College 1: introductie
Farmacologie: kennis over drugs en medicijnen; de kunst van het maken van medicijnen.
De wetenschap die zich bezighoudt met het bestuderen van de wederzijdse acties of
interacties tussen farmacologische stoffen en fysiologische processen.
Drug: farmacologisch werkzame stof (voor abuse in dit vak).
Aan de hand waarvan worden medicijnen/drugs geclassificeerd?
● Chemische structuur
○ Wordt niet gebruikt, want dezelfde structuren kunnen verschillende effecten
hebben
● Werkingsmechanisme
○ Zou ideaal zijn, maar is niet altijd bekend
● Gedragsmatige effecten
○ Makkelijkste; gelinkt aan de stoornis die het moet behandelen; gold-standard
Classificatiesystemen:
● Anatomical Therapeutic Chemical (ATC)
○ Ouder (1976)
○ Gouden standaard (WHO)
○ Gedragseffecten
■ Indication-based (bijv: iemand heeft depressie, je wil iemand iets
geven wat de symptomen verminderd. Dus een anti-depressiva).
○ Minpunten:
■ Veel medicijnen kunnen meerdere doeleinden dienen (niet alleen de
primaire stoornis). Zo kunnen anti-depressiva ook nuttig zijn voor
angststoornissen.
■ Stigma: mensen met angststoornissen vinden het soms niet leuk om
een medicijn voorgeschreven te krijgen waar anti-depressiva opstaat.
Dit kan leiden tot minder therapietrouw (patient adherence).
● Neuroscience-based Nomaclature (NbN)
○ Werkingsmechanisme
■ Farmacologisch gedreven (het effect dat het medicijn heeft op het
lichaam)
○ Nieuwer (2018)
■ Taskforce 5 organisatie
○ Minpunten:
■ Nieuw, nog niet erkent door WHO/ een groot deel van de
wetenschappelijke gemeenschap
■ Gebrek aan bewijs voor werkingsmechanismen
Belangrijkste psychotrope medicijnen (ATC):
● Antipsychotica
○ Conventioneel (oud): bijv. Haloperidol
○ Atypisch (nieuwer): bijv. Risperidone
● Anti-depressiva
○ Tricyclisch: bijv. Imiprimine
, ○ SSRI’s: bijv. Prozac
○ MAOI: bijv. Mardril
● Anxiolytica
○ Benzodiazepines: bijv. Valium
○ Non-benzodiazepine’s: bijv. Buspiron
● Stemmingsstabilisatoren
○ Lithium
● Hypnotica
Toediening in vier stadia:
1. Absorptie: van de plek van toediening naar het bloed
a. Oraal: makkelijk, maar maagzuren nemen ongeveer ⅔ van het medicijn weg
b. Rectaal: moeilijk, maar er wordt maar ⅓ van het medicijn weggenomen
c. Parenteraal: injecties
i. Intraveneus: meteen in de bloedstroom → snel effect (bijv. chemo).
Nadeel: moeilijk terug te keren wanneer iemand een allergische
reactie heeft.
ii. Intramusculair: in de spieren → wanneer je iets langzamer in de
bloedsomloop wil laten komen
iii. Subcutanously: onderhuids
d. Inhaleren
e. Topical: op de specifieke plek waar het werkzaam moet zijn. Bijvoorbeeld
crème op de huid.
i. Huid
ii. Orale mucosa (voordeel: je kan de pil makkelijk wegnemen bij een
ongewenste reactie)
1. Sublingual: onder de tong, veel bloedvaten
2. Buccaal: tussen de wang en de tanden
2. Distributie
a. Extracellulair: bloedplasma
b. Intracellulair: water in de bloedcellen
c. Distributiesnelheid hangt af van de oplosbaarheid van lipiden
i. Passieve diffusie door de membranen volgens de concentratiegradiënt
(concentratie blijft gelijk verdeeld)
, ii. Hogere oplosbaarheid → snellere distributie (bijv. heroïne heeft een
sterker effect dan morfine, want heeft een hogere oplosbaarheid)
3. Metabolisme: conversie door het lichaam
4. Uitscheiding (excretion)
Pharmacokinetics
Farmacokinetiek: verandering in de tijd in termen van serumconcentratie van medicatie en
metabolieten → hoe verwerkt het lichaam de medicatie?
Heeft een effect op alle vier de stadia.
● Gehele bloedcirculatie duurt ongeveer 1 minuut
○ 10 miljard haarvaten (200 vierkante meter)
○ Upper track: hersenen en armen
Pharmacodynamics
Farmacodynamiek: hoe reageert het lichaam op de medicatie?
● Receptor interactie: medicatie zoekt een receptor ergens in het lichaam en heeft
een interactie met een neuron → effect op iemands gedrag/ gevoel
● Farmacologisch, therapeutisch en toxisch effect
● Tijd-concentratie relatie
○ T0 (tijd = 0)
■ Eerst: hoge piek in de concentratie van de medicatie in het plasma bij
de toediening
■ Daarna: grote vermindering (verlaat de bloedstroom langzamerhand)
○
● Half-lives: tijd voor de medicatie om te halveren in concentratie
○ Distributie half-life: alpha fase
■ tot 50%
■ Hoe snel wordt het opgenomen?
○ Eliminatie half-life: bèta fase
■ Degradatie (lever) en 50% excretie (nieren)
■ Hoe snel wordt het geëlimineerd/ stopt het functioneren?
, ○
Neurotransmissie anatomie
● Globale structuur
○ Cellichaam = soma
● Dendrieten
○ Met spines of zonder
● Axon: stuurt signalen naar de volgende neuron; transporteren informatie
● Synaps: communiceert met andere neuronen
○ Axodendritisch:
■ Presynaptisch: stuurt informatie
■ Postsynaptisch: ontvangt informatie
■ Anterograde: axon → dendriet
■ Meestvoorkomend
○ Axosomatisch:
■ Ontvanger = soma
■ Axon → soma
○ Axoaxonisch:
■ Axon → axon
■ Ontvanger = axon
■ Minst voorkomend
Speciale neuronen
● Pyramidal cells
○ Driehoekig cellichaam
Farmacologie: kennis over drugs en medicijnen; de kunst van het maken van medicijnen.
De wetenschap die zich bezighoudt met het bestuderen van de wederzijdse acties of
interacties tussen farmacologische stoffen en fysiologische processen.
Drug: farmacologisch werkzame stof (voor abuse in dit vak).
Aan de hand waarvan worden medicijnen/drugs geclassificeerd?
● Chemische structuur
○ Wordt niet gebruikt, want dezelfde structuren kunnen verschillende effecten
hebben
● Werkingsmechanisme
○ Zou ideaal zijn, maar is niet altijd bekend
● Gedragsmatige effecten
○ Makkelijkste; gelinkt aan de stoornis die het moet behandelen; gold-standard
Classificatiesystemen:
● Anatomical Therapeutic Chemical (ATC)
○ Ouder (1976)
○ Gouden standaard (WHO)
○ Gedragseffecten
■ Indication-based (bijv: iemand heeft depressie, je wil iemand iets
geven wat de symptomen verminderd. Dus een anti-depressiva).
○ Minpunten:
■ Veel medicijnen kunnen meerdere doeleinden dienen (niet alleen de
primaire stoornis). Zo kunnen anti-depressiva ook nuttig zijn voor
angststoornissen.
■ Stigma: mensen met angststoornissen vinden het soms niet leuk om
een medicijn voorgeschreven te krijgen waar anti-depressiva opstaat.
Dit kan leiden tot minder therapietrouw (patient adherence).
● Neuroscience-based Nomaclature (NbN)
○ Werkingsmechanisme
■ Farmacologisch gedreven (het effect dat het medicijn heeft op het
lichaam)
○ Nieuwer (2018)
■ Taskforce 5 organisatie
○ Minpunten:
■ Nieuw, nog niet erkent door WHO/ een groot deel van de
wetenschappelijke gemeenschap
■ Gebrek aan bewijs voor werkingsmechanismen
Belangrijkste psychotrope medicijnen (ATC):
● Antipsychotica
○ Conventioneel (oud): bijv. Haloperidol
○ Atypisch (nieuwer): bijv. Risperidone
● Anti-depressiva
○ Tricyclisch: bijv. Imiprimine
, ○ SSRI’s: bijv. Prozac
○ MAOI: bijv. Mardril
● Anxiolytica
○ Benzodiazepines: bijv. Valium
○ Non-benzodiazepine’s: bijv. Buspiron
● Stemmingsstabilisatoren
○ Lithium
● Hypnotica
Toediening in vier stadia:
1. Absorptie: van de plek van toediening naar het bloed
a. Oraal: makkelijk, maar maagzuren nemen ongeveer ⅔ van het medicijn weg
b. Rectaal: moeilijk, maar er wordt maar ⅓ van het medicijn weggenomen
c. Parenteraal: injecties
i. Intraveneus: meteen in de bloedstroom → snel effect (bijv. chemo).
Nadeel: moeilijk terug te keren wanneer iemand een allergische
reactie heeft.
ii. Intramusculair: in de spieren → wanneer je iets langzamer in de
bloedsomloop wil laten komen
iii. Subcutanously: onderhuids
d. Inhaleren
e. Topical: op de specifieke plek waar het werkzaam moet zijn. Bijvoorbeeld
crème op de huid.
i. Huid
ii. Orale mucosa (voordeel: je kan de pil makkelijk wegnemen bij een
ongewenste reactie)
1. Sublingual: onder de tong, veel bloedvaten
2. Buccaal: tussen de wang en de tanden
2. Distributie
a. Extracellulair: bloedplasma
b. Intracellulair: water in de bloedcellen
c. Distributiesnelheid hangt af van de oplosbaarheid van lipiden
i. Passieve diffusie door de membranen volgens de concentratiegradiënt
(concentratie blijft gelijk verdeeld)
, ii. Hogere oplosbaarheid → snellere distributie (bijv. heroïne heeft een
sterker effect dan morfine, want heeft een hogere oplosbaarheid)
3. Metabolisme: conversie door het lichaam
4. Uitscheiding (excretion)
Pharmacokinetics
Farmacokinetiek: verandering in de tijd in termen van serumconcentratie van medicatie en
metabolieten → hoe verwerkt het lichaam de medicatie?
Heeft een effect op alle vier de stadia.
● Gehele bloedcirculatie duurt ongeveer 1 minuut
○ 10 miljard haarvaten (200 vierkante meter)
○ Upper track: hersenen en armen
Pharmacodynamics
Farmacodynamiek: hoe reageert het lichaam op de medicatie?
● Receptor interactie: medicatie zoekt een receptor ergens in het lichaam en heeft
een interactie met een neuron → effect op iemands gedrag/ gevoel
● Farmacologisch, therapeutisch en toxisch effect
● Tijd-concentratie relatie
○ T0 (tijd = 0)
■ Eerst: hoge piek in de concentratie van de medicatie in het plasma bij
de toediening
■ Daarna: grote vermindering (verlaat de bloedstroom langzamerhand)
○
● Half-lives: tijd voor de medicatie om te halveren in concentratie
○ Distributie half-life: alpha fase
■ tot 50%
■ Hoe snel wordt het opgenomen?
○ Eliminatie half-life: bèta fase
■ Degradatie (lever) en 50% excretie (nieren)
■ Hoe snel wordt het geëlimineerd/ stopt het functioneren?
, ○
Neurotransmissie anatomie
● Globale structuur
○ Cellichaam = soma
● Dendrieten
○ Met spines of zonder
● Axon: stuurt signalen naar de volgende neuron; transporteren informatie
● Synaps: communiceert met andere neuronen
○ Axodendritisch:
■ Presynaptisch: stuurt informatie
■ Postsynaptisch: ontvangt informatie
■ Anterograde: axon → dendriet
■ Meestvoorkomend
○ Axosomatisch:
■ Ontvanger = soma
■ Axon → soma
○ Axoaxonisch:
■ Axon → axon
■ Ontvanger = axon
■ Minst voorkomend
Speciale neuronen
● Pyramidal cells
○ Driehoekig cellichaam
