FARMACOLOGIE
EEN OVERZICHT VAN ALLE MEDICATIE
FARMACOLOGIE
GENEESKUNDE – UNIVERSITEIT ANTWERPEN
Inhoud: Zie inhoudstabel
0
,INHOUD
HOOFDSTUK 5 – Cholinerge Transmissie (PS) ................................................................................................................................................................................................................... 2
HOOFDSTUK 6 – Adrenerge transmissie (OS) ................................................................................................................................................................................................................... 6
HOOFDSTUK 7 – Serotonine (= 5-HT ofwel 5-hydroxytryptamine) ................................................................................................................................................................................. 10
HOOFDSTUK 8 - Purines .................................................................................................................................................................................................................................................. 12
HOOFDSTUK 9 – Stikstofoxide ........................................................................................................................................................................................................................................ 13
HOOFDSTUK 10 – Lokale hormonen, ontsteking en allergie .......................................................................................................................................................................................... 14
HOOFDSTUK 11 – Anti-inflammatoire en immunosuppressive farmaca ........................................................................................................................................................................ 18
HOOFDSTUK 12 – Hemostase en trombose .................................................................................................................................................................................................................... 22
HOOFDSTUK 13 – Hypolipemiërende farmaca ............................................................................................................................................................................................................... 26
HOOFDSTUK 14 – Het Hart ............................................................................................................................................................................................................................................. 28
HOOFDSTUK 15 – Het Vasculair Systeem ....................................................................................................................................................................................................................... 31
HOOFDSTUK 16 - Diuretica ............................................................................................................................................................................................................................................. 34
HOOFDSTUK 17 – Het Ademhalingsstelsel ..................................................................................................................................................................................................................... 36
HOOFDSTUK 18 – Het Maag-darmstelsel ....................................................................................................................................................................................................................... 38
HOOFDSTUK 19, 20 & 21 – Aminozuren en, andere neurotransmitters en -modulatoren ............................................................................................................................................ 42
HOOFDSTUK 22 – Neurodegeneratieve aandoeningen: Dementie, Alzheimer en Parkinson ........................................................................................................................................ 45
HOOFDSTUK 23 – Antipsychotica (= neuroleptica) ......................................................................................................................................................................................................... 47
HOOFDSTUK 24 – Affectieve stoornissen ....................................................................................................................................................................................................................... 48
HOOFDSTUK 25 – Anxiolytica en hypno-sedativa ........................................................................................................................................................................................................... 50
HOOFDSTUK 26 – Anti-epileptica .................................................................................................................................................................................................................................... 51
HOOFDSTUK 27 – Analgetica .......................................................................................................................................................................................................................................... 53
HOOFDSTUK 28 – Lokale anesthesie............................................................................................................................................................................................................................... 58
HOOFDSTUK 29 – Antidiabetica ...................................................................................................................................................................................................................................... 59
1
,HOOFDSTUK 5 – CHOLINERGE TRANSMISSIE (PS)
Naam Soort Aangrijpingspunt Effect (Contra)Indicatie Bijwerkingen Extra
Acetylcholine (ACh) Neurotransmitter mAChR en nAChR - Cardiale inhibitie - Geproduceerd in de
agonist - ↑ kliersecretie neuronen door CAT
- miosis (choline acetyltransferase)
- ↑ GIS motiliteit - Is zelf niet geschikt als GM
- contractie gladde SC → wordt snel geïnactiveerd
- onrechtstreeks VD via ACh esterase (AChE) of
(activeert eNOS) pseudocholinesterase
(BuChE)
Muscarine mAChR agonist - Cardiale inhibitie - Komt natuurlijk voor:
- ↑ kliersecretie vliegenzwam
- miosis - Erg gelijkende structuur als
- ↑ GIS motiliteit Ach
- contractie gladde SC
Nicotine nAChR agonist - Heeft zowel - Komt natuurlijk voor: tabak
stimulerende als - Farmacologisch weinig
blokkerende effecten gebruikt omdat receptoren
→Eerst voorbijgaande zowel in CZS als perifeer in
stimulatie dan meer spieren etc. voorkomen
blijvende blokkering
(depolarisatieblok gevolgd
door een desensitisatie)
Muscarine-receptoren (mAchR)
M1 → via PLC (Gq: meer IP3): neuronaal; CZS, tragere depolarisatie sympathische ganglia, meer maagsecreties (pariëtaal cellen)
M2 → via AC (Gi: minder cAMP): hart; vagale inhibitie hart, presynaptische auto-inhibitie
M3 → via PLC (Gq: meer IP3): klieren; meer kliersecreties, contractie GSC (GIS, blaas, respiratoir), relaxatie GSC (bloedvaten; is indirect via stimulatie eNOS)
M4 → via AC (Gi: minder cAMP): slecht beschreven
M5 → via PLC (Gq: meer IP3): slecht beschreven
Carbachol Parasympathico- mAChR en nAChR - Cardiale inhibitie - Versterking PS: - Analoog ACh maar bevat
mimetica agonist - ↑ kliersecretie braken, diarree, carbamylgroep
- miosis miosis, speeksel- → bestendig tegen hydrolyse
- ↑ GIS motiliteit en tranenvloed, door ACh esterasen (AchE, …)
- contractie gladde SC bradycardie,…
Betanechol Parasympathico- mAChR agonist - Cardiale inhibitie - Paralytische ileus - Versterking PS: - Bestendig tegen hydrolyse
mimetica - ↑ kliersecretie - Blaasatonie braken, diarree, door ACh esterasen (AchE,
- miosis miosis, speeksel- BuChE)
- ↑ GIS motiliteit en tranenvloed,
- contractie gladde SC bradycardie,…
2
, Pilocarpine Parasympathico- mAChR partiële - Miosis - Open-hoek glaucoom: - Versterking PS: - Tertiair amine → door BHB
mimetica agonist verlagen intra-oculaire braken, diarree, - Weinig activiteit in hart en
druk (oogdruppels) miosis, speeksel- GIS
en tranenvloed,
bradycardie, …
Atropine Parasympathicolytica mAChR - Tachycardie - Premedicatie - Tachycardie - Tertiaire ammonium-
antagonist - ↓ kliersecretie anesthesie (minder - Droge mond verbindingen → door BHB
(competitief) - mydriasis kliersecreties en minder - Geheugen- DUS effecten in CZS
- ↓ GIS motiliteit reflectoire problemen - Bij atropine intoxicatie:
- verslapping gladde SC bronchoconsrtrictie) - wazig zicht hyperactiviteit, hyperpyrexie
(bronchi, urineweg, - Oftalmologische -… (= zeer hoge koorts), warme
galweg) onderzoek rode huid, etc.
- accommodatie- (mydriaticum en → fysostigmine = antidotum
verlamming (cycloplegie) + cycloplegicum)
pupilverwijding - GI hypermobiliteit
(mydriasis) - Parkinson
- Glaucoom
- Prostaathypertrofie
Hyoscine Parasympathicolytica mAChR - Anti-emetisch (= tegen - Premedicatie Tachycardie - Tertiaire ammonium-
(scopolamine) antagonist braken en misselijkheid) anesthesie - Droge mond verbindingen → door BHB
(competitief) - Preventie wagenziekte - Geheugen- DUS effecten in CZS
- Glaucoom problemen
- Prostaathypertrofie - Wazig zicht
-…
Ipratropium(bromide) Parasympathicolytica mAChR - Verslapping gladde SC in - ACh-afhankelijke - Weinig - Quaternair ammonium-
antagonist bronchi → reflex broncho- bijwerkingen verbinding → slechte
bronchodilatatie constrictie bij astma en dankzij slechte absorptie dus toediening via
COPD absorptie inhalatie
Butylscopolamine Parasympathicolytica mAChR - Vnl. GI effecten, minder - GI-hypermotiliteit en - Geen centrale - Quaternaire ammonium-
(Spasmolytica) antagonist anti-muscarine effecten krampen bijwerkingen verbindingen → niet door
- Glaucoom BHB
- Tachycardie - Analoog van hyoscine, maar
dus geen CZS-bijwerkingen
Nicotine-receptoren (nAChR) → gekoppeld aan depolariserend kation-kanaal
Verschillende types maar weinig verschillen en weinig selectiviteit van agonisten: neuromusculaire overgang, bijnier, ganglia en CZS.
Sommige farmaca/stoffen kunnen interfereren met de Ach synthese of afgifte (botulinum-toxine!). Maar focus ligt hier op interferentie met postsynaptische werking.
3