College 01 05 - 09 - 16 Herman Meurs
Pharmacology: interactions of chemical substances with the living organism.
Drug: chemical applied to a physiological system that affects its biological function in a specific way.
Farmacokinetiek: wetenschap die bestudeerd wat het lichaam doet met het farmaco.
Farmacodynamiek: gaat specifiek over de werking van de geneesmiddelen.
Receptoren hebben een grote specificiteit voor medicijnen. Receptor is een target molecuul waarvan de
functie is om bepaalde stoffen te herkennen, en als deze stoffen gebonden worden een respons te geven.
Een belangrijke rol van receptoren is cel communicatie. Medicijnen gaan niet altijd via receptoren, er zijn
ook niet specifieke geneesmiddelen, met weking via fysische eigenschappen (antacids neutraliseren
maagzuur, adsorbents zorgen dat diarre weggaat, osmotic agents zorgen dat verstopping weggaat).
Specifieke geneesmiddelen bij een lage concentratie, hebben een chemische en biologische specificiteit.
Het past heel specifiek op een receptor. Of ze werken op ion kanalen, enzymen en transporters.
Geen enkel geneesmiddel is volledig specifiek. Bij hogere concentraties kan een geneesmiddel ook andere
receptoren activeren omdat die receptor dan toevallig een structuur heeft die er een beetje op lijkt.
Beta 1 receptoren in het hart. Beta 2 receptoren in de longen. Als je heel veel inneemt kan beta 2 ook aan
beta 1 gaan binden en andersom. Dus bijwerking van medicijnen voor astma is versnelde hartslag.
Agonist: receptor bezetting leidt tot biologisch respons. Occupation is afhankelijk van de affiniteit, activatie
afhankelijk van de effectiviteit (acetylcholine, geeft vaatverwijding). Als agonist bindt verandert de structuur
waardoor het aan een G-eiwit gaat binden (bij G eiwit gekoppelde receptoren).
Antagonist: receptor bezetting leidt niet tot een reactie en voorkomt het effect van een agonist meestal
doordat de agonist niet meer kan binden (atropine).
Ka = 1: concentratie waarbij de helft van de receptoren bezet zijn.
Hoge potency: lage EC50. Efficacy is maximale werking.
Occupation theory: het effect in verhouding met de bezetting (over-simplification).
ε 1 -> volledige agonist, 0 -> antagonist (effectiviteit).
EC50 hoe beter (en dus lager) hoe minder concentratie nodig voor 50% werking (en dus binding) (potency).
PD2 zegt ook iets over de potency.
Receptor reserve: EC50 < KA. Minder receptoren te bezetten om het maximale respons te bereiken.
Partiële agonisten bereiken nooit de maximale activiteit. Zijn ook partiël antagonist. Bereiken 40%.
Naamate de verbinding groter is slechtere agonist.
Competitive antagonisme: competitie tussen agonist en antagonist, beide willen op dezelde plek binden. Als
[antagonist] toeneemt neemt het effect van de agonist af. Beide binden reversible aan de receptor dus
kunnen elkaar verdringen. (spel van concentraties). Helling van 1 zegt dat het competitief is.
Irreversible competitive antagonist: bindt irreversible op de plek waar de agonist bindt. Vaak receptor
reserve.
Non-competatief antagonisme: bindt ergens anders dan de receptor plaats waardoor de vorm verandert en
de agonist niet meer kan binden. Vaak bij ionkanalen.
Pharmacology: interactions of chemical substances with the living organism.
Drug: chemical applied to a physiological system that affects its biological function in a specific way.
Farmacokinetiek: wetenschap die bestudeerd wat het lichaam doet met het farmaco.
Farmacodynamiek: gaat specifiek over de werking van de geneesmiddelen.
Receptoren hebben een grote specificiteit voor medicijnen. Receptor is een target molecuul waarvan de
functie is om bepaalde stoffen te herkennen, en als deze stoffen gebonden worden een respons te geven.
Een belangrijke rol van receptoren is cel communicatie. Medicijnen gaan niet altijd via receptoren, er zijn
ook niet specifieke geneesmiddelen, met weking via fysische eigenschappen (antacids neutraliseren
maagzuur, adsorbents zorgen dat diarre weggaat, osmotic agents zorgen dat verstopping weggaat).
Specifieke geneesmiddelen bij een lage concentratie, hebben een chemische en biologische specificiteit.
Het past heel specifiek op een receptor. Of ze werken op ion kanalen, enzymen en transporters.
Geen enkel geneesmiddel is volledig specifiek. Bij hogere concentraties kan een geneesmiddel ook andere
receptoren activeren omdat die receptor dan toevallig een structuur heeft die er een beetje op lijkt.
Beta 1 receptoren in het hart. Beta 2 receptoren in de longen. Als je heel veel inneemt kan beta 2 ook aan
beta 1 gaan binden en andersom. Dus bijwerking van medicijnen voor astma is versnelde hartslag.
Agonist: receptor bezetting leidt tot biologisch respons. Occupation is afhankelijk van de affiniteit, activatie
afhankelijk van de effectiviteit (acetylcholine, geeft vaatverwijding). Als agonist bindt verandert de structuur
waardoor het aan een G-eiwit gaat binden (bij G eiwit gekoppelde receptoren).
Antagonist: receptor bezetting leidt niet tot een reactie en voorkomt het effect van een agonist meestal
doordat de agonist niet meer kan binden (atropine).
Ka = 1: concentratie waarbij de helft van de receptoren bezet zijn.
Hoge potency: lage EC50. Efficacy is maximale werking.
Occupation theory: het effect in verhouding met de bezetting (over-simplification).
ε 1 -> volledige agonist, 0 -> antagonist (effectiviteit).
EC50 hoe beter (en dus lager) hoe minder concentratie nodig voor 50% werking (en dus binding) (potency).
PD2 zegt ook iets over de potency.
Receptor reserve: EC50 < KA. Minder receptoren te bezetten om het maximale respons te bereiken.
Partiële agonisten bereiken nooit de maximale activiteit. Zijn ook partiël antagonist. Bereiken 40%.
Naamate de verbinding groter is slechtere agonist.
Competitive antagonisme: competitie tussen agonist en antagonist, beide willen op dezelde plek binden. Als
[antagonist] toeneemt neemt het effect van de agonist af. Beide binden reversible aan de receptor dus
kunnen elkaar verdringen. (spel van concentraties). Helling van 1 zegt dat het competitief is.
Irreversible competitive antagonist: bindt irreversible op de plek waar de agonist bindt. Vaak receptor
reserve.
Non-competatief antagonisme: bindt ergens anders dan de receptor plaats waardoor de vorm verandert en
de agonist niet meer kan binden. Vaak bij ionkanalen.
