OEFENTENTAMEN BA-103 TOEDIENEN VAN GENEESMIDDELEN
Vraag 1. (11 punten)
a. Leg uit wat het verschil is tussen een lokaal effect en een systemisch effect bij
geneesmiddelen. Geef voor beide vormen een voorbeeld (3 punten)
b. Beschrijf de weg die een paracetamoltablet aflegt nadat deze oraal is toegediend.
(3 punten)
c. Leg uit wat het verschil is tussen biologische beschikbaarheid en farmaceutische
beschikbaarheid. (2 punten)
d. Geneesmiddel X bevat een amine en heeft een pKa van 4,4. Leg uit of dit
geneesmiddel in geprotoneerde of gedeprotoneerde vorm te vinden is in de maag
en het jejunum. (3 punten)
Vraag 2. (14 punten)
Het geneesmiddel Ibuprofen werkt als pijnstiller en tevens als
koortsverlager. Ibuprofen valt onder de groep NSAID
geneesmiddelen. Het molgewicht van Ibuprofen bedraagt
206,28 g mol-1. De log P bedraagt 4,0. Dit geneesmiddel kent
een pKa waarde die respectievelijk 4.4 is. De werkzame dosis
is 400 mg.
a. Zal de oplosbaarheid van Ibuprofen bij fysiologische pH toenemen, gelijk blijven of
afnemen? Verklaar dit. (2 punten)
De oplosbaarheid van Ibuprofen is bij 20 oC 0,021 mg/mL. Een fabrikant wilt een orale drank
op de markt brengen.
a. Leg uit of het realistisch is om ibuprofen als orale drank toe te dienen. (2 punten)
Een onderzoeker stelt vast dat Ibuprofen valt in BCS klasse 2.
b. Waar staat de afkorting BCS voor? En waarom is het zo dat ibuprofen in BCS
klasse 2 staat? (3 punten)
Een bepaalde functionele groep is verantwoordelijk voor een pKa van 4,4.
c. Welke functionele groep in de structuur van ibuprofen is dit? (1 punt)
, Bovenstaande grafiek toont de geometrisch gemiddelde plasmaconcentratie in µg/mL
uitgezet tegen de tijd in uren voor ibuprofen uit een ibuprofen/pseudo-efedrine combinatie bij
een bepaald wetenschappelijk onderzoek.
e. Welke parameters zou je uit bovenstaande figuur kunnen afleiden en wat kun je
concluderen als je ibuprofen en de combinatie van ibuprofen en pseudo-efedrine
vergelijkt? (6 punten)
Vraag 3. (19 punten)
De stof hydroxyzine is een middel dat allergische reacties
onderdrukt. In de praktijk wordt deze stof voorgeschreven
bij bijvoorbeeld slapeloosheid.
De stof kan zowel oraal als intramusculair worden
toegediend. De structuurformule van hydroxyzine zie je
hiernaast. Hydroxyzine is een prodrug.
a. Geef een omschrijving van een prodrug.
(2 punten)
b. Noem drie voordelen van een intraveneuze
toediening ten opzichte van orale toediening.
(3 punten)
c. Men kan de oplossnelheid van hydroxyzine berekenen aan de hand van een
vergelijking. Welke vergelijking is dit? (2 punten)
d. Benoem in deze vergelijking waar elk teken of letter voor staat (SI-eenheden) en
leg uit van welke vergelijking deze een afgeleide is. (7 punten)
Een molecuul heeft een diameter van 4 nm, een diffusiecoëfficiënt door het membraan heeft
van 2,2·10-8 cm2/s.
e. Bereken de viscositeit van dit membraan bij een temperatuur van 25 oC.
(5 punten)
Vraag 1. (11 punten)
a. Leg uit wat het verschil is tussen een lokaal effect en een systemisch effect bij
geneesmiddelen. Geef voor beide vormen een voorbeeld (3 punten)
b. Beschrijf de weg die een paracetamoltablet aflegt nadat deze oraal is toegediend.
(3 punten)
c. Leg uit wat het verschil is tussen biologische beschikbaarheid en farmaceutische
beschikbaarheid. (2 punten)
d. Geneesmiddel X bevat een amine en heeft een pKa van 4,4. Leg uit of dit
geneesmiddel in geprotoneerde of gedeprotoneerde vorm te vinden is in de maag
en het jejunum. (3 punten)
Vraag 2. (14 punten)
Het geneesmiddel Ibuprofen werkt als pijnstiller en tevens als
koortsverlager. Ibuprofen valt onder de groep NSAID
geneesmiddelen. Het molgewicht van Ibuprofen bedraagt
206,28 g mol-1. De log P bedraagt 4,0. Dit geneesmiddel kent
een pKa waarde die respectievelijk 4.4 is. De werkzame dosis
is 400 mg.
a. Zal de oplosbaarheid van Ibuprofen bij fysiologische pH toenemen, gelijk blijven of
afnemen? Verklaar dit. (2 punten)
De oplosbaarheid van Ibuprofen is bij 20 oC 0,021 mg/mL. Een fabrikant wilt een orale drank
op de markt brengen.
a. Leg uit of het realistisch is om ibuprofen als orale drank toe te dienen. (2 punten)
Een onderzoeker stelt vast dat Ibuprofen valt in BCS klasse 2.
b. Waar staat de afkorting BCS voor? En waarom is het zo dat ibuprofen in BCS
klasse 2 staat? (3 punten)
Een bepaalde functionele groep is verantwoordelijk voor een pKa van 4,4.
c. Welke functionele groep in de structuur van ibuprofen is dit? (1 punt)
, Bovenstaande grafiek toont de geometrisch gemiddelde plasmaconcentratie in µg/mL
uitgezet tegen de tijd in uren voor ibuprofen uit een ibuprofen/pseudo-efedrine combinatie bij
een bepaald wetenschappelijk onderzoek.
e. Welke parameters zou je uit bovenstaande figuur kunnen afleiden en wat kun je
concluderen als je ibuprofen en de combinatie van ibuprofen en pseudo-efedrine
vergelijkt? (6 punten)
Vraag 3. (19 punten)
De stof hydroxyzine is een middel dat allergische reacties
onderdrukt. In de praktijk wordt deze stof voorgeschreven
bij bijvoorbeeld slapeloosheid.
De stof kan zowel oraal als intramusculair worden
toegediend. De structuurformule van hydroxyzine zie je
hiernaast. Hydroxyzine is een prodrug.
a. Geef een omschrijving van een prodrug.
(2 punten)
b. Noem drie voordelen van een intraveneuze
toediening ten opzichte van orale toediening.
(3 punten)
c. Men kan de oplossnelheid van hydroxyzine berekenen aan de hand van een
vergelijking. Welke vergelijking is dit? (2 punten)
d. Benoem in deze vergelijking waar elk teken of letter voor staat (SI-eenheden) en
leg uit van welke vergelijking deze een afgeleide is. (7 punten)
Een molecuul heeft een diameter van 4 nm, een diffusiecoëfficiënt door het membraan heeft
van 2,2·10-8 cm2/s.
e. Bereken de viscositeit van dit membraan bij een temperatuur van 25 oC.
(5 punten)
