ANTIBIÓTICOS BETALACTÁMICOS.
La penicilina fue el primer antibiótico usado clínicamente en 1941. El agente
menos tóxico de la clase es el primero en haber sido descubierto.
Originalmente se obtuvo del hongo Penicillium notatum, pero la fuente actual es
un mutante que la produce con mayor abundancia: el P. chrisogenum.
El núcleo de la penicilina es un anillo de tiazolidina y uno betalactámico unidos a
cadenas laterales por enlaces amida.
La penicilina G tiene un grupo benzilo como cadena lateral (R), es la penicilina
original usada clínicamente. La cadena lateral de la penicilina natural puede
separarse mediante una amidasa para producir ácido 6-aminopenicilánico. Luego
pueden fijarse otras cadenas laterales para producir diferentes penicilinas
semisintéticas con actividades antibacterianas particulares y perfiles
farmacocinéticas distintas.
En el grupo carboxilo unido al anillo tiazolidínico se pueden formar sales con Na
y K,. La penicilina G sódica es muy hidrosoluble e inestable, por ello las
soluciones de penicilina G sódica se preparan en el momento que van a ser
utilizadas.
La unidad de medida que utilizan son las Unidades Internacionales (UI) a
saber: 1.600.000 UI equivale a 1 gr. De penicilinas.
MECANISMO DE ACCIÓN
TODOS LOS ANTIBIÓTICOS BETALACTÁMICOS INTERFIEREN CON LA
SÍNTESIS DE LA PARED BACTERIANA.
, Las bacterias sintetizan un pentapéptido con ácido UDP-N-acetimurámico,
llamado nucleótido de Park y UDP-N- glucosamina. Los residuos peptidoglucanos
se unen entre sí formando largas cadenas y liberando UDP. El paso final es la
escisión de la D-alanina Terminal de las cadenas peptídicas por
transpeptidasas; la energía liberada se utiliza para establecer uniones
cruzadas entre las cadenas peptídicas de hebras vecinas. Estas uniones
cruzadas proporcionan estabilidad y rigidez a la pared celular.
Los antibióticos betalactámicos inhiben las traspeptidasas y las uniones
cruzadas no pueden formarse.
Estas enzimas y las proteínas relacionadas constituyen las proteínas fijadoras
de penicilina (PBP) que han sido localizadas en la membrana celular bacteriana.
Cuando la bacteria se divide y multiplica, pasa por varias etapas, en la tercera
etapa o crecimiento logarítmico de la bacteria, ocurre la modificación si está
en presencia de un antibiótico betalactámico, se produce una pared deficiente.
El exterior de la bacteria es hiperosmótico, las paredes deficientes permiten
el ingreso de líquido, la bacteria se hincha y estalla. De esta manera los
betalactámicos ejercen su acción bactericida.
Cuando los microorganismos se están multiplicando activamente, la síntesis de
la pared celular es rápida y los antibióticos betalactámicos son más letales en
esta fase.
La sangre, el pus y los líquidos titulares no interfieren con la acción
antibacteriana de los antibióticos del grupo.
PENICILINA G (BENCILPENICILINA).
Son de espectro reducido, su actividad se limita principalmente a G+
La penicilina fue el primer antibiótico usado clínicamente en 1941. El agente
menos tóxico de la clase es el primero en haber sido descubierto.
Originalmente se obtuvo del hongo Penicillium notatum, pero la fuente actual es
un mutante que la produce con mayor abundancia: el P. chrisogenum.
El núcleo de la penicilina es un anillo de tiazolidina y uno betalactámico unidos a
cadenas laterales por enlaces amida.
La penicilina G tiene un grupo benzilo como cadena lateral (R), es la penicilina
original usada clínicamente. La cadena lateral de la penicilina natural puede
separarse mediante una amidasa para producir ácido 6-aminopenicilánico. Luego
pueden fijarse otras cadenas laterales para producir diferentes penicilinas
semisintéticas con actividades antibacterianas particulares y perfiles
farmacocinéticas distintas.
En el grupo carboxilo unido al anillo tiazolidínico se pueden formar sales con Na
y K,. La penicilina G sódica es muy hidrosoluble e inestable, por ello las
soluciones de penicilina G sódica se preparan en el momento que van a ser
utilizadas.
La unidad de medida que utilizan son las Unidades Internacionales (UI) a
saber: 1.600.000 UI equivale a 1 gr. De penicilinas.
MECANISMO DE ACCIÓN
TODOS LOS ANTIBIÓTICOS BETALACTÁMICOS INTERFIEREN CON LA
SÍNTESIS DE LA PARED BACTERIANA.
, Las bacterias sintetizan un pentapéptido con ácido UDP-N-acetimurámico,
llamado nucleótido de Park y UDP-N- glucosamina. Los residuos peptidoglucanos
se unen entre sí formando largas cadenas y liberando UDP. El paso final es la
escisión de la D-alanina Terminal de las cadenas peptídicas por
transpeptidasas; la energía liberada se utiliza para establecer uniones
cruzadas entre las cadenas peptídicas de hebras vecinas. Estas uniones
cruzadas proporcionan estabilidad y rigidez a la pared celular.
Los antibióticos betalactámicos inhiben las traspeptidasas y las uniones
cruzadas no pueden formarse.
Estas enzimas y las proteínas relacionadas constituyen las proteínas fijadoras
de penicilina (PBP) que han sido localizadas en la membrana celular bacteriana.
Cuando la bacteria se divide y multiplica, pasa por varias etapas, en la tercera
etapa o crecimiento logarítmico de la bacteria, ocurre la modificación si está
en presencia de un antibiótico betalactámico, se produce una pared deficiente.
El exterior de la bacteria es hiperosmótico, las paredes deficientes permiten
el ingreso de líquido, la bacteria se hincha y estalla. De esta manera los
betalactámicos ejercen su acción bactericida.
Cuando los microorganismos se están multiplicando activamente, la síntesis de
la pared celular es rápida y los antibióticos betalactámicos son más letales en
esta fase.
La sangre, el pus y los líquidos titulares no interfieren con la acción
antibacteriana de los antibióticos del grupo.
PENICILINA G (BENCILPENICILINA).
Son de espectro reducido, su actividad se limita principalmente a G+
