Vragen farmacologie
AE = Adverse Effects = bijwerkingen
CI = ContraIndicaties
GM = GeneesMiddelen
F = biologische beschikbaarheid
BM = BeenMerg
AMI = Acuut Myocard Infarct
GC = GlucoCorticoïden
Bespreek:
Boek 1:
❖ Leg de verschillende enterale toedieningsvormen van medicatie uit. Leg hierbij ook
nadruk op de farmacokinetiek en geef voorbeelden. Geef bij elke vorm de voor- en
nadelen.
➢ oraal
■ voorkeur want pt is onafhankelijker MAAR evt lokale irritatie
● NSAIDs → irritatie maagmucosa
● doxycycline/alendronaat → slokdarm ulceraties
■ smelttabletten/buccaal
● zonder water mogelijk en overslaan van farmaceutische fase
dus iets sneller effect MAAR pt moet kunnen slikken en nog
steeds first-pass effect
● paracetamol, loperamide, ondansetron, domperidon
■ vloeibaar (drank, emulsie, bruistablet)
● farmaceutische fase afwezig dus snellere opname & hogere Cp
& kortere Tmax
■ verlengde afgifte
● minder kans op subtherapeutische/toxische plasmaspiegel
● minder frequente inname
■ maagsapresistent / gereguleerde vrijstelling: actief product komt pas
vrij waar werking gewenst is (distaler)
● budesonide & mesalazinederivaten → ziekte van Crohn / colitis
ulcerosa
● PPIs
■ sonde (maag/jejunaal)
● tijdelijk (dun dus goed spoelen) of langer (percutaan en dikker)
● niet elke tablet kan geplet worden en cave chelatie
➢ sublinguaal
■ opname direct via VCS
■ goed bij braken en slikproblemen; minder/geen first pass-effect dus
snellere werking; MAAR molecule moet voldoende klein en lipofiel zijn
en goed oplossen in speeksel (moeilijk bij droge mond)
■ nitroglycerine/isosorbide → angor
, ■ buprenorfine
➢ rectaal
■ clysma / zetpil (suppo); in bovenste deel van rectum rechtstreeks via
VP; in onderste deel via VCI
■ goed bij kinderen, nausea, slikproblemen, noodgevallen zoals
bewusteloosheid; minder/geen first-pass effect dus snellere werking;
MAAR niet bij immuungesupprimeerde ptn; cave rectitis &
defaecatiereflex; rectum heeft kleiner oppervlakte; variabele resorptie
■ evt bij epileptische aanval → diazepam
■ 2e optie bij koorts bij kinderen → paracetamol/ibuprofen
■ diclofenac/morfine → palliatieve ptn die niet meer kunnen slikken
❖ Farmacotherapie tijdens zwangerschap + effecten van zwangerschap op GM
➢ wens
■ geen isotretoïne tot 1m voor zwanger worden
■ geen acitretine tot 3j voor zwanger worden
➢ 1e trimester: teratogeen
■ geen VKA/DOAC (kleine molecules)→ wel LMWH (sterk geladen, grote
molecules)
■ geen anti-epileptica (Fenytoïne, Carbamazepine, Valproaat,
Fenobarbital) → lamotrigine is veiligste
■ geen misoprostol
➢ 2e-3e trimester: foetotoxisch
■ geen NSAIDs → paracetamol
■ geen ACE-inh/sartanen → alfa-methyldopa
■ geen tetracyclines/FQ
➢ veranderingen in PK/PD
■ plasmaV neemt toe, daling plasmaproteinen, invloed op distributie
■ toename metabole capaciteit
■ sneller geklaard
■ vaak hogere dosis dan bij niet-zwangeren
➢ bevalling: geen tocolytica (bv beta2-agonisten) tenzij uitstellen van premature
■ 1e keus hierbij is echter atosiban (IV) = oxytocine antagonist
● AE = vasodilatatie, nausea/braken, hyperglycemie
➢ lactatie
■ inname net erna
■ geen sederende farmaca
■ cave lactatieremmers: D2-agonisten, oestrogenen, diuretica
➢ benefit/risk moeder ⇔ foetus
➢ Antipsychotica/bipolair: GEEN lithium of valproaat
➢ Liefst GEEN H1-antihistaminica
➢ Antidepressiva: GEEN clomipramine of paroxetine, liefst amitriptyline
➢ Ongecompliceerde bacteriële cystitis: GEEN nitrofurantoïne of trimethoprim-
sulfamethoxazol, liefst fosfomycine
➢ Migraine: GEEN ergotamine
➢ GEEN statines of metformine/gliflozines
➢ Nausea/braken: evt omeprazol
, Boek 2:
❖ Kind drinkt flesje neusdecongestiva (vooral alfa-agonistische effecten). Welke effecten
verwacht je?
➢ kinderen <6j = CI want: centraal sedatieve effecten (→ coma) van
imidazolinederivaten (nafazoline/tramazoline)
➢ nausea/braken, lethargie, tachycardie, coma
➢ alfa1: vasoconstrictie (hogere BD & reflectoire bradycardie), constipatie,
urineretentie, mydriase, minder reninesecretie (nieren)
➢ alfa2 (zoals xylazine): minder NA- (daling BD) & insulinesecretie (hogere
glycemie)
❖ Teken de noradrenerge synaps + geneesmiddelen die hierop inwerken
➢ Tekening
➢ mAch agonisten & antagonisten
➢ beta2 agonisten & antagonisten
➢ alfa2 agonisten & antagonisten
➢ ACE-I
➢ ATII-R agonisten & antagonisten
➢ L-DOPA?
➢ alfa-methyl-DOPA?
➢ MAO-I → inhiberen presynaptisch oxidatie van NA tot inactieve metabolieten
■ ook verhoging DA & 5-HT
■ moclobemide = selectieve, reversiebele MAO-A remmer
➢ COMT-I → inhiberen postsynaptische methylering van NA
■ bv entacapone (vooral bij Parkinson)
➢ Amfetamines
■ opgenomen via NET → stimuleren secretie van presynapt. granulen
■ inhiberen NET opname van NA
■ invloed op MAO
■ zwakke agonistische activiteit op alfa- en beta-R
■ tachyfylaxis
■ doorheen BBB → centrale effecten
➢ Reserpine → inhibeert presynaptisch transporter naar vesikels
➢ TCA & cocaïne → inhiberen NET (presynaptisch actieve heropname)
➢ Bupropion
❖ Anti-muscarinerge bijwerkingen en bij welke geneesmiddelen (+ contraindicaties)?
➢ GM
■ MR blokkers (competitief):
● tiotropium (M3) → astma/COPD
● atropine & scopolamine (hyoscine; reisziekte) < Atropa
Belladonna (Belladonna alkaloïden)
■ H1-antagonisten (zoals promethazine)
■ TCA
■ bepaalde antipsychotica
■ carbamazepine
■ disopyramide (NaC blokker → anti-aritmicum)
■ …
AE = Adverse Effects = bijwerkingen
CI = ContraIndicaties
GM = GeneesMiddelen
F = biologische beschikbaarheid
BM = BeenMerg
AMI = Acuut Myocard Infarct
GC = GlucoCorticoïden
Bespreek:
Boek 1:
❖ Leg de verschillende enterale toedieningsvormen van medicatie uit. Leg hierbij ook
nadruk op de farmacokinetiek en geef voorbeelden. Geef bij elke vorm de voor- en
nadelen.
➢ oraal
■ voorkeur want pt is onafhankelijker MAAR evt lokale irritatie
● NSAIDs → irritatie maagmucosa
● doxycycline/alendronaat → slokdarm ulceraties
■ smelttabletten/buccaal
● zonder water mogelijk en overslaan van farmaceutische fase
dus iets sneller effect MAAR pt moet kunnen slikken en nog
steeds first-pass effect
● paracetamol, loperamide, ondansetron, domperidon
■ vloeibaar (drank, emulsie, bruistablet)
● farmaceutische fase afwezig dus snellere opname & hogere Cp
& kortere Tmax
■ verlengde afgifte
● minder kans op subtherapeutische/toxische plasmaspiegel
● minder frequente inname
■ maagsapresistent / gereguleerde vrijstelling: actief product komt pas
vrij waar werking gewenst is (distaler)
● budesonide & mesalazinederivaten → ziekte van Crohn / colitis
ulcerosa
● PPIs
■ sonde (maag/jejunaal)
● tijdelijk (dun dus goed spoelen) of langer (percutaan en dikker)
● niet elke tablet kan geplet worden en cave chelatie
➢ sublinguaal
■ opname direct via VCS
■ goed bij braken en slikproblemen; minder/geen first pass-effect dus
snellere werking; MAAR molecule moet voldoende klein en lipofiel zijn
en goed oplossen in speeksel (moeilijk bij droge mond)
■ nitroglycerine/isosorbide → angor
, ■ buprenorfine
➢ rectaal
■ clysma / zetpil (suppo); in bovenste deel van rectum rechtstreeks via
VP; in onderste deel via VCI
■ goed bij kinderen, nausea, slikproblemen, noodgevallen zoals
bewusteloosheid; minder/geen first-pass effect dus snellere werking;
MAAR niet bij immuungesupprimeerde ptn; cave rectitis &
defaecatiereflex; rectum heeft kleiner oppervlakte; variabele resorptie
■ evt bij epileptische aanval → diazepam
■ 2e optie bij koorts bij kinderen → paracetamol/ibuprofen
■ diclofenac/morfine → palliatieve ptn die niet meer kunnen slikken
❖ Farmacotherapie tijdens zwangerschap + effecten van zwangerschap op GM
➢ wens
■ geen isotretoïne tot 1m voor zwanger worden
■ geen acitretine tot 3j voor zwanger worden
➢ 1e trimester: teratogeen
■ geen VKA/DOAC (kleine molecules)→ wel LMWH (sterk geladen, grote
molecules)
■ geen anti-epileptica (Fenytoïne, Carbamazepine, Valproaat,
Fenobarbital) → lamotrigine is veiligste
■ geen misoprostol
➢ 2e-3e trimester: foetotoxisch
■ geen NSAIDs → paracetamol
■ geen ACE-inh/sartanen → alfa-methyldopa
■ geen tetracyclines/FQ
➢ veranderingen in PK/PD
■ plasmaV neemt toe, daling plasmaproteinen, invloed op distributie
■ toename metabole capaciteit
■ sneller geklaard
■ vaak hogere dosis dan bij niet-zwangeren
➢ bevalling: geen tocolytica (bv beta2-agonisten) tenzij uitstellen van premature
■ 1e keus hierbij is echter atosiban (IV) = oxytocine antagonist
● AE = vasodilatatie, nausea/braken, hyperglycemie
➢ lactatie
■ inname net erna
■ geen sederende farmaca
■ cave lactatieremmers: D2-agonisten, oestrogenen, diuretica
➢ benefit/risk moeder ⇔ foetus
➢ Antipsychotica/bipolair: GEEN lithium of valproaat
➢ Liefst GEEN H1-antihistaminica
➢ Antidepressiva: GEEN clomipramine of paroxetine, liefst amitriptyline
➢ Ongecompliceerde bacteriële cystitis: GEEN nitrofurantoïne of trimethoprim-
sulfamethoxazol, liefst fosfomycine
➢ Migraine: GEEN ergotamine
➢ GEEN statines of metformine/gliflozines
➢ Nausea/braken: evt omeprazol
, Boek 2:
❖ Kind drinkt flesje neusdecongestiva (vooral alfa-agonistische effecten). Welke effecten
verwacht je?
➢ kinderen <6j = CI want: centraal sedatieve effecten (→ coma) van
imidazolinederivaten (nafazoline/tramazoline)
➢ nausea/braken, lethargie, tachycardie, coma
➢ alfa1: vasoconstrictie (hogere BD & reflectoire bradycardie), constipatie,
urineretentie, mydriase, minder reninesecretie (nieren)
➢ alfa2 (zoals xylazine): minder NA- (daling BD) & insulinesecretie (hogere
glycemie)
❖ Teken de noradrenerge synaps + geneesmiddelen die hierop inwerken
➢ Tekening
➢ mAch agonisten & antagonisten
➢ beta2 agonisten & antagonisten
➢ alfa2 agonisten & antagonisten
➢ ACE-I
➢ ATII-R agonisten & antagonisten
➢ L-DOPA?
➢ alfa-methyl-DOPA?
➢ MAO-I → inhiberen presynaptisch oxidatie van NA tot inactieve metabolieten
■ ook verhoging DA & 5-HT
■ moclobemide = selectieve, reversiebele MAO-A remmer
➢ COMT-I → inhiberen postsynaptische methylering van NA
■ bv entacapone (vooral bij Parkinson)
➢ Amfetamines
■ opgenomen via NET → stimuleren secretie van presynapt. granulen
■ inhiberen NET opname van NA
■ invloed op MAO
■ zwakke agonistische activiteit op alfa- en beta-R
■ tachyfylaxis
■ doorheen BBB → centrale effecten
➢ Reserpine → inhibeert presynaptisch transporter naar vesikels
➢ TCA & cocaïne → inhiberen NET (presynaptisch actieve heropname)
➢ Bupropion
❖ Anti-muscarinerge bijwerkingen en bij welke geneesmiddelen (+ contraindicaties)?
➢ GM
■ MR blokkers (competitief):
● tiotropium (M3) → astma/COPD
● atropine & scopolamine (hyoscine; reisziekte) < Atropa
Belladonna (Belladonna alkaloïden)
■ H1-antagonisten (zoals promethazine)
■ TCA
■ bepaalde antipsychotica
■ carbamazepine
■ disopyramide (NaC blokker → anti-aritmicum)
■ …
