Samenvatting VZC3: partim Farmacologie

Samenvatting Farmaco 3a
ANALGETICA, ANTIPYRETICA, ANTI-INFLAMMATOIRE MIDDELEN
PIJN EN DE WHO-PIJNLADDER
Nociceptieve pijn = pijn ontstaan door schade aan oppervlakkige of dieper gelegen weefsels
Neuropatische pijn = beschadiging van druk op zenuwweefsel
World Health Organization (WHO)  stappensysteem of pijnladder:
Stap 1: behandeling met niet-opioïd analgeticum
Stap 2: Behandeling met een zwak opioïd analgeticum
Stap 3: Behandeling met een sterk opioId analgeticum
Stap 4: Invasieve en minimaal invasieve technieken (recent toegevoegd)
Coanalgetica = te combineren met elke stap
Stappen  In 2 richtingen gebruiken (afhankelijk pijnintensiteit en oorzaak)
NIET-OPIOÏDE ANALGETICA EN ANTIPYRETICA
PARACETAMOL
= Een matige pijnstiller
= ‘Zwak’ analgeticum dat vaak gecombineerd wordt met opioïd of een NSAID
 Werkt ook antipyretisch, maar heeft geen anti-inflammatoir effect
Weinig bijwerkingen  Eerste keuze bij aanpak pijn en koorts
Effect paracetamol = een combinatie van onderlinge samenhang tussen verschillende
centrale mechanismen
Langdurig gebruik met hoge dosering  nier- en leverbeschadiging
 ASAP acetylcysteïne als antidotum
Mogelijke bijwerking van overmatig gebruik = medicatieafhankelijke hoofdpijn of rebound-
hoofdpijn
ACETYLSALICYLZUUR
 Heeft een beperkte plaats bij koorts en pijn
Voor anti-inflammatoir effect = hoge dosissen acetylsalicylzuur noodzakelijk
 Sterkste effect op trombocytenaggregatie en als antiaggregans in de cardiovasculaire
preventie
Per os = lokaal etsend effect op maagslijmvlies  best tijdens maaltijd
Overgevoeligheidsreactie (bv. bronchoconstrictie)  rekening houden met
kruisovergevoeligheid
COMBINATIEPREPARATEN
Acetylsalicylzuur en paracetamol  komen veel voor in combinatiepreparaten
 Meer bijwerkingen en niet altijd meer werkzaam
Preparaten met één werkzame stof te verkiezen
Coffeïne  beperkte versterkende werking op pijnmedicatie
Ascorbinezuur of vitamine C  soms toegevoegd aan analgetica
 Resorptie acetylsalicylzuur stimuleren omdat de maaginhoud zuurder wordt
NIET-STEROÏDALE ANTI-INFLAMMATOIRE MIDDELEN (NSAID’S)
= COX-remmers
 Naast een analgetisch effect ook een anti-inflammatoir effect
Toepassingsgebied NSAID = behandeling van lichte tot matige pijn bij aandoeningen waarbij
inflammatie een rol speelt
Werkingsmechanisme = remmen van de omzetting van arachidonzuur in prostaglandines
door reversibele inhibitie van enzym-cyclo-oxygenase (COX)
Bepaalde prostaglandines = verantwoordelijk voor versterken van pijn, koorts en ontsteking

1

, Klassieke NSAID’s  belangrijke rol bij omzetting van arachidonzuur in de
ontstekingsbevorderende prostaglandines
Inhibitie van COX-1 = verantwoordelijk voor schadelijk effect op maag
Gevolg: ulceraties, bloedingen en soms perforatie
Gastro-intestinale bijwerkingen vooral bij ouderen, bij combinatie van corticosteroïden of
alcohol, bij langdurige en hoge doseringen
COX-1  trombocyten tromboxaan-A2 aanmaken
COX-2  aanmaak prostacycline in de vaatwand en remt de trombocytenaggregatie
COX-2-selectieve NSAID’s geven minder gastro-intestinale bijwerkingen
 Verhoogd risico op myocardinfarct en CVA
 Indicatie: artrose en reumatoïde artritis
NSAID’s = af te raden tijdens de zwangerschap
 1ste trimester = risico op miskraam en vermoeden van teratogeniteit
 3de trimester = zwangerschap en partus verlengen, bloedingen optreden en ductus
arteriosus vroegtijdig sluiten
OPIOÏDE ANALGETICA
= Oefenen werking uit op het centrale zenuwstelsel
Opioïden = nauw verband aan opiaten en hebben een stimulerend effect op de
opiaatreceptoren
Door binding  pijnsignalen worden niet naar de hersenen gestuurd
Meeste opioïden = volle agonisten (codeïne, morfine, …)
Sommige opioïden = partiële agonisten (buprenorfin)  Niet gecombineerd met volle
agonist omwille van verminderde werkzaamheid van zuivere agonist
Naloxon = zuivere agonist  Toegediend bij overdosering (corrigeert AH depressie)
Frequente bijwerkingen:
 Obstipatie
 Misselijkheid
 Braken
 Sedatie
 Ademhalingsdepressie
 Miosis
 Jeuk
 Tolerantie
 Psychische afhankelijkheid
 Lichamelijke afhankelijkheid met ontwenningsverschijnselen bij plotse onderbreking
ZWAKKE OPIOÏDEN
= Gebruikt bij milde tot ernstige pijn
 Onderscheiden van sterke opioïden = pijnstillend effect kan niet blijven opdrijven door
dosis te verhogen (= plafondeffect)
Codeïne = prodrug vab morfine
Toevoeging van codeïne aan paracetamol  gunstiger effect
Tramadol = bijna dezelfde pijnstillend werking als codeïne maar heeft minder bijwerkingen
zoals obstipatie en sedatie.
 Bijwerkingen zijn vooral: nausea en duizeligheid
KRACHTIGE OPIOÏDEN
= Toegepast bij bestrijding van pijn bij maligne aandoeningen of tijdelijk na chirurgie.

2