Sumario FARMACOLOGÍA DE LOS ADRENERGICOS Y ANTIADRENERGICOS

FARMACOLOGÍA I




ADRENÉRGICOS

Y

ANTIADRENÉRGICOS



Rothlin R. y Tessler J. (†)



2004

, FARMACOLOGÍA DE LOS RECEPTORES ADRENÉRGICOS


Farmacología de la neurotransmisión adrenérgica...........................2
Conceptos generales.........................................................................2
Síntesis del neurotransmisor.............................................................4
Almacenamiento...............................................................................6
Liberación.........................................................................................7
Regulación........................................................................................8
Estimulación de los receptores..........................................................9
Clasificación de los adrenoceptores.................................................10
Terminación de la acción................................................................13
Agonistas adrenérgicos....................................................................19
Noradrenalina...................................................................................20
Adrenalina........................................................................................21
Isoproterenol....................................................................................24
Bloqueantes alfa...............................................................................26
Bloqueantes beta..............................................................................33




Queda hecho el depósito que marca la ley.

1

, FARMACOLOGÍA DE LOS SISTEMAS ADRENÉRGICOS

RODOLFO P. ROTHLIN Y JOSE TESSLER (†)



FARMACOLOGÍA DE LA NEUROTRANSMISIÓN ADRENÉRGICA

CONCEPTOS GENERALES

El componente eferente del sistema simpático se origina en los cuerpos neuronales,
localizados en la columna intermediolateral de la médula espinal desde el octavo segmento
cervical al segundo segmento lumbar. Los axones de estas neuronas, que constituyen las
denominadas fibras preganglionares, emergen del sistema nervioso central formando parte
de las raíces anteriores, desprendiéndose de éstas como los ramos comunicantes blancos
para llegar a los ganglios simpáticos. El soma de la neurona ganglionar simpática puede
encontrarse más o menos alejado de la médula: 1) a corta distancia (cadena ganglionar
simpática paravertebral bilateral); 2) a mediana distancia entre la médula espinal y el
órgano efector (ganglios celíaco, mesentérico superior, mesentérico inferior, aórtico renal);
3) a corta distancia del órgano efector, dando lugar a las neuronas adrenérgicas cortas,
como ocurre con la inervación simpática de vejiga, conducto deferente, uretra y útero. Los
axones de las neuronas ganglionares constituyen las denominadas fibras postganglionares
simpáticas, que son las encargadas de inervar a los órganos efectores. Las fibras
postganglionares, que son amielínicas, pueden tener acceso a los efectores en forma
independiente o integrándose a los nervios somáticos a través de los ramos comunicantes
grises. (Fig. 1)
Las terminaciones adrenérgicas en los órganos efectores se caracterizan por presentar
abundantes ramificaciones. A su vez, cada ramificación hace contacto, o sinapsis, o unión
neuroefectora, con los tejidos, con determinadas partes que han sufrido una dilatación
constituyendo las denominadas varicosidades o botones adrenérgicos (Fig. 2). Las
varicosidades se caracterizan por contener partículas subcelulares de 400-500 Å de
diámetro, delimitadas por una membrana, denominadas vesículas adrenérgicas. Dichas
vesículas contienen la enzima dopamina b-hidroxilasa. Ellas captan dopamina del
axoplasma y la oxidan a noradrenalina, constituyéndose en el sitio de síntesis,
almacenamiento y liberación de noradrenalina.
El sistema simpático puede manifestar su presencia a través de estímulos masivos y
simultáneos, como ocurre en la lucha o la huida; pero, además, tiene la posibilidad de
regular en forma más precisa y localizada ciertas funciones orgánicas como la resistencia
periférica a nivel de los vasos, la frecuencia cardíaca, la contracción de la musculatura
piloerectora, etc.
La actividad simpática es acompañada en gran medida por la liberación de hormonas de la
médula adrenal (adrenalina y noradrenalina). Se debe recordar que las células cromafines
provienen de la misma región de la cresta neural que las células ganglionares simpáticas y,
además, como estas últimas, reciben inervación de típicas fibras preganglionares.

2

, Figura 1. Esquema anatómico del sistema simpático.




FIBRA
AFERENTE

FIBRA
PREGANGLIONAR




FIBRA POST
GANGLIONAR

NERVIO
SOMATICO



CADENA
SIMPATICA RAMO
COMUNICANTE
GRIS

Figura 2. Esquema de una neurona adrenérgica.

NEURONA ADRENERGICA
CUERPO
CELULAR


NUCLEO




AXON




TERMINALES NERVIOSAS

VARICOSIDADES



3