Samenvatting FARMACOLOGIE: MEDISCHE WETENSCHAPPEN

Farmacologie
ONTWIKKELING VAN DE FARMACA
Vroeger
Nu
: Extractie uit planten
 Morfine – papaver somniferum : drug design
 Digitalisglycosiden- digitalis purpurea
: afscheiden door schimmels
 Penicilline (penicillum notatum)
: extractie uit dierlijke organen
 Insuline (pancreas)


Preklinische fase
: hierbij wordt er getest op dieren
In vitro (op cellen)
In vivo (dierenexperimenten)
- Toxiciteit
- Orgaanafwijkingen
- Werkingsmechanisme
- Farmacokinetische eigenschappen ADME (: absorptie distributie metabolisatie excretie)

Indien er voordelen >risico’s = klinische fase I, II, III, IV

Fase I
: is het geneesmiddel veilig? Wat is de optimale dosering?
 Wordt getest op 20 gezonde vrijwilligers

Fase II
: is het geneesmiddel doeltreffend? Wat zijn de bijwerkingen?
 Test bij een 100tal patiënten

Fase III
: werkt het geneesmiddel beter, even goed of minder dan al bestaande geneesmiddelen of placebo?
 Getest op meer als 1000 patiënten

Fase IV
: wat zijn nieuwe of zeldzame bijwerkingen of lang termijn effecten?
: het geneesmiddel is al op de markt en wordt gebruikt maar er is nog kans dat er zeldzame
bijwerkingen kunnen optreden die gemeld worden aan het FAGG.


Viagra= merk, sildenafil=
stofnaam : : :Om een erectie te
stimuleren
Malarone: preventief tegen malaria
Off label use: een medicijn dat
gebruikt wordt en dat niet op de
bijsluiter vermeld wordt.

,TOEDIENINGS VORMEN VAN DE FARMACA
Vaste preparaten
 Poeders
 Tabletten (smelt-, retard-, maagsapresistent)
 Capsules (gelules)

Suppositoria (zetpillen) Halfvaste preparaten
 Zalven
 Crèmes (O/W en W/O)
 Gelen

Vloeibare preparaten
 Oplossingen
 Siropen (suikergehalte!)
 Emulsies (olie/water. Schudden!)
 Suspensies (vaste stof in vloeistof. Schudden!)


TOEDIENINGSWIJZEN VAN DE FARMACA
Lokale toediening
Voordeel van lokale toediening: hoge concentratie van het geneesmiddel kan toegediend worden en het
wordt niet of slechts in kleine hoeveelheden opgenomen in de bloedbaan (bijwerkingen<<)
Voorbeelden
- Zalven en crémes
- Neus-, oog, oordruppels
- Inhalatie d.m.v dosisaerosol (puffer)


Systemische toediening
 Enterale toediening via GI
: Oraal (= per os): het geneesmiddel wordt opgenomen via de mucosa van het maag-
darmkanaal, komt in het bloed terecht en verdeelt zich over het lichaam om zijn werking uit t
e oefenen.

:Sublinguaal en buccaal: het geneesmiddel wordt opgenomen via het mondslijmvlies => snell
e werking en omzeiling van het first-pass-effect (zie farmacokinetiek). Enkel geneesmiddelen
die
in lage concentratie werkzaam zijn en die goed door de slijmvliezen dringen, zijn sublinguaal
toe te dienen.

:Rectaal (suppo en klysma): het geneesmiddel wordt opgenomen via het slijmvlies van het re
ctum => omzeilen first-pass-effect. Voordelen en nadelen! Voordeel: makkelijk toe te dienen
bij kinderen, slikproblemen, bewusteloos, … Nadeel: absorptie zeer variabel!

 Parenterale toediening
: alle toedieningswijze die niet via het GI stelsel gebeuren => first pass effect vermijden
o Subcutane en intramusculaire injectie
o Intraveneuze injectie
o Transdermaal toedieningssysteem (= TTS, pleister of gel)

,FARMACOKINETIEK
: Wat doet ons lichaam met het geneesmiddel?




Therapeutische range: de therapeutische
toxische marge/venster
concentratie: is de plasma concentratie in het
bloed
Cmax: hoogste concentratie van
geneesmiddel in ons bloed die wordt bereikt
na Tmax (bepaalde tijd)
MTC maximaal toelaatbare concentratie
MEC minimaal effectieve concentratie
AUC: aria under the curve, maat voor de
werkzaamheid van een geneesmiddel.
Het verloop van de plasmaconcentratie ifv de tijd na een
eenmalige orale toediening van een geneesmiddel.
Als je teveel van een geneesmiddel inneemt gaat de toxiciteit toenemen maar gaat de werking niet
verbeteren.

, ABSORPTIE
Het lichaam neemt het geneesmiddel op in de circulatie (algemene bloedbaan)
Meestal verloopt dit proces via passieve diffusie, soms via gefaciliteerde diffusie of via een actief
transport door middel van een influx- transporter (drager).
De opname in de circulatie wordt absorptie genoemd. Bij orale inname vindt absorptie vooral plaats
in de dunne darm (jejunum).



Na inname PER OS wordt de absorptie
beïnvloed door verschillende factoren:
• Slokdarmpassage
• Aanwezigheid van voedsel in het GI-
kanaal
• GI-motiliteit
• pH van de maag
• Enzymen in de darmwandcellen
• Bloedtoevoer naar het GI-kanaal




Het is belangrijk dat er voedsel aanwezig is in het GI kanaal voor je medicatie inneemt.
• Absorptie = resorptie = de opname van het geneesmiddel vanaf de
toedieningsplaats tot in het bloedplasma
• Biologische beschikbaarheid = biodisponibiliteit (zie verder)
• Dispergeren = het uiteenvallen van de farmaceutische vorm
• First-pass effect = effect dat GMn ondergaan bij eerste passage doorheen maagdarmkanaal en
de lever


First-pass effect en biologische beschikbaarheid
First-pass effect
: wanneer een geneesmiddel wordt
afgebroken in de lever voor dat het in
de bloedbaan terecht komt.
Biologische beschikbaarheid
: hoeveel van het ingenomen
geneesmiddel komt er in de bloedbaan
terecht komt + is afhankelijk van het
first pass effect.
Absorptie van het geneesmiddel gebeurt voornamelijk in de darm, daar is er een groot oppervlak voor
opname. Bij het first-pass effect wordt het geneesmiddel afgebroken in de lever.