Samenvatting Galenica SV

H1: inleiding
Wat is galenica?
=het verpakken van een actieve molecule in een voor de patiënt geschikte toedieningsvorm

Geneesmiddel= actief bestandsdeel (=farmacon) + ‘omhulling’/toedieningsvorm

MPH overcoat (relatine)

- Wordt zeer snel opgenomen en heeft een snelle werking
- Maar ook zeer snel afgebroken
- =>gereguleerde afgifte
o Binnen het uur overcoat weg
o Push compartiment: gaat de volgende dosis eruit duwen door water op te nemen en
op te zwellen
o Werking van 12 uur


Regulatie, begrippen en definities
EDQM= european directorate for the quality of medicines & health care

ICH= international council for harmonization of technical requirements for pharmaceuticals for
human use

Voorwaarden ontikkelen nieuw geneesmiddel:

- GM moet gemakkelijke toediening hebben
- Actief bestandsdeel
o Stabiel blijven
o De bedoelde plaats bereiken
(doelorgaan)
o Daar gemakkelijk vrij komen

Ontwikkelen geneesmiddelenvorm;

- Beoogde vrijzettingprofiel
- Excipientia
- Groot aantal vormen en toedieningsplaatsen optimalisatie biologische beschikbaarheid
- Doelstelling: realisatie van toedingsvorm met voorspelbare en reproduceerbare
therapeutische respons
o Voorwaarden
 Fysiche/chemische stabiliteit
 Reproduceerbare farmaceutische beschikbaarheid
 Uniforme dosis
 Aanvaardbare microbiologische kwaliteit
- Keuze/selectie obv
o Fysishe en chemische eigenschappen

,  Deeltjesgrootte & - oppervlakte
 Dissolutie (=oplosbaarheid)
 Uniformiteit gehalte (hoeveel aanwezig?)
 Sedimentatie suspensie
 Depositie inhalatie- aerosolen (plaats afgifte)
 Werkzaamheid topische bereidingen (crèmes / zalven)
 Oplosbaarheid – zoutselectie
 Minimale oplosbaarheid vereist
 Zout  stijging oplosbaarheid)
 Micronisatie (=kleiner maken deeltjes, verpulveren)
 Vaste dispersies
 Effect van de ph
 Dissolutie
 Snelheidsbepalende stap in GM met lage oplosbaarheid
 Partitiecoëfficiënt
 logP of P: lipofiel karakter
 permeatiesnelheid = logP, pH, pKa
 permeatiesnelheid: snelheidsbepalende stap voor GM met hoge
oplosbaarheid
 polymorfie: kristalijne structuren
 stabiliteit
o Therapeutische overwegingen
 Klinische indicatie
 Systemische vs. lokale therapie
 Periode van werking
 Urgentie vs. chronisch
 Leeftijd patiënt
o Biofarmaceutische aspecten
 Oraal
 Rectaal
 Topisch
 Respiratoir
 Parenteraal
 ADME (absorptie, distributie, metabolisme, excretie)

Farmaceutische beschikbaarheid= het deel van de toegediende dosis dat
vrijkomt

belang oplosbaarheid, afhankelijk toedieningsvorm

Biologische beschikbaarheid= de fractie van het toegevoegde farmacon
dat in onveranderde vorm de algemene circulatie bereikt.

afhankelijk toedieningsvorm, permatie van het farmacon

,Biopharmaceutical classification system (BCS)

Permeabiliteit: mate van opname door barrière

Biobeschikbaarheid afhankelijk van wateroplosbaarheid




Het recept
- R/ : neem
- S/ : etiket
- f.s.a. : maak volgens de regels van de kunst
- aa: in gelijke delen (voor A en P beide 200mg)
- qs: zoveel als nodig

recept voor 1 gelule, maak er 20 (alles X 20)

Recept wettelijk

- geschreven, gedagtekend en ondertekend door arts
- verdoving aantal eenheden voluit schrijven
o voorkomen fouten en fraude

Giflijsten
- lijst 1-4 + verdoving
- voor elk GM
o lijst
o MED (maximale eenheidsdosis) + MDD (maximale dagdosis)
o Massieve dosis (Mas.D)= 3x dagdosis
- Gebruik
o Controle of een recept mag uitgevoerd worden
o Bepalen of een voorschrift nodig is
o Bepalen of een bereiding in gifkast bewaard moet worden
o Bepalen speciaal etiket
 Nr1: doodshoofd
 Nr2: ‘de aangegeven hoeveelheid niet overschrijden’
- Etiket bij aflevering
o Inwendig: wit
o Uitwendig: oranje/geel
o Vermelding: naam patiënt, naam voorschrijver, volgnummer, bereidingsdatum,
samenstelling werkzame bestandsdelen

, H2:POEDERS EN CAPSULES
Eigenschappen
- Deeltjesgrootte + distributie heeft invloed op; (hoe kleiner hoe beter, oplosbaarheid stijgt)
o Vloeieigenschappen / mengen
=mate dat stof in holte kan vloeien/lopen
- Vorm
o Vloeieigenschappen/ mengen
- Hygroscopiciteit
o Bewaring bv. Droogstoffen
- Oppervlak: glad/ruw (mortier; glad voor kleine hoeveelheid AS, ruw voor kristalijne stof
zodat deze makkelijker kleiner te maken zijn)
- Bevochtigbaarheid

Vloeieigenschappen verbeteren

- Glijmiddelen (hulpstof)
o Aerosol (=colloïdaal siliciumdioxide, SiO2)
 In bereiding van poeders en capsules op kleine schaal
 0,1-0,5%
o Mg stearaat
 Glijmiddel, antistatisch middel
 Hydrofoob  nadelige invloed op uiteenvalbaarheid en oplossnelheid
 0,25-5%
o Talk (=gehydrateerde Mg-silicaat)
 Glijmiddel, vulmiddel, excipiënt voor strooipoeders

Belang vloeieigenschappen

- Mengen
- Industrieel afvullen
- Meten via rheometer: hoeveel stof er kan lopen in een bepaalde tijd in een bepaald
compartiment


Mengen
Doel: homogeen mengsel en geen ontmenging gedurende productieproces

- Oorzaak ontmenging: de te mengen componenten verschillen in;
o Grootte !
o Vorm
o Densiteit / soortelijk gewicht