Hoofdstuk 5: Farmacodynamiek
Vier receptor types
In de farmacodynamiek kijken we naar hoe een geneesmiddel leidt tot een bepaald effect. Het
geneesmiddel interageert met een target (de receptor), meestal is dit een irreversibele reactie die
leidt tot een ligand-receptor complex ([DR]). Normaliter bindt de ligand aan de receptor waardoor er
binnen in de cel pathways worden geactiveerd. Er zijn verschillende types van receptoren, denk aan
ionenkanalen, GPCRs, kinase gelinkte receptoren (transportsystemen ofwel influx/efflux systemen,
enzymen) of nucleaire receptoren. De meeste geneesmiddelen werken in op macromoleculen die we
vinden op de celmembraan. Sommige geneesmiddelen werken intracellulair, deze gaan vaak invloed
uitoefenen op de transcriptie en de translatie van de cel, dit heeft tijd nodig en deze geneesmiddelen
geven geen acuut effect. De extracellulair werkende geneesmiddelen werken vaak direct en hebben
een erg snel effect. De snelheid waarmee een effect ontstaat is afhankelijk van de aard van het
werkingsmechanisme van het geneesmiddel. Afhankelijk van de aard van de interactie (dus de soort
receptor) gaat het effect sneller of trager tot stand komen.
Orthosterische versus allosterische binding
Deze binding gaat over een
rechtstreekse interactie met de
receptor. We kunnen in
competitie gaan als het ligand een
small molecule is. Maar, de
biologicals (monoclonale
antistoffen) werken door het
wegvangen van het endogene
ligand. De orthosterische inhibitie
werkt via de normale
bindingsplaats op de receptor, ook
wel de orthosterische
bindingsplaats genoemd. Aan de
andere kant zien we de
allosterische bindingsplaats
(rechts). Soms zal de werking van
een geneesmiddel niet berusten
Pagina 1 van 5
Vier receptor types
In de farmacodynamiek kijken we naar hoe een geneesmiddel leidt tot een bepaald effect. Het
geneesmiddel interageert met een target (de receptor), meestal is dit een irreversibele reactie die
leidt tot een ligand-receptor complex ([DR]). Normaliter bindt de ligand aan de receptor waardoor er
binnen in de cel pathways worden geactiveerd. Er zijn verschillende types van receptoren, denk aan
ionenkanalen, GPCRs, kinase gelinkte receptoren (transportsystemen ofwel influx/efflux systemen,
enzymen) of nucleaire receptoren. De meeste geneesmiddelen werken in op macromoleculen die we
vinden op de celmembraan. Sommige geneesmiddelen werken intracellulair, deze gaan vaak invloed
uitoefenen op de transcriptie en de translatie van de cel, dit heeft tijd nodig en deze geneesmiddelen
geven geen acuut effect. De extracellulair werkende geneesmiddelen werken vaak direct en hebben
een erg snel effect. De snelheid waarmee een effect ontstaat is afhankelijk van de aard van het
werkingsmechanisme van het geneesmiddel. Afhankelijk van de aard van de interactie (dus de soort
receptor) gaat het effect sneller of trager tot stand komen.
Orthosterische versus allosterische binding
Deze binding gaat over een
rechtstreekse interactie met de
receptor. We kunnen in
competitie gaan als het ligand een
small molecule is. Maar, de
biologicals (monoclonale
antistoffen) werken door het
wegvangen van het endogene
ligand. De orthosterische inhibitie
werkt via de normale
bindingsplaats op de receptor, ook
wel de orthosterische
bindingsplaats genoemd. Aan de
andere kant zien we de
allosterische bindingsplaats
(rechts). Soms zal de werking van
een geneesmiddel niet berusten
Pagina 1 van 5
