Geneesmiddelenleer
Hoofdstuk I: Algemene farmacologie
1. Samenstelling van geneesmiddelen
Geneesmiddelen = chemische stoffen die worden toegediend aan of in een
menselijk of dierlijk lichaam om ziekten te behandelen of te voorkomen of om
symptomen van ziekten of aandoeningen te bestrijden.
1.1. Bronnen van geneesmiddelen
Traditionele bronnen:
Planten
Mineralen
Bacteriën ( antibiotica)
Schimmels ( anthelmintica)
Vroeger: dieren voor hormonen; nu: hormonen worden gemaakt in
laboratoria.
1.2. Actieve bestanddelen en hulpstoffen
Actieve bestanddelen = actieve moleculen die zorgen voor het gewenste
therapeutische effect in het lichaam
Hulpstoffen = stoffen die worden toegevoegd aan het geneesmiddel om het tot
een vorm te maken die door de patiënt kan worden opgenomen en het gewenste
therapeutische effect kan hebben in het lichaam.
2. Naamgeving van geneesmiddelen
2.1. Actief bestanddeel-merknaam
Vb. Metacam ®
Metacam is de merknaam. Je herkent dit aan het ®-symbooltje, dat staat voor
‘registerd trademark’ of geregistreerd merk.
Meloxicam is het actieve bestanddeel.
Er zijn ook andere merken van geneesmiddelen met hetzelfde actieve
bestanddeel.
2.2. Generische geneesmiddelen
Wanneer er een nieuw geneesmiddel ontwikkeld is dan heeft het recht gekregen
om dit geneesmiddel op de markt te brengen. Het krijgt voor een bepaalde
periode een patent op het geneesmiddel. Het bedrijf geeft het geneesmiddel een
naam en geen enkel ander bedrijf mag dit geneesmiddel produceren. Dit geeft
het bedrijf dat het geneesmiddel ontwikkeld heeft de tijd om de kosten voor
ontwikkeling en productie van het geneesmiddel terug te winnen.
Wanneer het patent na een bepaalde periode verlopen is, mogen andere
farmaceutische bedrijven het geneesmiddel ook beginnen produceren =
generische geneesmiddelen. Deze geneesmiddelen zijn meestal goedkoper.
,3. Basisprincipes voor het gebruik van
geneesmiddelen
Preventief: ter voorkoming van ziekte vb. vaccins en middelen tegen
vlooien
Curatief: een dier dat reeds ziek is een gepaste behandeling krijgt
o Causaal: gericht op wegnemen van de oorzaak
o Symptomatisch: heft bepaalde ziekteverschijnselen op zonder dat
de oorzaak wordt genomen
o Substitutietherapie heft een tekort aan een bepaalde stof
Risico’s:
Geneesmiddelen die zonder voorschrift aangekocht kunnen worden en
toegediend mogen worden door de eigenaar = ‘over the counter’
producten.
Geneesmiddelen die enkel op voorschrift kunnen aangekocht worden
kunnen dan ook enkel maar door de dierenarts toegediend worden.
Verdovende middelen en psychotrope stoffen: zij werken in op het
centrale zenuwstelsel en moeten in een gesloten gifkast bewaard worden
en er moet een extra register over bijgehouden worden.
4. Farmacodynamie
4.1. Inleiding
Farmacodynamie = effecten van geneesmiddelen op het lichaam. Het
beschrijft de fysiologische veranderingen die geneesmiddelen kunnen teweeg
brengen in het lichaam.
Om de celfunctie te kunnen beïnvloeden, binden geneesmiddelenmoleculen aan
bestanddelen van de celmembraan of aan inwendige structuren in de cel. De
geneesmiddelmolecule en de receptor moeten ruimtelijk perfect in elkaar passen
opdat de gewenste actie zou kunnen worden uitgevoerd.
4.2. Aangrijpingspunten voor geneesmiddelen.
Werken op celniveau:
Ze gaan een interactie aan met celorganellen en d biochemische
processen die hierin plaatsvinden om een therapeutisch effect te bekomen
dat we kunnen waarnemen op het niveau van organen en
orgaansystemen.
De meeste binden aan eiwitten. Maar waarom? Omdat ze een sleutelrol spelen
bij elk fysiologisch proces in het lichaam. Als je een eiwit met een geneesmiddel
beïnvloedt, kan je dus ook het fysiologisch proces beïnvloeden.
Als we een eiwit kunnen vinden dat specifiek is voor een bepaald orgaan of
weefsel, kunnen we een geneesmiddel ontwerpen dat zich uitsluitend op dat
orgaan of weefsel richt.
,4.3. Soorten eiwitten waarop geneesmiddelen aangrijpen
4.3.1. Receptoren
Door voortdurende communicatie tussen cellen en weefsels kan et inwendige
milieu van het lichaam stabiel worden gehouden = homeostase.
Communicatie in het lichaam wordt mogelijk gemaakt door chemische
boodschappers die binden aan receptoren in en op andere cellen in het
lichaam om zo een effect in die cellen te bekomen = endogene liganden.
Geneesmiddelen binnen aan receptoren omdat de moleculaire structuur van het
geneesmiddel vrijwel dezelfde is als die van de natuurlijke chemische
boodschapper die het lichaam maakt.
Wanneer een chemische boodschapper aan de bindingsplaats van een receptor
bindt, veroorzaakt dit een kleine verandering in de ruimtelijke structuur. Dit
triggert een actie van de cel: een toename of een afname van de activiteit.
Hoe beter het geneesmiddel bij de receptor past (specificiteit), hoe groter de
kans op succes.
Wanneer het geneesmiddel bindt met de receptor kunnen er twee dingen
gebeuren:
1. Agonisten: geven hetzelfde effect als de natuurlijke chemische
boodschapper.
2. Antagonisten: blokkeren de receptoren voor de natuurlijke
boodschapper, zodat er geen effect kan ontstaan.
Geneesmiddelen kunnen zo worden ontworpen dat e aangrijpen op specifieke
receptoren die op specifieke weefsels worden gevonden.
Door geneesmiddelen te ontwerpen die aangrijpen op specifieke adrenerge
receptoren kunnen we een therapeutisch effect bekomen in een specifiek
weefsel. Het feit dat er verschillende subtypen van receptoren zijn met bijna
dezelfde structuur heeft echt ook het nadeel dat zo’n geneesmiddel ook aan een
andere receptor van die groep kan binden en zo een ongewenst effect kan
veroorzaken.
, 4.3.2. Ionkanalen
Passage van ionen door een celmembraan kan passief gebeuren via ionkanalen
of actief via transporteiwitten.
Sommige geneesmiddelen blokkeren het ionkanaal door zelf in het kanaal te
gaan zitten en voorkomen zo dat ionen van de ene kant naar de andere kant van
het membraan kunnen gaan.
Andere geneesmiddelen veranderen het gedrag van ionkanalen door hun
werking te stimuleren of te remmen, waardoor ionen gemakkelijker of
moeilijker membranen kunnen passeren = modulatoren
4.3.3. Transporteiwitten
= zijn membraaneiwitten die betrokken zijn bij het actieve transport van ionen en
allerlei andere moleculen door het celmembraan met behulp van ATP als
energiebron.
Geneesmiddelen die inwerken op transporteiwitten blokkeren over het
algemeen het transportmechanisme, maar het effect varieert afhankelijk van het
soort transporteiwit.
Voorbeelden van geneesmiddelen die inwerken op ionpompen zijn furosemide
en omeprazol.
Transporteiwitten kunnen ook betrokken zijn in het transport van
neurotransmitters in de hersenen.
4.3.4. Enzymen
= grote, complexe eiwitten die biochemische
reacties in cellen katalyseren (= mogelijk
maken of versnellen zonder daarbij zelf te
worden gebruikt of van samenstelling te
veranderen)
Hoofdstuk I: Algemene farmacologie
1. Samenstelling van geneesmiddelen
Geneesmiddelen = chemische stoffen die worden toegediend aan of in een
menselijk of dierlijk lichaam om ziekten te behandelen of te voorkomen of om
symptomen van ziekten of aandoeningen te bestrijden.
1.1. Bronnen van geneesmiddelen
Traditionele bronnen:
Planten
Mineralen
Bacteriën ( antibiotica)
Schimmels ( anthelmintica)
Vroeger: dieren voor hormonen; nu: hormonen worden gemaakt in
laboratoria.
1.2. Actieve bestanddelen en hulpstoffen
Actieve bestanddelen = actieve moleculen die zorgen voor het gewenste
therapeutische effect in het lichaam
Hulpstoffen = stoffen die worden toegevoegd aan het geneesmiddel om het tot
een vorm te maken die door de patiënt kan worden opgenomen en het gewenste
therapeutische effect kan hebben in het lichaam.
2. Naamgeving van geneesmiddelen
2.1. Actief bestanddeel-merknaam
Vb. Metacam ®
Metacam is de merknaam. Je herkent dit aan het ®-symbooltje, dat staat voor
‘registerd trademark’ of geregistreerd merk.
Meloxicam is het actieve bestanddeel.
Er zijn ook andere merken van geneesmiddelen met hetzelfde actieve
bestanddeel.
2.2. Generische geneesmiddelen
Wanneer er een nieuw geneesmiddel ontwikkeld is dan heeft het recht gekregen
om dit geneesmiddel op de markt te brengen. Het krijgt voor een bepaalde
periode een patent op het geneesmiddel. Het bedrijf geeft het geneesmiddel een
naam en geen enkel ander bedrijf mag dit geneesmiddel produceren. Dit geeft
het bedrijf dat het geneesmiddel ontwikkeld heeft de tijd om de kosten voor
ontwikkeling en productie van het geneesmiddel terug te winnen.
Wanneer het patent na een bepaalde periode verlopen is, mogen andere
farmaceutische bedrijven het geneesmiddel ook beginnen produceren =
generische geneesmiddelen. Deze geneesmiddelen zijn meestal goedkoper.
,3. Basisprincipes voor het gebruik van
geneesmiddelen
Preventief: ter voorkoming van ziekte vb. vaccins en middelen tegen
vlooien
Curatief: een dier dat reeds ziek is een gepaste behandeling krijgt
o Causaal: gericht op wegnemen van de oorzaak
o Symptomatisch: heft bepaalde ziekteverschijnselen op zonder dat
de oorzaak wordt genomen
o Substitutietherapie heft een tekort aan een bepaalde stof
Risico’s:
Geneesmiddelen die zonder voorschrift aangekocht kunnen worden en
toegediend mogen worden door de eigenaar = ‘over the counter’
producten.
Geneesmiddelen die enkel op voorschrift kunnen aangekocht worden
kunnen dan ook enkel maar door de dierenarts toegediend worden.
Verdovende middelen en psychotrope stoffen: zij werken in op het
centrale zenuwstelsel en moeten in een gesloten gifkast bewaard worden
en er moet een extra register over bijgehouden worden.
4. Farmacodynamie
4.1. Inleiding
Farmacodynamie = effecten van geneesmiddelen op het lichaam. Het
beschrijft de fysiologische veranderingen die geneesmiddelen kunnen teweeg
brengen in het lichaam.
Om de celfunctie te kunnen beïnvloeden, binden geneesmiddelenmoleculen aan
bestanddelen van de celmembraan of aan inwendige structuren in de cel. De
geneesmiddelmolecule en de receptor moeten ruimtelijk perfect in elkaar passen
opdat de gewenste actie zou kunnen worden uitgevoerd.
4.2. Aangrijpingspunten voor geneesmiddelen.
Werken op celniveau:
Ze gaan een interactie aan met celorganellen en d biochemische
processen die hierin plaatsvinden om een therapeutisch effect te bekomen
dat we kunnen waarnemen op het niveau van organen en
orgaansystemen.
De meeste binden aan eiwitten. Maar waarom? Omdat ze een sleutelrol spelen
bij elk fysiologisch proces in het lichaam. Als je een eiwit met een geneesmiddel
beïnvloedt, kan je dus ook het fysiologisch proces beïnvloeden.
Als we een eiwit kunnen vinden dat specifiek is voor een bepaald orgaan of
weefsel, kunnen we een geneesmiddel ontwerpen dat zich uitsluitend op dat
orgaan of weefsel richt.
,4.3. Soorten eiwitten waarop geneesmiddelen aangrijpen
4.3.1. Receptoren
Door voortdurende communicatie tussen cellen en weefsels kan et inwendige
milieu van het lichaam stabiel worden gehouden = homeostase.
Communicatie in het lichaam wordt mogelijk gemaakt door chemische
boodschappers die binden aan receptoren in en op andere cellen in het
lichaam om zo een effect in die cellen te bekomen = endogene liganden.
Geneesmiddelen binnen aan receptoren omdat de moleculaire structuur van het
geneesmiddel vrijwel dezelfde is als die van de natuurlijke chemische
boodschapper die het lichaam maakt.
Wanneer een chemische boodschapper aan de bindingsplaats van een receptor
bindt, veroorzaakt dit een kleine verandering in de ruimtelijke structuur. Dit
triggert een actie van de cel: een toename of een afname van de activiteit.
Hoe beter het geneesmiddel bij de receptor past (specificiteit), hoe groter de
kans op succes.
Wanneer het geneesmiddel bindt met de receptor kunnen er twee dingen
gebeuren:
1. Agonisten: geven hetzelfde effect als de natuurlijke chemische
boodschapper.
2. Antagonisten: blokkeren de receptoren voor de natuurlijke
boodschapper, zodat er geen effect kan ontstaan.
Geneesmiddelen kunnen zo worden ontworpen dat e aangrijpen op specifieke
receptoren die op specifieke weefsels worden gevonden.
Door geneesmiddelen te ontwerpen die aangrijpen op specifieke adrenerge
receptoren kunnen we een therapeutisch effect bekomen in een specifiek
weefsel. Het feit dat er verschillende subtypen van receptoren zijn met bijna
dezelfde structuur heeft echt ook het nadeel dat zo’n geneesmiddel ook aan een
andere receptor van die groep kan binden en zo een ongewenst effect kan
veroorzaken.
, 4.3.2. Ionkanalen
Passage van ionen door een celmembraan kan passief gebeuren via ionkanalen
of actief via transporteiwitten.
Sommige geneesmiddelen blokkeren het ionkanaal door zelf in het kanaal te
gaan zitten en voorkomen zo dat ionen van de ene kant naar de andere kant van
het membraan kunnen gaan.
Andere geneesmiddelen veranderen het gedrag van ionkanalen door hun
werking te stimuleren of te remmen, waardoor ionen gemakkelijker of
moeilijker membranen kunnen passeren = modulatoren
4.3.3. Transporteiwitten
= zijn membraaneiwitten die betrokken zijn bij het actieve transport van ionen en
allerlei andere moleculen door het celmembraan met behulp van ATP als
energiebron.
Geneesmiddelen die inwerken op transporteiwitten blokkeren over het
algemeen het transportmechanisme, maar het effect varieert afhankelijk van het
soort transporteiwit.
Voorbeelden van geneesmiddelen die inwerken op ionpompen zijn furosemide
en omeprazol.
Transporteiwitten kunnen ook betrokken zijn in het transport van
neurotransmitters in de hersenen.
4.3.4. Enzymen
= grote, complexe eiwitten die biochemische
reacties in cellen katalyseren (= mogelijk
maken of versnellen zonder daarbij zelf te
worden gebruikt of van samenstelling te
veranderen)
