Klinische farmacologie: anti-ectoparasitica
Parasieten met 6 poten: vlooien, luizen, vliegen
Parasietne met 8 poten: aacaridia (mijte nen teken)
Toedieningsvormen
Lokaal: spot on, halsbanden
Systemisch: kauwtableten en injectables
• Dier systemisch blootgesteld aan anti-ectoparasitica
Bij vlooienallergie krijg je dermatitis bij aanwezigheid enkele vlooien – als
je systemische anti-ecto gebruikt, moet vlo eerst bijte nen bloed zuigen
eer die is blootgesteld aan het GM, maar dieren met vlooienallergie krijgen
dus al irritatie door die ene beet à dus beter lokale preparaten gebruiken
User compliance
• Kauwtabletten of injectables: lang werkzaam, tot 6m soms
• Kauwtabletten om de maand, spot on ook om de maand
Wat met kleine kinderen
• Kauwtablet of injectable: GM komt niet in haren/vacht à veilig
• Spot on wel, dus liefst niet gebruiken
Diersoort
Speciesspecifieke eigenschappen
1/ Paard: minder topicaal inzetten owv allergische reacties
2/ Kat: gevoelig aan oa pyrethroiden en cholinesteraseinhibitoren, hebben
gebrekkige glucuronidatiecapaciteit
3/ Konijn: gevoelig aan fenylpyrazolonen (fipronil en pyriprole), dodelijk
4/ HK: gevoelig aan cholinesterase inhibitor, hebben minder
cholinesterase in hun plasma
Combinatietherapie
• Adulticide (adulte vlo) + insect growth regulator (jonge stadia)
• Omgevingsbehandeling ook nodig: stofzuigen
• Ideale therapie is afh van individuele situatie
1. Organofosfaten en -carbamaten
• Acuut toxisch, ook voor GH
• Nooit in tablet/injectable, enkel halsband of shampoo
• Vrij instabiel, snel afgebroken, lage ecotoxiciteit (ivm ML)
• Acetylcholinesterase inhibitoren
Werkingsmechanisme
Neuron stelt ach vrij à bindt aan dwarsgestreekte skeletspieren, nicotine
R à spiercontractie à ach komt vrij à afgebroken dr esterase
,Fosfaatesters binden aan esterase à verhoogde c ach à continue activatie
nicotine-R à spastische paralyse parasiet
Toxiciteit gastheer
• Niet systemisch inzetten, want dan ook spastische paralyse GH
• Hyperchlonierg beeld dus: myosis, speekselen, braken, diarree
• Niet voor: neonaten, jonge dieren, kat (glucuronidatie beperkt)
• Niet gebruiken indien verstoorde huidbarrière
• Wat bij intoxicatie: uitgebreid wassen met zeepoplossing
• Wat bij convulsies: benzodiazepine geven
• Wat bij orale inname: actieve kool inzetten
Essentieel voor therapie is atropine: antagonist van nicotine en
muscarine-R à gaat ach verdringen van R à ach gn werking meer
Preparaten
Organofosfaten: malathion, parathion, dichlorvos, foxim, dimpylaat
(diazinon) à IRR binden aan ach-esterase enzym
Carbamaatesters: propoxur, carbaryl, aldicarb à REV binden
Rode vogelmijt / dermanyssus gallinae
Nestelt op dier om te voeden, dan verstopt die zich id kiertjes
Naast foxim ook flurolaner (isoxazaline) gebruiken die veilig zijn en je bij
dier wel kan toedienen in drinkwater vr systemische blootstelling
2. Nicotine-R agonisten
Neonicotinoiden
Preparaten: imidacloprid, dinotefuran
• Nieuwe preparaten die op nicotine-R gaan inwerken
• Agonisten van nicotine-R
• Zelfde effect: overstimulatie nicotine-R, spastische paralyse
• Werkzaam tegen: vlooien, niet teken
à daarom combinatiepreparaten gebruiken
Toxiciteit
• Veilig
• Zeer selectief vr R ecto, bindt amper aan die van zoogdieren
Spinosad
• Oraal gegeven
• Indien met voedsel: F stijgt, verbeterde efficaciteit
• Werkzaam tegen: vlooien, niet teken
• Selectief nicotine-R, veilig
• Wel Pgp: niet aan MDR1 mutante dieren, niet met ML (ook Pgp)
3. Na-kanaal stimulatoren
Pyrethrines
• Oudste, derivaten van natuurlijke substantie uit bloem
, • Zeer instabiel; snelle afbraak bij licht
• Werking: Na-kanaal stimuleren à Na zorgt vr depolarisatie à
spastische paralyse parasiet
• Knock down effect: zeer snel werkzaam
• Repellent/afstotend effect: gn aangename geur waardoor ecto niet
op GH wil parasiteren
• Instabiel, snelle afbraak, weinig ecotoxiciteit
• Daarom piperonyl butoxide toevoegen: afbraak vertragen
Pyrethroiden (of pyrethrinoiden)
• Midner instabiel, langere werking
• Ook stimulatie Na-kanaal
• Minder knock down
• Residuele werking
• Preparaten: permethrine, flumethrine, cypermethrine, allethrine,
deltamethrine
• Topicaal als spray, shampoo, spoton, pouron, halsband
Best niet aan katten geven: toxiciteit uitgesproken dr verhoogd likgedrag,
gebrekkige glucuronidatie
à symptomen: speekselen, convulsie, ataxie, spiertremoren
Seresto halsband wel mogelijk bij kat, maar beter veiligere gebruiken
4. Na-kanaal inhibitoren
Preparaten: metaflumizone, indoxacarb
• Vlooienbestrijding hond en kat, veilig
• Prodrug: thv parasiet zelf geactiveerd tot actieve metaboliet
• Spot-on, residuele werking 1m
5. Cl-kanaal stimulatoren
Macrocyclische lactonen
• Endectociden
• Niet actief tegen teken!!
Fenylpyrazolen
Preparaten: fiprinol en pyriprole
• Werkzaam tegen: vlooien, teken, luizen
• Fipronil spray en spoton: kan bij jonge dieren, vaak in combinatie
met S-methopreen (= IGF)
• Pyriprole nooit bij konijn!!
Isoxazolines
Preparaten: afoxalaner, esafoxolaner, fluralaner, sarolaner, lotilaner
• Oraal of spot on
• Cl-influx thv GABA-R en glutamaat-R inhiberen
GABA-R: ML en fenylpyrazolen werken hier ook in, maar hebben alle 3
andere bindingsplaats op GABA-R dus indien resistentie tegen ene, werken
de andere wel nog
, Let op ook bij dieren met neurologische afwijkingen (epilepsie): bravecto
niet gebruiken – wel veilig bij MDR1 mutante dieren
6. Insect growth regulators (IGF)
• Interfereren met ontwikkelingsstadia insecten en jonge juveniele
vormen (ei, pop, larve)
• Interfereren met jonge stadia: specifiek voor jong stadia (dus veilig)
• Kan oraal of topicaal bij hond of kat
• Bij kat kan ook SC (6m werkzaam), niet bij hond want povidone
Er zijn 2 groepen
1/ Juveniele hormoon analogen
• Preparaten: S-methopreen, fenoxycarb, cyromazine, pyriproxifen
• Gaan juveniel H nabootsen à onvolw stadia geremd in groei à dood
2/ Groei-inhibitoren
• Preparaten: lufenuron
• Interfereert met chitine synthese bij vlo (= exoskelet en eischaal)
• Zeer specifiek, dus veilig
Resistentie
Antimicrobiele middelen: horizontale EN verticale transmissie
Anti-ectoparasitica: enkel verticale (trage) transmissie van resistentie
• Kortere levensduur en hoge eileg wel
• Als nieuwe klasse komt, zal hier geen resistentie tegen zijn
• Gebruik leidt wel tot resistentie
Hoe verminderen: let op foutief gebruik, te kort gebruik, interval niet
gerespecteerd, onderdosering, …
Dus rationele keuze GM, aantal behandelingen beperken, combineren met
n-chemische bestrijding (stofzuigen), gebruik rotatieschema’s, …
Klinische farmacologie: antimycotica
Mycosen
Mycosen/schimmelinfecties kan je indelen afh van lokalisaties
• Systemisch: blastomycose, histoplasmose, aspergillus spp
(aspergillose geeft luchtzakinfectie bij vogels)
• Mucosale: candida albicans, malassezia pachydermatis
• Dermatofyten: microsporum, trichophyton
Mycosen zijn vaak opportunistische infecties
• Zijn facultatief pathogeen
• Enkel delen en ziekte geven bij predisponerende factoren
• Factoren: immunosuppressie (chronisch glucocortico), AB
Antimycotica
Parasieten met 6 poten: vlooien, luizen, vliegen
Parasietne met 8 poten: aacaridia (mijte nen teken)
Toedieningsvormen
Lokaal: spot on, halsbanden
Systemisch: kauwtableten en injectables
• Dier systemisch blootgesteld aan anti-ectoparasitica
Bij vlooienallergie krijg je dermatitis bij aanwezigheid enkele vlooien – als
je systemische anti-ecto gebruikt, moet vlo eerst bijte nen bloed zuigen
eer die is blootgesteld aan het GM, maar dieren met vlooienallergie krijgen
dus al irritatie door die ene beet à dus beter lokale preparaten gebruiken
User compliance
• Kauwtabletten of injectables: lang werkzaam, tot 6m soms
• Kauwtabletten om de maand, spot on ook om de maand
Wat met kleine kinderen
• Kauwtablet of injectable: GM komt niet in haren/vacht à veilig
• Spot on wel, dus liefst niet gebruiken
Diersoort
Speciesspecifieke eigenschappen
1/ Paard: minder topicaal inzetten owv allergische reacties
2/ Kat: gevoelig aan oa pyrethroiden en cholinesteraseinhibitoren, hebben
gebrekkige glucuronidatiecapaciteit
3/ Konijn: gevoelig aan fenylpyrazolonen (fipronil en pyriprole), dodelijk
4/ HK: gevoelig aan cholinesterase inhibitor, hebben minder
cholinesterase in hun plasma
Combinatietherapie
• Adulticide (adulte vlo) + insect growth regulator (jonge stadia)
• Omgevingsbehandeling ook nodig: stofzuigen
• Ideale therapie is afh van individuele situatie
1. Organofosfaten en -carbamaten
• Acuut toxisch, ook voor GH
• Nooit in tablet/injectable, enkel halsband of shampoo
• Vrij instabiel, snel afgebroken, lage ecotoxiciteit (ivm ML)
• Acetylcholinesterase inhibitoren
Werkingsmechanisme
Neuron stelt ach vrij à bindt aan dwarsgestreekte skeletspieren, nicotine
R à spiercontractie à ach komt vrij à afgebroken dr esterase
,Fosfaatesters binden aan esterase à verhoogde c ach à continue activatie
nicotine-R à spastische paralyse parasiet
Toxiciteit gastheer
• Niet systemisch inzetten, want dan ook spastische paralyse GH
• Hyperchlonierg beeld dus: myosis, speekselen, braken, diarree
• Niet voor: neonaten, jonge dieren, kat (glucuronidatie beperkt)
• Niet gebruiken indien verstoorde huidbarrière
• Wat bij intoxicatie: uitgebreid wassen met zeepoplossing
• Wat bij convulsies: benzodiazepine geven
• Wat bij orale inname: actieve kool inzetten
Essentieel voor therapie is atropine: antagonist van nicotine en
muscarine-R à gaat ach verdringen van R à ach gn werking meer
Preparaten
Organofosfaten: malathion, parathion, dichlorvos, foxim, dimpylaat
(diazinon) à IRR binden aan ach-esterase enzym
Carbamaatesters: propoxur, carbaryl, aldicarb à REV binden
Rode vogelmijt / dermanyssus gallinae
Nestelt op dier om te voeden, dan verstopt die zich id kiertjes
Naast foxim ook flurolaner (isoxazaline) gebruiken die veilig zijn en je bij
dier wel kan toedienen in drinkwater vr systemische blootstelling
2. Nicotine-R agonisten
Neonicotinoiden
Preparaten: imidacloprid, dinotefuran
• Nieuwe preparaten die op nicotine-R gaan inwerken
• Agonisten van nicotine-R
• Zelfde effect: overstimulatie nicotine-R, spastische paralyse
• Werkzaam tegen: vlooien, niet teken
à daarom combinatiepreparaten gebruiken
Toxiciteit
• Veilig
• Zeer selectief vr R ecto, bindt amper aan die van zoogdieren
Spinosad
• Oraal gegeven
• Indien met voedsel: F stijgt, verbeterde efficaciteit
• Werkzaam tegen: vlooien, niet teken
• Selectief nicotine-R, veilig
• Wel Pgp: niet aan MDR1 mutante dieren, niet met ML (ook Pgp)
3. Na-kanaal stimulatoren
Pyrethrines
• Oudste, derivaten van natuurlijke substantie uit bloem
, • Zeer instabiel; snelle afbraak bij licht
• Werking: Na-kanaal stimuleren à Na zorgt vr depolarisatie à
spastische paralyse parasiet
• Knock down effect: zeer snel werkzaam
• Repellent/afstotend effect: gn aangename geur waardoor ecto niet
op GH wil parasiteren
• Instabiel, snelle afbraak, weinig ecotoxiciteit
• Daarom piperonyl butoxide toevoegen: afbraak vertragen
Pyrethroiden (of pyrethrinoiden)
• Midner instabiel, langere werking
• Ook stimulatie Na-kanaal
• Minder knock down
• Residuele werking
• Preparaten: permethrine, flumethrine, cypermethrine, allethrine,
deltamethrine
• Topicaal als spray, shampoo, spoton, pouron, halsband
Best niet aan katten geven: toxiciteit uitgesproken dr verhoogd likgedrag,
gebrekkige glucuronidatie
à symptomen: speekselen, convulsie, ataxie, spiertremoren
Seresto halsband wel mogelijk bij kat, maar beter veiligere gebruiken
4. Na-kanaal inhibitoren
Preparaten: metaflumizone, indoxacarb
• Vlooienbestrijding hond en kat, veilig
• Prodrug: thv parasiet zelf geactiveerd tot actieve metaboliet
• Spot-on, residuele werking 1m
5. Cl-kanaal stimulatoren
Macrocyclische lactonen
• Endectociden
• Niet actief tegen teken!!
Fenylpyrazolen
Preparaten: fiprinol en pyriprole
• Werkzaam tegen: vlooien, teken, luizen
• Fipronil spray en spoton: kan bij jonge dieren, vaak in combinatie
met S-methopreen (= IGF)
• Pyriprole nooit bij konijn!!
Isoxazolines
Preparaten: afoxalaner, esafoxolaner, fluralaner, sarolaner, lotilaner
• Oraal of spot on
• Cl-influx thv GABA-R en glutamaat-R inhiberen
GABA-R: ML en fenylpyrazolen werken hier ook in, maar hebben alle 3
andere bindingsplaats op GABA-R dus indien resistentie tegen ene, werken
de andere wel nog
, Let op ook bij dieren met neurologische afwijkingen (epilepsie): bravecto
niet gebruiken – wel veilig bij MDR1 mutante dieren
6. Insect growth regulators (IGF)
• Interfereren met ontwikkelingsstadia insecten en jonge juveniele
vormen (ei, pop, larve)
• Interfereren met jonge stadia: specifiek voor jong stadia (dus veilig)
• Kan oraal of topicaal bij hond of kat
• Bij kat kan ook SC (6m werkzaam), niet bij hond want povidone
Er zijn 2 groepen
1/ Juveniele hormoon analogen
• Preparaten: S-methopreen, fenoxycarb, cyromazine, pyriproxifen
• Gaan juveniel H nabootsen à onvolw stadia geremd in groei à dood
2/ Groei-inhibitoren
• Preparaten: lufenuron
• Interfereert met chitine synthese bij vlo (= exoskelet en eischaal)
• Zeer specifiek, dus veilig
Resistentie
Antimicrobiele middelen: horizontale EN verticale transmissie
Anti-ectoparasitica: enkel verticale (trage) transmissie van resistentie
• Kortere levensduur en hoge eileg wel
• Als nieuwe klasse komt, zal hier geen resistentie tegen zijn
• Gebruik leidt wel tot resistentie
Hoe verminderen: let op foutief gebruik, te kort gebruik, interval niet
gerespecteerd, onderdosering, …
Dus rationele keuze GM, aantal behandelingen beperken, combineren met
n-chemische bestrijding (stofzuigen), gebruik rotatieschema’s, …
Klinische farmacologie: antimycotica
Mycosen
Mycosen/schimmelinfecties kan je indelen afh van lokalisaties
• Systemisch: blastomycose, histoplasmose, aspergillus spp
(aspergillose geeft luchtzakinfectie bij vogels)
• Mucosale: candida albicans, malassezia pachydermatis
• Dermatofyten: microsporum, trichophyton
Mycosen zijn vaak opportunistische infecties
• Zijn facultatief pathogeen
• Enkel delen en ziekte geven bij predisponerende factoren
• Factoren: immunosuppressie (chronisch glucocortico), AB
Antimycotica
