Farmacologie
Farmacodynamiek
Farmacokinetiek
Farmacotherapie
Receptoren
Concentratie-effectrelatie
Klinische farmacokinetiek
, Farmacologie
Farmacologie: Wetenschap die zich bezighoudt met de effecten van chemische stoffen op de functie
van levende systemen.
De uitwerking van een geneesmiddel kan effect hebben op meerdere organisatieniveaus:
Molecuul → cel → orgaan → organisme → populatie etc. etc.
Farmacokinetiek: Wat de patiënt doet met het geneesmiddel. Processen waarmee het middel te
maken krijgt.
Farmacodynamiek: Wat het geneesmiddel met de patiënt doet. Effecten van geneesmiddel.
Evidence-based farmacotherapie: Gebruikswijze, waarbij het niet uitmaakt hoe het farmaco werkt,
als het maar werkt. Van sommige van deze stoffen is vandaag de werking nog steeds niet bekend,
zoals paracetamol.
Elk middel/component kan toxisch zijn, afhankelijk van de dosis en de omstandigheden.
Tussen de dosis en het effect zijn een aantal tussenstappen:
1. Dosis
2. Farmacokinetische fase: Stof lost op, waardoor de werkzame stof vrijkomt.
3. Farmacodynamische fase: Absorptie, distributie, biotransformatie en excretie van de stof.
4. Effect
Receptor
Agonist: Stof die bindt aan een receptor.
Antagonist: Stof met “geen” functie die binding van agonist voorkomt. Hebben hogere affiniteit dan
agonist.
Potency: Hoeveelheid middel die nodig is voor een respons. Breedteverloop en steilheid.
Efficancy: Mate waarin een middel kan voldoen aan de maximaal gewenste respons. Hoogte.
Verschillende types receptoren:
1. Ligand-gated ion kanalen: Werking snel (milliseconden).
2. G-eiwit gekoppelde receptoren: Berust op fosforylering. Binnen enkele seconden.
3. Kinase eiwitten: Berust op fosforylering. Duurt uren.
4. Nucleaire receptoren: Gentranscriptie nodig voor veranderde expressie. Duurt het langst
met uren of meer.
Van sterk naar zwak zijn de bindingen/krachten waardoor een stof kan hechten: covalente binding →
ion-binding → waterstofbrug → hydrofiele binding → van der Waalskracht.
Grafieken worden doorgaans weergeven met als x-waarde de concentratie stof en als y-waarde de
bezetting van de receptoren (in procenten). Voor de concentratie wordt meestal gekozen voor een
logaritmische schaal waardoor een s-vormige figuur ontstaat.
Ka / Kd: Concentratie waarvan de bezettingswaarde de helft is van de maximale bezettingswaarde.
EC50: Effectieve concentratie. Concentratie waarbij helft van de effectieve respons wordt bereikt.
ED50: Effectieve dosis. Dosis waarbij helft van de effectieve respons wordt bereikt.
LD50: Lethale dosis. Dosis waarbij helft van de populatie overlijdt.
- Hoge Ka = Lage affiniteit met receptor, lage Ka = Hoge affiniteit.
Farmacodynamiek
Farmacokinetiek
Farmacotherapie
Receptoren
Concentratie-effectrelatie
Klinische farmacokinetiek
, Farmacologie
Farmacologie: Wetenschap die zich bezighoudt met de effecten van chemische stoffen op de functie
van levende systemen.
De uitwerking van een geneesmiddel kan effect hebben op meerdere organisatieniveaus:
Molecuul → cel → orgaan → organisme → populatie etc. etc.
Farmacokinetiek: Wat de patiënt doet met het geneesmiddel. Processen waarmee het middel te
maken krijgt.
Farmacodynamiek: Wat het geneesmiddel met de patiënt doet. Effecten van geneesmiddel.
Evidence-based farmacotherapie: Gebruikswijze, waarbij het niet uitmaakt hoe het farmaco werkt,
als het maar werkt. Van sommige van deze stoffen is vandaag de werking nog steeds niet bekend,
zoals paracetamol.
Elk middel/component kan toxisch zijn, afhankelijk van de dosis en de omstandigheden.
Tussen de dosis en het effect zijn een aantal tussenstappen:
1. Dosis
2. Farmacokinetische fase: Stof lost op, waardoor de werkzame stof vrijkomt.
3. Farmacodynamische fase: Absorptie, distributie, biotransformatie en excretie van de stof.
4. Effect
Receptor
Agonist: Stof die bindt aan een receptor.
Antagonist: Stof met “geen” functie die binding van agonist voorkomt. Hebben hogere affiniteit dan
agonist.
Potency: Hoeveelheid middel die nodig is voor een respons. Breedteverloop en steilheid.
Efficancy: Mate waarin een middel kan voldoen aan de maximaal gewenste respons. Hoogte.
Verschillende types receptoren:
1. Ligand-gated ion kanalen: Werking snel (milliseconden).
2. G-eiwit gekoppelde receptoren: Berust op fosforylering. Binnen enkele seconden.
3. Kinase eiwitten: Berust op fosforylering. Duurt uren.
4. Nucleaire receptoren: Gentranscriptie nodig voor veranderde expressie. Duurt het langst
met uren of meer.
Van sterk naar zwak zijn de bindingen/krachten waardoor een stof kan hechten: covalente binding →
ion-binding → waterstofbrug → hydrofiele binding → van der Waalskracht.
Grafieken worden doorgaans weergeven met als x-waarde de concentratie stof en als y-waarde de
bezetting van de receptoren (in procenten). Voor de concentratie wordt meestal gekozen voor een
logaritmische schaal waardoor een s-vormige figuur ontstaat.
Ka / Kd: Concentratie waarvan de bezettingswaarde de helft is van de maximale bezettingswaarde.
EC50: Effectieve concentratie. Concentratie waarbij helft van de effectieve respons wordt bereikt.
ED50: Effectieve dosis. Dosis waarbij helft van de effectieve respons wordt bereikt.
LD50: Lethale dosis. Dosis waarbij helft van de populatie overlijdt.
- Hoge Ka = Lage affiniteit met receptor, lage Ka = Hoge affiniteit.
