpirida, aripiprazol, asenapina, clozapina, olanzapina, paliperidona, quetiapina,
risperidona y ziprasidona), mejor para síntomas negativos
La primera elección en Colombia será la risperidona, seguida de olanzapina
Risperidona, olanzapina, quetiapina NO necesitan MIPRESS
Clozapina necesita formulario especial
Mecanismo de acción:
Actúan bloqueando receptores de dopamina (D2, D3, D4) en regiones meso cortico
límbicas (efecto antipsicótico) y mesoestriatal (efectos extrapiramidales). Actúan también
en 5HT2 y en receptores muscarínicos (M1, M2).
Modulan actividad de receptores D2 con disociación rápida (función antipsicótica
insuficiente para producir efectos extrapiramidales e hiperprolactinemia), gran
Antagonismo de 5-HT2A
Inducen neuroplasticidad (fosforilación, reforzamiento de actividad glutamatérgica y
BNDF).
Igual efectividad para reducir síntomas positivos que los APG, pero con mayor efectividad
para reducir síntomas negativos.
CLORPROMAZINA
,Grupo terapéutico Fenotiazinas – Alifática
Antipsicótico típico – 1ra G
Mecanismo de acción bloquean los receptores D2
α1 = 5-HT2A > D2 > D1
Farmacodinamia Disponibilidad sistémica de 25–35%
Metabolitos pueden excretarse en la orina semanas después de la
última dosis del fármaco cuando éste ha sido administrado de
forma crónica.
Las formulaciones inyectables de acción prolongada pueden causar
cierto bloqueo de los receptores D2 al cabo de 3–6 meses después
de la última inyección.
Metabolismo hepático
Indicaciones clínicas más Esquizofrenia
importantes Trastornos esquizoafectivos
Fase maniaca (no es primera elección) (para mantenimiento o en
fase aguda (hasta 4 semanas) como monoterapia)
Estados excitados no maniacos (combinación con benzodiacepinas)
Síndrome delirante
Síndrome de Tourette
Enfermedad de Alzheimer.
Antiemético
Contraindicaciones Hipersensibilidad
No se aconseja en embarazo y lactancia
Principales reacciones Sedación
adversas Aumento de peso
Convulsiones
Hipotensión ortostática
Distonía
Acatisia
Discinesia tardía
Amenorrea
Galactorrea
Interacciones mayores Antagoniza con levodopa
Hipotensión ortostática con antihipertensivos
Esquemas de dosificación VO 150-1000mg
IM 25mg seguido de 400mg/4-6h hasta que el pte sea controlado
Antiemético: 10-15mg/4-6h a necesidad VO o 25mg IM
, FLUFENAZINA
Grupo terapéutico Fenotiazinas – Piperazina
Antipsicótico típico, 1gra F
Mecanismo de acción bloquean los receptores D2
Farmacodinamia Metabolismo hepático
Indicaciones clínicas más Esquizofrenia
importantes Trastornos esquizoafectivos
Fase maniaca (no es primera elección) (para mantenimiento o en
fase aguda (hasta 4 semanas) como monoterapia)
Estados excitados no maniacos (combinación con
benzodiacepinas)
Síndrome de Tourette
Enfermedad de Alzheimer.
Antiemético
Contraindicaciones Hipersensibilidad
depresión severa
discrasias sanguíneas
lesión hepática
niños < 3 años.
Principales reacciones Distonía
adversas Acatisia
Discinesia tardía
Hiperreflexia
Convulsiones
Letargo
Sudoración
Interacciones mayores Disminuye acción de: clonidina, guanidina, antidiabéticos.
Absorción disminuida por: antiácidos y antidiarreicos.
Aumenta efecto de: depresores del SNC, alcohol, analgésicos,
anticolinérgicos y antimuscarínicos, betabloqueantes,
antidepresivos tricíclicos.
Esquemas de dosificación Oral 8-64mg
IM 12-5-50mg/ 4-6 semanas
HALOPERIDOL
