Vragen en antwoorden - Farmacologie

Hoofdvragen
1. Leg het werkingsmechanisme van benzodiazepines uit. Geef de
farmacologische effecten en de bijwerkingen.

Werking Potentiëren de GABA-erge transmissie door hun werking als
Positieve allosterische modulator op de GABA-R
→ Ze hebben zelf geen effect op de GABA-bindingsplaats, maar
werken
faciliterend op de kanaal-opening in aanwezigheid van GABA
- ɣ-aminoboterzuur: Inhibitorische NT
- GABA-R:
 GABA(A): Ligand geactiveerd ionenkanaal
 GABA(B): GPCR
Enkel GABA(A) bealngrijk bij de werking van
benzodiazepines

Bestaat uit 5 radiaal geschikte subunits rondom een
porie (selectief Cl- kanaal)
- Binding: GABA bindt op de GABA(A)-R (extracellulair
bindingsdomein)
→ Conformatieverandering
→ Ionenkanaal gaat open
→ Instroom van Cl-
→ Hyperpolarisatie (verminderde
exciteerbaarheid)
→ Minder vrijzetting van noradrenaline en
serotonine
Benzodiazepines binden op een andere site dan de
actieve site waardoor er ook een conformatieverandering
is. Door deze verandering is de binding van GABA
vergemakkelijkt.

Benzodiazepines verhogen de gemiddelde tijdsduur dat
een porie open is, niet het aantal open kanalen
Farmacologis PSYCHOTROOP:
che effecten - Anxiolyse: Verminderen of elimineren van symptomen
van angst
- Tem-effect: Minder agressief gedrag
- Sedatie: Verminderde waakzaamheid, alertheid en
emotionele excitatie
- Hypnogeen: Slaap-inducerend
- Anterograde amnesie
MOTORISCH:
- Spierrelaxatie: Normale en verhoogde spiertonus
verminderen
- Anti-convulsief: Verhoging van de convulsiedrempel
Bijwerkingen PSYCHOTROOP:
- Sedatie: Als enkel anxiolyse nodig, hangover effect,
combinaties)
- Paradoxale effecten: Te sterke inhibitie → rusteloos,
angstig, convulsies
- Confusie/Verwardheid
- Geheugenstoornissen: Vooral lange termijn gestoord (kan
ook bij normale dosis


1

, - Vermindering van libido
- Eetstoornissen
MOTORISCH:
- Verminderde coördinatie: Meer bij alcohol, opletten
autorijden, vallen
TOLERANTIE:
- Al na 1-2 weken voor hypnogeen effect, subj. Ervaring
blijft iets langer en trager voor anticonvulsief en
anxiolytisch effect
- Mechanisme: obv down-regulatie van GABA(A)-R
AFHANKELIJKHEID & MISBRUIK:
- Afhankelijkheid: Angst voor dervingsverschijnselen en
overtuiging dat men het nodig heeft
- Misbruik: Sederend, Licht euforiserend en
gedragsdesinhiberend effect
→ recreationeel
Opm: Flunitrazepam: Rape drug (Rohypnol)




2

, 2. Leg de verschillende enterale toedieningsvormen van medicatie uit. Leg
hierbij de nadruk op de farmacokinetiek en geef voorbeelden. Geef bij elke
vorm voor- en nadelen.

Enterale inname houdt in: Inname via het GI-stelsel. Dit kan op 2 manieren. Oraal
of rectaal.

A. Oraal
Dit wordt vooral gebruikt met het oog op een systemisch effect

Er zijn verschillende vormen van toediening, elk met hun voor en nadelen.
1. Gewoon tablet
 In oplossing in de maag
 Absorptie in dunne darm, ook deeltje al in de maag
2. Enteric coated tablet:
 Omhulsel lost op in hogere pH
 Maagsappersitent
 Voordeel: - Zuurlabiele stoffen beschermen
- Maagwand beschermen tegen etsende
stoffen
 Nadeel: Bij pletten is er een verlies van beide voordelen
 Voorbeeld: Aspirine
3. Tabletten met verlengde afgifte
 2 soorten: SR (slow release) en LA (long acting)
 3 mechanismen: Reservoir vorm, Matrix vorm en osmostische
systemen
 Voordeel: - Chronisch gebruik: minder piek en dal fluctuaties
waardoor ook
minder subtherapeutische/toxische
plasmaconcentraties
- Minder dosissen innemen (compliance)
 Nadeel: Bij pletten → dose dumping
 Voorbeeld: Budesonide (corticosteroïd)
Mesalazinederivaten
Nifedipine SR
4. Capsules
 Gelatine omhulsel lost op in lauw water
 Gevuld met granulen of poeder
 Kunnen enteric coated zijn
 Voorbeeld: Pancreasenzymen
PPI
5. Sublinguaal
 Kleine en lipofiele moleculen
 Onder de tong, wordt geabsorbeerd door de venen
 Voordeel: - Vermijden van het first-pass metabolisme →
biologische


3