Thema 5 – Farmacokinetiek, integratie en
regulatie van deelprocessen
HC6 Farmacokinetiek: processen van regulatie en integratie
Formulelijst (verstrekt op de toets)
CL=ke* Vd
T½ = 0.7/ke
Vd = Ab/Cp= Dosis/C0
CL= Q*ER
ERh=(fu*CLh,i)/Qh+(fu*CLh,i)
Css=Rinf/CL voor i.v. infuus
Css,niew= (Rinf,nieuw*Css,oud)/Rinf,oud
Ct=C0*e-ket (logCt=logC0-0.43ke*t) voor i.v. bolusinjectie, 1ste orde
kinetiek
Fluctuatie=Cmax/Cmin=2 tau/T1/2
pH=pKa+log(geioniseerd/ongeioniseerd) voor zwakke zuren
AUC=Dosis*F/CL
*Formules in de samenvatting die in het rood geschreven zijn moet je kennen of
kunnen afleiden.
De farmacokinetiek bestudeerd wat het lichaam met het geneesmiddel doet.
Het kritiseert hoe lang het geneesmiddel in het lichaam blijft, om zo de optimale
dosis te vinden. Belangrijk is ook dat de kinetiek bij speciale populaties anders
kan zijn.
In de farmacokinetiek wordt gewerkt met de aanname dat de plasmaconcentratie
de concentratie ligand-receptor binding weerspiegelt. Dit is omdat de
concentratie op receptorniveau niet gemeten kan worden.
Farmacokinetiek bij orale toediening
Als een geneesmiddel oraal wordt toegediend, komt deze in het maag-
darmkanaal terecht. Hier wordt het geneesmiddel opgenomen (absorptie) en via
de v. porta naar de lever gebracht. In de lever vindt het first pass metabolisme
plaats. Via de v. hepatica komt het overig van dat
geneesmiddel dan in de bloedsomloop terecht. In de
bloedsomloop kan het geneesmiddel zich gaan verdelen.
Er stelt zich dan een evenwicht in tussen de vrije en
gebonden fractie tussen de weefsels en het bloed. Alleen
de vrije fractie kan zich daarbij verplaatsen. Daarnaast
kan ook de renale en hepatische klaring plaatsvinden,
met als effect dat het geneesmiddel daarna geëlimineerd kan worden.
Vd = totale hoeveelheid geneesmiddel (Ab) / plasmaconcentratie (Cp)
Vd = Vp + Vt * (fu,p / fu,t)
Voor elk van deze processen zijn er farmacokinetische parameters die ervoor
zorgen dat er veranderingen in de plasmaconcentratie van een geneesmiddel
ontstaan.
Dosis, hoeveel geneesmiddel wordt er toegediend?
F (biologische beschikbaarheid), hoeveel van het geneesmiddel komt in de
bloedbaan?
regulatie van deelprocessen
HC6 Farmacokinetiek: processen van regulatie en integratie
Formulelijst (verstrekt op de toets)
CL=ke* Vd
T½ = 0.7/ke
Vd = Ab/Cp= Dosis/C0
CL= Q*ER
ERh=(fu*CLh,i)/Qh+(fu*CLh,i)
Css=Rinf/CL voor i.v. infuus
Css,niew= (Rinf,nieuw*Css,oud)/Rinf,oud
Ct=C0*e-ket (logCt=logC0-0.43ke*t) voor i.v. bolusinjectie, 1ste orde
kinetiek
Fluctuatie=Cmax/Cmin=2 tau/T1/2
pH=pKa+log(geioniseerd/ongeioniseerd) voor zwakke zuren
AUC=Dosis*F/CL
*Formules in de samenvatting die in het rood geschreven zijn moet je kennen of
kunnen afleiden.
De farmacokinetiek bestudeerd wat het lichaam met het geneesmiddel doet.
Het kritiseert hoe lang het geneesmiddel in het lichaam blijft, om zo de optimale
dosis te vinden. Belangrijk is ook dat de kinetiek bij speciale populaties anders
kan zijn.
In de farmacokinetiek wordt gewerkt met de aanname dat de plasmaconcentratie
de concentratie ligand-receptor binding weerspiegelt. Dit is omdat de
concentratie op receptorniveau niet gemeten kan worden.
Farmacokinetiek bij orale toediening
Als een geneesmiddel oraal wordt toegediend, komt deze in het maag-
darmkanaal terecht. Hier wordt het geneesmiddel opgenomen (absorptie) en via
de v. porta naar de lever gebracht. In de lever vindt het first pass metabolisme
plaats. Via de v. hepatica komt het overig van dat
geneesmiddel dan in de bloedsomloop terecht. In de
bloedsomloop kan het geneesmiddel zich gaan verdelen.
Er stelt zich dan een evenwicht in tussen de vrije en
gebonden fractie tussen de weefsels en het bloed. Alleen
de vrije fractie kan zich daarbij verplaatsen. Daarnaast
kan ook de renale en hepatische klaring plaatsvinden,
met als effect dat het geneesmiddel daarna geëlimineerd kan worden.
Vd = totale hoeveelheid geneesmiddel (Ab) / plasmaconcentratie (Cp)
Vd = Vp + Vt * (fu,p / fu,t)
Voor elk van deze processen zijn er farmacokinetische parameters die ervoor
zorgen dat er veranderingen in de plasmaconcentratie van een geneesmiddel
ontstaan.
Dosis, hoeveel geneesmiddel wordt er toegediend?
F (biologische beschikbaarheid), hoeveel van het geneesmiddel komt in de
bloedbaan?
