Farmacologie H1, H2, H3
Pearson Mylab
Wat is farmacodynamiek?
Dat is de beschrijving van wat een medicijn met je lichaam doet.
Wat is farmakinetiek?
Beschrijft hoe het lichaam het geneesmiddel verwerkt.
Absorptie= opname van het geneesmiddel door het lichaam.
Farmacodynamiek
Welke aangrijpingspunten kent u?
* Receptoren
* ion kanalen
* enzymen
* transporteiwitten
Wat verstaan we onder agonist?
Medicijn die bij binding de werking van de lichaamseigen stof stimuleert. (binding geeft effect)
Wat verstaan we onder antagonist?
Medicijn die bij binding de werking van de lichaamseigen stof blokkeert. (binding geeft geen effect)
– Farmacokinetische interactie is het beïnvloeden van de absorptie, distributie, metabolisatie of
excretie van een middel 2 door een ander middel 1. Je verandert het concentratie-tijd profiel van
middel 2.
• Veelal tgv beïnvloeding werking CYP’s bv CYP450
– CYP remming -> inhibitie -> tragere metabolisatie(stofwisseling) -> hogere concentratie
spiegel
– CYP stimulering -> inductie -> snellere metabolisatie -> lagere concentratiespiegel
– Hierdoor verhoging of verlaging van medicijn concentratie
– Tragere metabolisatie -> hogere concentratie (spiegel)
– Snellere metabolisatie -> lagere spiegel
– Van een farmacokinetische interactie is sprake, wanneer geneesmiddel 1 de concentratie
beïnvloedt v/e ander geneesmiddel 2, waardoor de werking en/of de bijwerkingen van geneesmiddel
2 veranderen.
– Geneesmiddel 1 heeft in deze niet dezelfde werking als geneesmiddel 2
– Van een farmacodynamische interactie is sprake, wanneer je de kans op het effect of de kans op
een bijwerking van geneesmiddel 1 optelt bij het effect of de kans op een bijwerking van
geneesmiddel 2.
– Soms kun je de effecten van zelfs meerdere geneesmiddelen zo bekijken.
– Synergisme (medicijn A versterkt werking van medicijn B)
– Antagonisme (medicijn A verzwakt de werking van medicijn B
, Farmacokinetiek Farmacodynamiek
Wat het lichaam met het geneesmiddel doet. Wat het geneesmiddel met het lichaam doet.
Hoe het lichaam het geneesmiddel verwerkt
- ADME - interactie van het geneesmiddel met een
* adsorptie (opname) aangrijpingspunt.
*distributie (verdelen)
En weer kwijt raken
* metabolisme ->
omzettingsreactie/biotransformatie
* excretie -> uitscheiding
Metabolisme en excretie vallen samen onder
eliminatie = klaring, verwijderen
- grafische weergave: concentratie verloopt -Grafische weergave: klinisch effect tegen de
tegen de tijd. concentratie
- komt aan op de plek waar het moet werken - geeft een kans op werking
- komt ook aan op andere plekken. - geeft een kans op bijwerkingen
Voegt een geneesmiddel toe-> komt in het bloed -> farmacokinetiek -> komt op de plek ->
aangrijpingspunt -> leidt tot farmacodynamiek
C1 grens/ subtherapeutisch gebied = ondergrens, werkt dosering niet meer
C2 grens/toxisch gebied = bovengrens, krijg je ernstige bijwerkingen
Adsorptie
Bij adsorptie gaat het om de opname van het geneesmiddel in het lichaam.
Van belang zijn:
a. Toedieningswegen, mate van opname
b. Toedieningsvorm. First pass: eerste omzetting in lever indien opname via maagdarm
Kanaal en vena porta. (bv droog-> tablet, capsule,poeder ;nat -> drankje, vet->
crème, pasta, zalf ; gas of nevelvorm -> spray)
c. Biologische beschikbaarheid, mate dat het medicijn werkzaam in de systematische
Circulatie komt
Toedieningswegen
Lokaal gewenst of systemische werking
Lokaal gewenst: bv huid (zalf), ogen (druppels), longen (inhalaties bij astma)
- Via de lokale toediening 1 moet het geneesmiddel op de plek van werking komen en liever niet in
het bloed terecht komen (bijwerkingen)
Bijzondere lokalen wegen: epiduraal (pijnstilling) , intrathecaal ( in de holtes hersenen), lokaal
werkende pleisters
, Hoe bereik ik het bloedplasma
Systemische werking
- via het bloedplasma moet het geneesmiddel op de plaats van werking komen.
1. Enterale toediening 2 : oraal ingenomen of via sonde of rectaal toegediend opname via MDK.
2. Parenterale toediening 3: elk geneesmiddel dat niet enteraal (oraal of rectaal) wordt toegediend
om in het bloedplasma terecht te komen, meestal wordt bedoeld: per injectie of infuus.
- wat niet via de darmen is.
(intraveneus, intramusculair, intranasaal, subcutaan)
Injecties bv ook en via slijmvliezen (onder tong, neusen huid
Distributie
Verdeling van het geneesmiddel over het lichaam t.o.v. het bloedplasma
Interstitium/ vet/ intracellulair/ bot/ foetus/ moedermelk.
Afhankelijk van het eigenschap van het geneesmiddel
- wateroplosbaar of vetoplosbaar
- gebonden aan eiwit (albumine) of niet (begrip vrije fractie)
Metabolisme
Voornamelijk in de lever door enzymen (CYP’s) tot metabolieten.
Werkzame of niet werkzame metabolieten
Pro-drug: medicijn pas verzaam na metabolisme
Excretie
Uitscheiden van de werkzame stof of van zijn metabolieten (water oplosbaar)
- nieren/gal/ longen/huid
- klaring nieren afhankelijk van nierfunctieverlies (fysiologie/pathologie)
Poortaderstelsel
Leverpoortader -> v. porta hepatica
- maag
-alvleesklier -> pancreas
-darmen
Veneus tussenstelsel
- zuurstofarm
-voedingsrijk bloed
Opname via tractus digestivus -> spijsverteringskanaal
Bij oraal geneesmiddel, moet het langs de afgelegde weg. Over die weg heb je een verlies,
ook wel first-pass effect. De biologische beschikbaarheid, wat aankomt in het bloed
Biologische beschikbaarheid ->BB
De hoeveelheid geneesmiddel dat in de bloedsomloop komt van de toegediende dosis,
weergeven meestal in percentage.
Bij intraveneus toegediende middelen komt de volledige dosis in het bloed (dus biologische
beschikbaarheid 100%) ->infuus bv.
Via andere toedieningswegen vaak is de BB kleiner dan 100% doordat een deel van de
dosering verloren gaat.
Pearson Mylab
Wat is farmacodynamiek?
Dat is de beschrijving van wat een medicijn met je lichaam doet.
Wat is farmakinetiek?
Beschrijft hoe het lichaam het geneesmiddel verwerkt.
Absorptie= opname van het geneesmiddel door het lichaam.
Farmacodynamiek
Welke aangrijpingspunten kent u?
* Receptoren
* ion kanalen
* enzymen
* transporteiwitten
Wat verstaan we onder agonist?
Medicijn die bij binding de werking van de lichaamseigen stof stimuleert. (binding geeft effect)
Wat verstaan we onder antagonist?
Medicijn die bij binding de werking van de lichaamseigen stof blokkeert. (binding geeft geen effect)
– Farmacokinetische interactie is het beïnvloeden van de absorptie, distributie, metabolisatie of
excretie van een middel 2 door een ander middel 1. Je verandert het concentratie-tijd profiel van
middel 2.
• Veelal tgv beïnvloeding werking CYP’s bv CYP450
– CYP remming -> inhibitie -> tragere metabolisatie(stofwisseling) -> hogere concentratie
spiegel
– CYP stimulering -> inductie -> snellere metabolisatie -> lagere concentratiespiegel
– Hierdoor verhoging of verlaging van medicijn concentratie
– Tragere metabolisatie -> hogere concentratie (spiegel)
– Snellere metabolisatie -> lagere spiegel
– Van een farmacokinetische interactie is sprake, wanneer geneesmiddel 1 de concentratie
beïnvloedt v/e ander geneesmiddel 2, waardoor de werking en/of de bijwerkingen van geneesmiddel
2 veranderen.
– Geneesmiddel 1 heeft in deze niet dezelfde werking als geneesmiddel 2
– Van een farmacodynamische interactie is sprake, wanneer je de kans op het effect of de kans op
een bijwerking van geneesmiddel 1 optelt bij het effect of de kans op een bijwerking van
geneesmiddel 2.
– Soms kun je de effecten van zelfs meerdere geneesmiddelen zo bekijken.
– Synergisme (medicijn A versterkt werking van medicijn B)
– Antagonisme (medicijn A verzwakt de werking van medicijn B
, Farmacokinetiek Farmacodynamiek
Wat het lichaam met het geneesmiddel doet. Wat het geneesmiddel met het lichaam doet.
Hoe het lichaam het geneesmiddel verwerkt
- ADME - interactie van het geneesmiddel met een
* adsorptie (opname) aangrijpingspunt.
*distributie (verdelen)
En weer kwijt raken
* metabolisme ->
omzettingsreactie/biotransformatie
* excretie -> uitscheiding
Metabolisme en excretie vallen samen onder
eliminatie = klaring, verwijderen
- grafische weergave: concentratie verloopt -Grafische weergave: klinisch effect tegen de
tegen de tijd. concentratie
- komt aan op de plek waar het moet werken - geeft een kans op werking
- komt ook aan op andere plekken. - geeft een kans op bijwerkingen
Voegt een geneesmiddel toe-> komt in het bloed -> farmacokinetiek -> komt op de plek ->
aangrijpingspunt -> leidt tot farmacodynamiek
C1 grens/ subtherapeutisch gebied = ondergrens, werkt dosering niet meer
C2 grens/toxisch gebied = bovengrens, krijg je ernstige bijwerkingen
Adsorptie
Bij adsorptie gaat het om de opname van het geneesmiddel in het lichaam.
Van belang zijn:
a. Toedieningswegen, mate van opname
b. Toedieningsvorm. First pass: eerste omzetting in lever indien opname via maagdarm
Kanaal en vena porta. (bv droog-> tablet, capsule,poeder ;nat -> drankje, vet->
crème, pasta, zalf ; gas of nevelvorm -> spray)
c. Biologische beschikbaarheid, mate dat het medicijn werkzaam in de systematische
Circulatie komt
Toedieningswegen
Lokaal gewenst of systemische werking
Lokaal gewenst: bv huid (zalf), ogen (druppels), longen (inhalaties bij astma)
- Via de lokale toediening 1 moet het geneesmiddel op de plek van werking komen en liever niet in
het bloed terecht komen (bijwerkingen)
Bijzondere lokalen wegen: epiduraal (pijnstilling) , intrathecaal ( in de holtes hersenen), lokaal
werkende pleisters
, Hoe bereik ik het bloedplasma
Systemische werking
- via het bloedplasma moet het geneesmiddel op de plaats van werking komen.
1. Enterale toediening 2 : oraal ingenomen of via sonde of rectaal toegediend opname via MDK.
2. Parenterale toediening 3: elk geneesmiddel dat niet enteraal (oraal of rectaal) wordt toegediend
om in het bloedplasma terecht te komen, meestal wordt bedoeld: per injectie of infuus.
- wat niet via de darmen is.
(intraveneus, intramusculair, intranasaal, subcutaan)
Injecties bv ook en via slijmvliezen (onder tong, neusen huid
Distributie
Verdeling van het geneesmiddel over het lichaam t.o.v. het bloedplasma
Interstitium/ vet/ intracellulair/ bot/ foetus/ moedermelk.
Afhankelijk van het eigenschap van het geneesmiddel
- wateroplosbaar of vetoplosbaar
- gebonden aan eiwit (albumine) of niet (begrip vrije fractie)
Metabolisme
Voornamelijk in de lever door enzymen (CYP’s) tot metabolieten.
Werkzame of niet werkzame metabolieten
Pro-drug: medicijn pas verzaam na metabolisme
Excretie
Uitscheiden van de werkzame stof of van zijn metabolieten (water oplosbaar)
- nieren/gal/ longen/huid
- klaring nieren afhankelijk van nierfunctieverlies (fysiologie/pathologie)
Poortaderstelsel
Leverpoortader -> v. porta hepatica
- maag
-alvleesklier -> pancreas
-darmen
Veneus tussenstelsel
- zuurstofarm
-voedingsrijk bloed
Opname via tractus digestivus -> spijsverteringskanaal
Bij oraal geneesmiddel, moet het langs de afgelegde weg. Over die weg heb je een verlies,
ook wel first-pass effect. De biologische beschikbaarheid, wat aankomt in het bloed
Biologische beschikbaarheid ->BB
De hoeveelheid geneesmiddel dat in de bloedsomloop komt van de toegediende dosis,
weergeven meestal in percentage.
Bij intraveneus toegediende middelen komt de volledige dosis in het bloed (dus biologische
beschikbaarheid 100%) ->infuus bv.
Via andere toedieningswegen vaak is de BB kleiner dan 100% doordat een deel van de
dosering verloren gaat.
